Bllokuesit e receptorit të histaminës H1 (shkurtuar AGP) i kanë shërbyer njerëzimit për rreth shtatëdhjetë vjet. Ata kanë qenë gjithmonë të kërkuar në mjekësi. Në këtë sfond, ato janë përdorur së fundmi pa recetën e mjekut, gjë që është alarmante. Më shpesh, bllokues të tillë përdoren për trajtimin e patologjive alergjike, megjithatë, ato përdoren shpesh në trajtimin kompleks të sëmundjeve si bronkiti, pneumonia dhe proceset autoimune, gjë që, natyrisht, bie ndesh me njohuritë moderne për origjinën e tyre.
Më pas, le t'i hedhim një vështrim më të afërt bllokuesve të receptorit të histaminës H1, të zbulojmë se cilat janë veçoritë e tyre dhe përveç kësaj, të zbulojmë se cilët prej tyre i përkasin gjeneratës së dytë.
Përkufizim: çfarë janë bllokuesit e receptorëve?
Bllokuesit e receptorit H1-histamine janë barna. Ka shumë barna që ndikojnë në lirimin, dhe përveç kësaj, në dinamikën, kinetikën dhe metabolizmin e histaminës. Këto përfshijnë, në veçanti, agonistët fiziologjikë dhe të kundërt të histaminës.
Historikisht, termi "antihistamines" i referohet barnave që bllokojnë receptorët H1-histamine. Që nga viti 1937, kur u konfirmua për herë të parë në mënyrë eksperimentale efekti antihistaminik i një përbërjeje të sintetizuar më parë, zhvillimet kanë filluar së bashku me përmirësimin e medikamenteve terapeutike antihistaminike. Tani le të kalojmë në shqyrtimin e veçorive të pajisjeve të tilla mjekësore.
Veçoritë e këtyre fondeve
Studime të shumta kanë treguar se histamina, për shkak të efekteve të saj në receptorët e sistemit të frymëmarrjes së njeriut, lëkurës dhe syve, shkakton simptomat karakteristike të alergjive, dhe antihistaminet që bllokojnë në mënyrë selektive receptorët e histaminës H1 mund ta ndalojnë dhe parandalojnë atë.
Shumica e barnave antihistaminike të përdorura kanë një sërë vetish specifike farmakologjike që i karakterizojnë si një grup të veçantë. Këto përfshijnë efekte në formën e vetive antipruritike, dekongjestive, antispastike, antikolinergjike, antiserotonine, qetësuese dhe anestezike lokale, si dhe parandalimin e spazmës bronkiale të shkaktuar nga histamina. Disa prej tyre karakterizohen jo nga bllokada e histaminës, por nga karakteristikat strukturore.
Mekanizmi i frenimit konkurrues
Ilaçet antihistamine mund të bllokojnë efektet e histaminësReceptorët H1 në mekanizmat e frenimit konkurrues. Por afiniteti i tyre për këta receptorë është dukshëm më i ulët në krahasim me histaminën. Prandaj, këto barna nuk mund të zhvendosin histaminën, e cila është e lidhur me receptorin.
Ata mund të bllokojnë vetëm receptorët e çliruar dhe të papushtuar. Prandaj, lloji H1 i bllokuesve është më efektiv në parandalimin e një reaksioni të menjëhershëm alergjik dhe në rast të një reaksioni që tashmë ka ndodhur, ai parandalon çlirimin e një pjese të re të histaminës.
Për nga struktura e tyre kimike, shumica e këtyre barnave klasifikohen si amine, të tretshme në yndyrna, të cilat kanë të njëjtën strukturë. Bërthama e tyre përfaqësohet nga një grup aromatik ose heterociklik. Ata e kanë të lidhur me ndihmën e një molekule azoti, karboni ose oksigjeni me një grup amino. Bërthama përcakton ashpërsinë e aktivitetit antihistamine së bashku me disa nga vetitë e substancës. Duke ditur përbërjen, është e mundur të përcaktohet paraprakisht forca e ilaçit së bashku me efektet e tij, për shembull, është e mundur të vendoset aftësia për të depërtuar në barrierat gjaku-truri. Më tej, zbuloni se në cilat lloje të barnave ndahen.
Llojet e antagonistëve
Ekzistojnë disa klasifikime të antagonistëve të receptorit të histaminës H1, megjithëse asnjëri prej tyre nuk konsiderohet përgjithësisht i pranuar sot. Sipas një klasifikimi popullor, ilaçet antihistamine ndahen në barnat e para dhegjenerata e dytë.
Barnat që bllokojnë receptorët e histaminës H1 që i përkasin gjeneratës së parë zakonisht quhen qetësues (bazuar në efektin anësor dominues), në ndryshim nga ilaçet jo-qetësuese që i përkasin gjeneratës së dytë. Aktualisht po izolohet edhe gjenerata e tretë, e cila përfshin medikamente thelbësisht të reja në formën e metabolitëve aktivë, të cilët, përveç aktivitetit më të lartë antihistaminik, shfaqin mungesën e efekteve qetësuese dhe efektet kardiotoksike karakteristike të barnave të gjeneratës së dytë.
Përveç kësaj, sipas strukturës kimike (e cila varet shumë nga lidhja X), barnat antihistaminike ndahen në disa kategori: etanolaminat së bashku me etilendiaminat, alkilaminat, derivatet e kinuklidinës, alfakarbolina, piperazina, fenotiazina dhe piperidina.
Le të shqyrtojmë më në detaje bllokuesit e receptorit të histaminës H1.
barna të gjeneratës së parë dhe të dytë
Pra, barnat e gjeneratës së parë përfshijnë produkte mjekësore në formën e Difenhidraminës, Benadrylit, Doksilaminës, Antazolinës, Mepiraminës, Kuifenadinës, Sekuifenadinës, Suprastinit dhe të tjerëve.
Bllokuesit e receptorit të histaminës H1 të gjeneratës së dytë përfshijnë Akrivastine së bashku me Astemizolin, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" dhe të tjerë.
Loratadina si antihistamina më efektive e gjeneratës së dytë
Zbatohet gjerësishtilaçi i gjeneratës së dytë është aktualisht një ilaç i quajtur Loratadine. Efekti antihistaminik i këtij ilaçi arrin maksimum pas tetë deri në dymbëdhjetë orë. Ajo zgjat mbi njëzet e katër orë. Vlen të thuhet se ky mjet është studiuar mirë dhe rrallë shkakton reaksione anësore tek pacientët. Dozimi i tij varet drejtpërdrejt nga mosha, dhe përveç kësaj, nga pesha trupore.
Metabolit aktiv - çfarë është?
Metaboliti aktiv i bllokuesve të receptorit të histaminës H1 është forma aktive e barit pasi ilaçi është përpunuar nga trupi. Shumica e barnave të mësipërme shpërbëhen, si rregull, në mëlçi, e ndjekur nga formimi i formave aktive të metabolitëve që luajnë një rol jashtëzakonisht të rëndësishëm në zbatimin e efektit të nevojshëm terapeutik. Nëse funksionet e mëlçisë janë të dëmtuara, disa barna mund të grumbullohen në trupin e njeriut, gjë që do të çojë në një zgjatje të intervalit QT në elektrokardiogramë me zhvillimin e mëtejshëm të takikardisë piruete ventrikulare.
Indikacionet kryesore për përdorimin e drogës
Indikacioni kryesor për përshkrimin e barnave të tilla për pacientët është një devijim në mirëqenien për shkak të pranisë së reaksioneve të ndryshme alergjike në formën e dermatitit atopik, përgjigjeve alergjike, urtikarisë, pickimit të insekteve, etj. Një tipar i këtyre droga është se ato bllokojnëreceptorët e histaminës në trup. Falë këtij mekanizmi, çlirimi i përbërësve biologjikisht aktivë në gjak dhe inde, të cilët janë përgjegjës për zhvillimin e manifestimeve alergjike, ndalon ose zvogëlohet.
Kështu, grupi më i zakonshëm i medikamenteve për trajtimin e alergjive janë antihistaminet. Këto barna bllokojnë histaminën, e cila prodhohet gjatë reaksioneve alergjike. Prandaj, në rast se nuk ka manifestime klinike të alergjisë tek një person, atëherë ilaçe të tilla nuk duhet të merren për parandalim, pasi ato thjesht nuk do të kenë asgjë për të vepruar. Kjo kategori barnash është një nga më të vjetrat në fushën e farmakologjisë. Vlen të përmendet se të parët prej tyre u sintetizuan në vitet dyzet të shekullit të kaluar. Sot, ekzistojnë tashmë tre gjenerata të këtyre ilaçeve.
