Antibiotikët janë një grup barnash me një mekanizëm veprimi etiotropik. Me fjalë të tjera, këto ilaçe veprojnë drejtpërdrejt në shkaktarin e sëmundjes (në këtë rast, mikroorganizmin shkaktar) dhe e bëjnë këtë në dy mënyra: shkatërrojnë mikrobet (barnat baktericid - penicilinat, cefalosporinat) ose parandalojnë riprodhimin e tyre (bakteriostatik - tetraciklina, sulfonamidet).
Ekziston një numër i madh i barnave që janë antibiotikë, por grupi më i gjerë midis tyre është beta-laktamet. Bëhet fjalë për to që do të diskutohet në këtë artikull.
Klasifikimi i agjentëve antibakterial
Sipas mekanizmit të veprimit, këto barna ndahen në gjashtë grupe kryesore:
- Antibiotikë që prishin sintezën e komponentëve të membranës qelizore: penicilinat, cefalosporinat, etj.
- Barna që ndërhyjnë në funksionimin normal të murit qelizor: polienet, polimiksina.
- Barna që pengojnë sintezën e proteinave: makrolidet, tetraciklinat, aminoglikozidet, etj.
- Inhibimi i sintezës së ARN-së në fazën e veprimitARN polimerazat: rifampicina, sulfonamide.
- Inhibimi i sintezës së ARN-së në fazën e veprimit të polimerazës së ADN-së: aktinomicina dhe të tjera
- Bllokuesit e sintezës së ADN-së: antraciklinat, nitrofuranet, etj.
Megjithatë, ky klasifikim nuk është shumë i përshtatshëm. Në praktikën klinike, ndarja e mëposhtme e barnave antibakteriale pranohet:
- Penicilina.
- Cefalosporina.
- Macrolides.
- Aminoglikozide.
- Polimiksina dhe polienet.
- tetraciklina.
- Sulfanilamide.
- Derivatet e aminoquinolonit.
- Nitrofurane.
- Fluoroquinolones.
Antibiotikë beta-laktam. Struktura dhe mekanizmi i veprimit
Ky është një grup barnash me efekt baktericid dhe një listë mjaft të gjerë indikacionesh për përdorim. Antibiotikët beta-laktam përfshijnë penicilinat, cefalosporinat, karbapenemet, monobactamët. Të gjitha ato karakterizohen nga efikasiteti i lartë dhe toksiciteti relativisht i ulët, gjë që i bën ato barnat më të përshkruara për trajtimin e shumë sëmundjeve.
Mekanizmi i veprimit të antibiotikëve beta-laktam është për shkak të strukturës së tyre. Detajet e tepërta janë të kota këtu, vlen të përmendet vetëm elementi më i rëndësishëm, që i dha emrin të gjithë grupit të barnave. Unaza beta-laktam, e cila është pjesë e molekulave të tyre, siguron një efekt të theksuar baktericid, i cili manifestohet duke bllokuar sintezën e elementeve të murit qelizor patogjen. Megjithatë, shumë baktere janë në gjendje të prodhojnë një enzimë të veçantë që prish strukturën e unazës,duke e privuar kështu antibiotikun nga arma e tij kryesore. Kjo është arsyeja pse përdorimi i barnave që nuk kanë mbrojtje kundër beta-laktamazës në trajtim është joefektiv.
Sot po përhapen gjithnjë e më shumë antibiotikët e grupit beta-laktam, të mbrojtur nga veprimi i një enzime bakteriale. Ato përfshijnë substanca që bllokojnë sintezën e beta-laktamazës, për shembull, acidin klavulonik. Kështu krijohen antibiotikët e mbrojtur beta-laktam (siç është Amoxiclav). Frenuesit e tjerë të enzimës bakteriale përfshijnë Sulbactam dhe Tazobactam.
Droga nga grupi i penicilinës: sfond historik
Përgatitjet e kësaj serie ishin antibiotikët e parë, efekti terapeutik i të cilëve u bë i njohur për njerëzit. Për një kohë të gjatë ato u përdorën gjerësisht për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme dhe në vitet e para të përdorimit ishin pothuajse një ilaç. Megjithatë, shpejt u bë e qartë se efektiviteti i tyre po binte gradualisht, pasi evolucioni i botës së baktereve nuk qëndron ende. Mikroorganizmat janë në gjendje të përshtaten shpejt me një sërë kushtesh komplekse të ekzistencës, duke lindur breza të baktereve rezistente ndaj antibiotikëve.
Përhapja e penicilinave ka çuar në rritjen e shpejtë të shtameve të mikrobeve të pandjeshme ndaj tyre, prandaj, në formën e tyre të pastër, përgatitjet e këtij grupi tani janë joefektive dhe pothuajse nuk përdoren kurrë. Ato përdoren më së miri në kombinim me substanca që rrisin efektin e tyre baktericid, si dhe shtypin mekanizmat mbrojtës të baktereve.
Ilaçet e penicilinës
Këta janë antibiotikë beta-laktam, klasifikimi i të cilëve është mjaft i gjerë:
- Penicilina natyrale (si "Benzilpenicilina").
- Antistafilokoku ("Oxacillin").
- Penicilina me spektër të zgjeruar ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Penicilina të mbrojtura (të kombinuara me acid klavulonik, Sulbactam, Tazobactam).
- Përgatitje që përmbajnë disa antibiotikë penicilinë.
Përmbledhje e barnave që i përkasin grupit të penicilinës
Penicilinat natyrale janë në gjendje të shtypin me sukses aktivitetin e mikroorganizmave gram-pozitiv dhe gram-negativ. Nga këta të fundit, streptokokët dhe shkaktari i meningjitit janë më të ndjeshëm ndaj këtij grupi antibiotikësh beta-laktamë. Pjesa tjetër e baktereve tani kanë fituar mekanizma mbrojtës. Penicilinat natyrale janë gjithashtu efektive kundër anaerobeve: klostridia, peptokoku, peptostreptokoku, etj. Këto barna janë më pak toksike dhe kanë një numër relativisht të vogël efektesh të padëshiruara, lista e të cilave reduktohet kryesisht në manifestimet alergjike, megjithëse në rast mbidozimi, zhvillimi i një sindromi konvulsiv dhe shfaqja e simptomave të helmimit në anën e sistemit tretës.
Nga penicilinat antistafilokokale, antibiotiku beta-laktam Oxacillin ka rëndësinë më të madhe. Ky është një ilaç për përdorim të ngushtë, pasiAjo është menduar kryesisht për luftën kundër Staphylococcus aureus. Është kundër këtij patogjeni (përfshirë shtamet rezistente ndaj penicilinës) që Oxacillin është më efektiv. Efektet anësore janë të ngjashme me ato të përfaqësuesve të tjerë të këtij grupi barnash.
Penicilinat me spektër të zgjeruar, përveç florës gram-pozitive, gram-negative dhe anaerobeve, janë aktive edhe kundër patogjenëve të infeksioneve të zorrëve. Efektet anësore janë të njëjta si më sipër, megjithëse këto barna kanë pak më shumë gjasa të shkaktojnë shqetësime të tretjes.
Antibiotiku beta-laktam "Azlocillin" (përfaqësues i grupit të katërt të penicilinave) është krijuar për të luftuar Pseudomonas aeruginosa. Megjithatë, aktualisht ky patogjen ka treguar rezistencë ndaj barnave të kësaj serie, gjë që e bën përdorimin e tyre jo aq efektiv.
Penicilinat e mbrojtura janë përmendur tashmë më lart. Për shkak të faktit se këto barna përmbajnë substanca që frenojnë beta-laktamazën bakteriale, ato janë më efektive në trajtimin e shumë sëmundjeve.
Grupi i fundit është një kombinim i disa përfaqësuesve të serisë së penicilinës, duke përforcuar reciprokisht veprimin e njëri-tjetrit.
Katër breza të shfarosësve bakterial
Antibiotikët beta-laktam janë gjithashtu cefalosporina. Këto barna, si penicilina, ndryshojnë në gjerësinë e spektrit të veprimit dhe në rëndësinë e efekteve anësore.
Ka katër grupe (gjenerata) cefalosporinash:
- Përfaqësuesit më të zgjuar të gjeneratës së parë janë Cefazolin dhe Cefalexin. Ato janë të destinuara kryesisht për kontrollin e stafilokokut, streptokokut, meningokokëve dhe gonokokëve, si dhe të disa mikroorganizmave gram-negativë.
- Gjenerata e dytë është antibiotiku beta-laktam Cefuroxime. Fusha e tij e përgjegjësisë përfshin kryesisht mikroflora gram-negative.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" janë përfaqësues të grupit të tretë të këtij klasifikimi. Ato janë shumë efektive kundër enterobaktereve dhe janë gjithashtu të afta të shkatërrojnë florën spitalore (shtamet spitalore të mikroorganizmave).
- Droga kryesore e gjeneratës së katërt është Cefepime. Ka të gjitha avantazhet e barnave të mësipërme, përveç kësaj, është jashtëzakonisht rezistent ndaj veprimit të baktereve beta-laktamazë dhe ka aktivitet kundër Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinat dhe antibiotikët beta-laktam përgjithësisht karakterizohen nga një efekt baktericid i theksuar.
Ndër reaksionet negative të administrimit të këtyre barnave, reaksionet e ndryshme alergjike meritojnë vëmendjen më të madhe (nga skuqjet e vogla deri te gjendjet kërcënuese për jetën, si shoku anafilaktik), në disa raste janë të mundshme çrregullime të tretjes.
Ambjenti rezervë
"Imipenem" është një antibiotik beta-laktam i lidhur megrupi i karbapenemeve. Ai, si dhe "Meropenem" jo më pak i famshëm, për sa i përket efektivitetit të ndikimit në mikroflora rezistente ndaj barnave të tjera, mund t'i japë shanse edhe gjeneratës së tretë dhe të katërt të cefalosporinave.
Antibiotiku beta-laktam nga grupi i karbapenemeve është një ilaç që përdoret në rastet veçanërisht të rënda të sëmundjeve kur patogjenët nuk mund të trajtohen me barna të tjera.
Numri rezervë
"Aztreonam" është përfaqësuesi më i spikatur i monobactameve, ai karakterizohet nga një spektër mjaft i ngushtë veprimi. Ky antibiotik beta-laktam është më efektiv kundër aerobeve Gram-negative. Megjithatë, duhet theksuar se, ashtu si Imipenem, Aztreonam është praktikisht i pandjeshëm ndaj beta-laktamazave, gjë që e bën atë ilaçin e zgjedhur për format e rënda të sëmundjeve të shkaktuara nga këta patogjenë, veçanërisht kur trajtimi me antibiotikë të tjerë është joefektiv.
Spektri i veprimit të antibiotikëve beta-laktam
Duke përmbledhur sa më sipër, duhet theksuar se barnat e këtyre grupeve kanë një ndikim në një numër të madh të llojeve të patogjenëve. Mekanizmi i veprimit të antibiotikëve beta-laktam është i tillë që nuk ka mundësi që mikrobet të mbijetojnë: bllokimi i sintezës së murit qelizor është një dënim me vdekje për bakteret.
Organizmat gram-pozitiv dhe gram-negativ, aerobet dhe anaerobet… Ekziston një ilaç shumë efektiv për të gjithë këta përfaqësues të florës patogjene. Sigurisht, ka ilaçe shumë të specializuara midis këtyre antibiotikëve, por shumica janë ende të gatshëm të luftojnë disa patogjenë të sëmundjeve infektive menjëherë. Antibiotikët beta-laktam janë në gjendje t'i rezistojnë edhe përfaqësuesve të florës spitalore, e cila është më rezistente ndaj trajtimit.
Cilat janë shtamet spitalore?
Po flasim për mikroorganizma që ekzistojnë në institucionet mjekësore. Burimet e paraqitjes së tyre janë pacientët dhe personeli mjekësor. Format latente, të ngad alta të sëmundjeve janë veçanërisht të rrezikshme. Spitali është një vend ideal ku mblidhen bartësit e të gjitha llojeve të mundshme të sëmundjeve infektive. Dhe shkeljet e rregullave dhe rregulloreve sanitare janë terren pjellor që kjo florë të gjejë një vend për ekzistencë, ku mund të jetojë, të shumohet dhe të fitojë rezistencë ndaj drogës.
Rezistenca e lartë e shtameve spitalore është kryesisht për faktin se, pasi kanë zgjedhur një institucion spitalor si habitat të tyre, bakteret kanë mundësinë të vijnë në kontakt me barna të ndryshme. Natyrisht, efekti i barnave mbi mikroorganizmat ndodh rastësisht, pa qëllim shkatërrimin e tyre, dhe në doza të vogla, dhe kjo kontribuon në faktin që përfaqësuesit e mikroflorës spitalore mund të zhvillojnë mbrojtje kundër mekanizmave shkatërrues për ta, të mësojnë t'i rezistojnë atyre. Kështu shfaqen sforcimet, të cilat janë shumë të vështira për t'u luftuar dhe ndonjëherë duken të pamundura.
Antibiotikët e serisë beta-laktam në një mënyrë ose në një tjetër përpiqen të zgjidhin këtë problem të vështirë. Mes tyre ka edhe përfaqësuestë aftë për të luftuar me mjaft sukses edhe bakteret më të pandjeshme ndaj drogës. Këto janë barna rezervë. Përdorimi i tyre është i kufizuar dhe ato caktohen vetëm kur është vërtet e nevojshme. Nëse këta antibiotikë përdoren shpesh në mënyrë të paarsyeshme, atëherë me shumë mundësi kjo do të përfundojë me një rënie të efektivitetit të tyre, sepse atëherë bakteret do të kenë mundësinë të ndërveprojnë me doza të vogla të këtyre barnave, t'i studiojnë ato dhe të zhvillojnë mënyra mbrojtjeje.
Kur përshkruhen antibiotikët beta-laktam?
Indikacionet për përdorimin e këtij grupi barnash janë kryesisht për shkak të spektrit të tyre të veprimit. Është më mirë të përshkruani një antibiotik beta-laktam për një infeksion që është i ndjeshëm ndaj veprimit të këtij ilaçi.
Penicilinat e kanë dëshmuar veten në trajtimin e faringjitit, bajameve, pneumonisë, skarlatinës, meningjitit, endokarditit bakterial, aktinomikozës, infeksioneve anaerobe, leptospirozës, salmonelozës, shigelozës, sëmundjeve infektive të lëkurës dhe indeve të buta. Mos harroni për barnat që mund të luftojnë Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinat kanë një spektër të ngjashëm veprimi, kështu që indikacionet për to janë pothuajse të njëjta si për penicilinat. Megjithatë, duhet thënë se efektiviteti i cefalosporinave, veçanërisht i dy gjeneratave të fundit, nuk është një shembull më i lartë.
Monobactam dhe karbapenem janë krijuar për të luftuar sëmundjet më të rënda dhe më të vështira për t'u trajtuar, duke përfshirë ato të shkaktuara nga shtamet spitalore. Ata janëgjithashtu efektive në sepsë dhe shoku septik.
Veprim i padëshiruar
Siç është përmendur tashmë, antibiotikët beta-laktam (barnat që i përkasin këtij grupi janë renditur më lart) kanë një numër relativisht të vogël efektesh të dëmshme në trup. Sindroma konvulsive e rrallë dhe simptomat e një çrregullimi të sistemit të tretjes nuk përbëjnë kërcënim për jetën. Reaksionet e rënda alergjike ndaj antibiotikëve beta-laktam mund të bëhen vërtet të rrezikshme.
Skuqjet, pruritusi, riniti dhe konjuktiviti nuk përbëjnë kërcënim për jetën, megjithëse janë shumë të pakëndshme. Ajo që me të vërtetë duhet të kemi frikë janë reagime të tilla të rënda si edema e Quincke (veçanërisht në laring, e cila shoqërohet me mbytje të rëndë deri në pamundësi për të marrë frymë) dhe shoku anafilaktik. Prandaj, ilaçi mund të administrohet vetëm pasi të jetë kryer një test alergjie.
Janë gjithashtu të mundshme reaksione të kryqëzuara. Antibiotikët beta-laktam, klasifikimi i të cilëve nënkupton praninë e një numri të madh grupesh barnash, janë shumë të ngjashëm në strukturë me njëri-tjetrin, që do të thotë se nëse njëri prej tyre është intolerant, të gjithë të tjerët do të perceptohen gjithashtu nga trupi. si një alergjen.
Disa fjalë për faktorët që rrisin rezistencën bakteriale
Rënia graduale e efektivitetit të barnave antibakteriale (përfshirë antibiotikët beta-laktam) është për shkak të recetës së tyre në mënyrë të paarsyeshme të shpeshtë dhe shpesh të pasaktë. Një kurs jo i plotë trajtimi, përdorimi i dozave të vogla terapeutike nuk kontribuojnë në rikuperim, poru japin mikroorganizmave mundësinë për të "trajnuar", shpikur dhe zhvilluar metoda të mbrojtjes kundër drogës. Pra, a është çudi që këto të fundit bëhen joefektive me kalimin e kohës?
Edhe pse tani antibiotikët nuk shpërndahen në barnatore pa recetë, prapëseprapë mund t'i merrni. Dhe kjo do të thotë se vetë-mjekimi dhe problemet që lidhen me të (përdorimi i të njëjtit ilaç gjatë gjithë kohës, ndërprerja e paarsyeshme e kursit të terapisë, doza të zgjedhura gabimisht, etj.) do të mbeten, duke krijuar kushte për kultivimin e shtameve rezistente..
As flora spitalore nuk do të shkojë askund, duke pasur mundësinë të kontaktojë aktivisht me barna të ndryshme dhe të shpikë mënyra të reja për t'i luftuar ato.
Çfarë të bëni? Mos u vetë-mjekoni, ndiqni rekomandimet e mjekut që merr pjesë: merrni ilaçe për aq kohë sa është e nevojshme dhe në dozat e duhura. Sigurisht, është më e vështirë të luftosh florën spitalore, por gjithsesi është e mundur. Shtrëngimi i standardeve sanitare dhe zbatimi i rreptë i tyre do të zvogëlojë mundësinë e krijimit të kushteve të favorshme për riprodhimin e florës rezistente.
Disa fjalë në përfundim
Temë shumë e gjerë - antibiotikët beta-laktam. Farmakologjia (shkenca e barnave dhe efekti i tyre në trup) u kushton atyre disa kapituj, të cilët përfshijnë jo vetëm një përshkrim të përgjithshëm të grupit, por gjithashtu përmbajnë një përshkrim të përfaqësuesve të tij më të famshëm. Ky artikull nuk pretendon të jetë i plotë, ai vetëm përpiqet të prezantojë kryesorenmomentet që duhet të dini për këto barna.
Jini të shëndetshëm dhe mos harroni: përpara se të përdorni këtë apo atë antibiotik, lexoni me kujdes udhëzimet dhe ndiqni me përpikëri rekomandimet dhe akoma më mirë, konsultohuni me një specialist.
