Në farmakologji, analgjezikët zakonisht ndahen në opioidë dhe joopioidë. Substancat jo-narkotike (jo opioide) quhen substanca që lehtësojnë dhimbjen pa pasur një efekt të fortë negativ në funksionimin e sistemit nervor qendror. Droga të tilla nuk kanë një efekt psikotropik, gjë që i dallon ato nga komponimet narkotike dhe nuk i shtyp qendrat nervore. Falë këtyre nuancave, fondet përdoren gjerësisht sot në praktikën mjekësore.
Efikasiteti dhe veçoritë e tij
Jo-opioid - një grup analgjezikësh, i cili ka një efekt relativisht të vogël në uljen e dhimbjes në krahasim me drogat e fuqishme narkotike. Nëse sindroma shpjegohet me çrregullime viscerale, trauma, këto barna janë praktikisht joefektive.
Kategoria e përshkruar e barnave nuk ka vetëm një efekt analgjezik, por edhe një efekt anti-inflamator. Përveç kësaj, analgjezikët jo-opioidë janë barna që ulin temperaturën. Me përdorimin e fondeve në një dozë terapeutike zvogëlohetgrumbullimi i trombociteve. Substancat ndikojnë në kompetencën imune në nivel qelizor.
Nuancat e efikasitetit
Aalgjezikët opioidë dhe joopioidë janë hulumtuar nga mjekët për më shumë se një dekadë. Aktualisht nuk është bërë ende e mundur të përcaktohen saktësisht se cilat janë detajet e aktivitetit farmakologjik të barnave jo-narkotike. Ka një sërë hipotezash që shpjegojnë efektivitetin e komponimeve. Opsioni më i zakonshëm është si më poshtë: nën ndikimin e përbërjeve aktive në indet e trupit, prodhimi i prostaglandinave dobësohet, gjë që çon në lehtësimin e dëshiruar të gjendjes në tërësi.
Mekanizmi i veprimit të analgjezikëve joopioidë lidhet me funksionet e qendrave talamike. Për shkak të përdorimit të ilaçeve, përçimi i impulseve të dhimbjes në qendrat e trurit që i marrin ato ngadalësohet. Ky veprim qendror është krejt i ndryshëm nga ai i natyrshëm në përbërjet narkotike. Substancat jo-narkotike nuk korrigjojnë aftësinë e SNQ për të përmbledhur impulset.
Salicilate
Bazuar në klasifikimin e analgjezikëve jo-opioidë, salicilatet janë substanca që janë në gjendje të korrigjojnë faza të ndryshme të zinxhirit që çojnë në aktivitetin e fokusit të inflamacionit. Është vërtetuar se efekti kryesor në efektivitetin e këtyre barnave është për shkak të frenimit të prodhimit biologjik të prostaglandinave. Studimet klinike kanë treguar se salicilatet stabilizojnë membranën lizozomale, e cila ngadalëson reaksionin e acarimit, pengon lirimin e proteazave.
Salicilat - analgjezik, veprimi i të cilave shoqërohet me reaksione proteinike: aktivekomponimet parandalojnë denatyrimin e molekulave. Ilaçi ka një efekt antikomplementues. Frenimi i prodhimit të prostaglandinave shkakton një dobësim të aktivitetit të fokusit inflamator. Në të njëjtën kohë, efekti algogjenik i bradikininës zvogëlohet. Barnat joopioide të këtij grupi aktivizojnë lidhjen ndërmjet gjëndrës mbiveshkore dhe gjëndrrës së hipofizës, për shkak të së cilës lirimi i kortikoideve bëhet më aktiv.
Opsione: shumë fonde
Lista e analgjezikëve joopioidë është mjaft e gjerë dhe efektiviteti i këtyre barnave ndryshon shumë. Ndoshta më i famshmi mund të quhet me siguri:
- Acidi acetilsalicilik.
- Nise.
- Ibufen.
Dallimi në fuqi lidhet me aftësinë e barnave ekzistuese për të depërtuar në indet organike, e cila është e ndryshme. Është zakon të dallohen disa grupe kryesore të qetësuesve: antipiretikë të thjeshtë, antiflogistikë, substanca jo-hormonale anti-inflamatore. Përqindja mbizotëruese e barnave të paraqitura në farmaci janë acide të dobëta që mund të depërtojnë lehtësisht në fokusin e procesit patologjik. Në indet e sëmura, komponimet farmakologjikisht aktive grumbullohen. Ekskretimi nga trupi për shumicën është karakteristik për urinën, një përqindje më e vogël - me biliare. Kryesisht analgjezikët joopioidë me veprim qendror eliminohen në formën e produkteve metabolike të mëlçisë. Substancat e marra në reaksione të tilla nuk kanë asnjë efekt.
Veçoritë e efikasitetit: si funksionon?
Pasi marrë një jo-opioid qendroranalgjezik, pacienti së shpejti ndjen një dobësim të dhimbjes, temperatura ulet. Efekti desensibilizues zhvillohet disi më ngadalë, fokusi i inflamacionit është i shtypur. Për të arritur një rezultat të theksuar në këto dy fusha të aktivitetit, do t'ju duhet të merrni doza mjaft të mëdha të barit. Kjo shoqërohet me mundësinë e komplikimeve, efekteve anësore për shkak të frenimit të prodhimit të prostaglandinave. Më shpesh, ilaçet çojnë në akumulimin e natriumit, formimin e zonave të ulçeruara në traktin gastrointestinal, ënjtje dhe tendencë për gjakderdhje. Përveç kësaj, përdorimi i zgjatur i analgjezikëve, veçanërisht në doza të mëdha, helmon trupin. Kimikatet që përmbajnë preparatet pengojnë funksionin hematopoietik, stimulojnë methemoglobineminë dhe gjendje të tjera serioze. Të gjithë analgjezikët jo-opioidë të njohur aktualisht me veprim qendror mund të shkaktojnë një reaksion alergjik dhe një përgjigje para-alergjike të trupit.
Përdorimi i formulimeve gjatë periudhës së lindjes së një fëmije mund të shkaktojë shtypje, të ngadalësojë aktivitetin e lindjes dhe të mbyllë ductus arteriosus para kohe. Si rregull, në të tretën e parë të afatit, ilaçe të tilla nuk përshkruhen fare për shkak të rritjes së rrezikut të një efekti patogjen, megjithëse eksperimentet në kafshë janë kryer për përqindjen kryesore të barnave që kanë vërtetuar mungesën e një efekti teratogjen..
Shkenca nuk qëndron ende
Duke eksploruar analgjezikët opioidë dhe joopioidë, shkencëtarët kanë zbuluar se disa substanca, në mungesë të një efekti narkotik, mund të pengojnë njëkohësishtprodhimi jo vetëm i prostaciklinës, PG, tromboksanit, por edhe leukotrieneve. Kjo cilësi quhet "frenim i lipoksigjenezës". Barnat që kanë të dyja këto efekte janë relativisht të reja, por drejtimi duket jashtëzakonisht premtues. Ata tregojnë një efekt më të theksuar anti-inflamator, por gjasat e përgjigjeve paraalergjike janë reduktuar në minimum. Është pothuajse e pamundur të zhvillohet astma, skuqjet, rrjedhja e hundës, "triada e aspirinës".
Jo më pak premtues janë analgjezikët jo-opioidë që ndikojnë në mënyrë selektive në gjenerimin e llojeve të ndryshme të ciklooksigjenazave në trup. Tashmë janë zhvilluar komponime që prekin vetëm sintetazat e tromboksanit, sintetazat PG F2-alfa dhe COX-2. Lloji i parë është Ibufen, i bazuar në ibutrinë, i dyti është droga në tiaprofen. Ata kanë më pak gjasa të zhvillojnë ënjtje, ulçera ose spazma bronkiale për shkak të mungesës së F2 PG. Së fundi, lloji i fundit prezantohet në shitje nga seria Nise, i mundësuar nga nimesulide.
NSAIDs
Lista e barnave analgjezike të kësaj kategorie përfshin emra që janë të njohur për pothuajse çdo person që ka përdorur të paktën një herë në jetën e tij qetësues. Përfshin:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Fonde të tilla përdoren nëse sindroma e dhimbjes në indet artikulare, muskulore është e shqetësuar, nëse koka dhemb ose zbulohet nevralgji. Substancat janë të indikuara për proceset inflamatore në këto zona të lokalizimit. Si qetësues i temperaturësNSAID mund të përdoren nëse pacienti ka ethe, temperatura rritet mbi 39 gradë. Analgjezikët jo-opioidë në këtë grup mund të kombinohen me vazodilatorë, antihistaminikë dhe antipsikotikë për të ndihmuar në rritjen e efektit antipiretik.
Kujdesi është një aspekt i rëndësishëm i trajtimit
Analgjezikët jo-opioidë - në radhë të parë salicilatet - mund të shkaktojnë zhvillimin e sindromës Reye, ndaj është e nevojshme t'u përshkruhen fëmijëve me shumë kujdes ilaçe të tilla. Grupi i rrezikut për komplikime përfshin pacientët nën moshën dymbëdhjetë vjeç me një etiologji virale të sëmundjes. Amidopirina, indometacina mund të shkaktojnë konvulsione. Paracetamoli konsiderohet si zëvendësuesi optimal.
Përveç analgjezikëve jo-opioidë të përshkruar, cilësitë desensibilizuese dhe frenimi i vatrave inflamatore janë karakteristike për derivatet e acideve indol-, fenilacetik, propionik, fenamik. Kur përshkruan një kurs terapeutik bazuar në nuancat dhe gjendjen, mjeku duhet të kujtojë se derivatet e anilinës praktikisht nuk janë aktive në vatrat e inflamacionit, dhe megjithëse pirazoloni mund të ndihmojë në disa raste, ai përdoret jashtëzakonisht rrallë për shkak të aftësisë së tij për të frenuar hematopoietik. funksionin. Përveç kësaj, efekti terapeutik i natyrshëm në këtë substancë është mjaft i ngushtë.
Çdo NSAID është rreptësisht i ndaluar të përdoret nëse një reaksion alergjik, një përgjigje para-alergjike e trupit është zbuluar gjatë kursit ose është vërejtur në të kaluarën. Ju nuk mund t'i përdorni këto barna me ulçerë në stomak, çrregullime të funksionit hematopoietik të trupit, si dhe në të tretën e parë të periudhës së lindjes së fëmijës.
Kategoritë dhe llojet
Për të thjeshtuar orientimin midis bollëkut të qetësuesve të prodhuar nga industria, është zakon që fondet të ndahen jo vetëm në opioid dhe jo-opioid, por edhe në barna të përziera. Ndër drogat jo-narkotike, dallohen antipiretikët, formulimet e kombinuara, barnat me efekt qendror dhe periferik. Spazmoanalgjezikët janë një grup barnash që përmbajnë disa substanca aktive. Për shembull, Deegan prodhohet me përfshirjen e nimesulidit, diciklominës në formulë.
Analgjezikët e kombinuar të shitur me emra të ndryshëm tregtarë bazohen në substancat e mëposhtme:
- "Solpadeinë" - paracetamoli kombinohet me kafeinë dhe kodeinë.
- "Benalgin" - kafeina i shtohet gjithashtu metamizolit, përveç kësaj, tiamina është e pranishme në formulë.
- "Paradik" - një kombinim i diklofenakut, paracetamolit.
- "Ibuklin" - një ilaç që përmban paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" është një ilaç i bazuar në acidin acetilsalicilik, të cilit i shtohet acidi aminoacetik.
- Alka-Seltzer është një produkt që përmban acid citrik, acid acetilsalicilik dhe ujë karbonat natriumi.
Veçoritë dhe dallimet
Formulimet jo-opioidale nuk ndikojnë në receptorët opioid dhe nuk çojnë në varësi tek pacienti. Ata nuk priren të kenë antagonistë farmakodinamikë. Substancat nuk destabilizojnë punën e qendrës së kollës dhe organeve të frymëmarrjes, nuk çojnë në çrregullime të jashtëqitjes (kapsllëk). Të gjitha këto veti dallojnëato në sfondin e qetësuesve narkotikë.
Ilaçet jo-opioide janë të përshkruara për lëndime të lehta - mavijosje dhe ndrydhje. Ilaçet janë efektive në këputjen e ligamenteve dhe ndihmojnë në zbutjen e gjendjes në rast të dëmtimit të indeve të buta. Përbërjet mund të përdoren nëse dhimbja shqetëson në periudhën pas operacionit, sindroma vlerësohet si mesatare në nivel. Substancat indikohen për dhimbje në kokë, dhimbje dhëmbi, me spazma të rrjedhjes së urinës, biliare. Ato përdoren për ethet.
Ndodhi që qetësuesit jo-narkotikë janë të njohur për shumë njerëz dhe shpesh përdoren si pjesë e vetë-trajtimit, domethënë nuk ka njeri që të kontrollojë përdorimin e komponimeve. Kjo e bën problemin e komplikimeve dhe efekteve anësore veçanërisht të rëndësishme.
Acidi salicilik dhe pirazoloni
Derivatet e këtyre dy substancave përdoren për të bërë një gamë të gjerë ilaçesh. Më e njohura për laik është "Aspirin", efektiviteti i së cilës është për shkak të acidit acetilsalicilik. Përveç kësaj, metil salicilat, salicilamide janë të zakonshme në industrinë farmaceutike. Ilaçet me bazë natriumi salicilat, acelisin janë mjaft të famshëm për rezultatin e tyre. Për të gjitha mjetet e kësaj klase, është karakteristikë një aftësi mjaft e ulët helmuese. Testet kanë treguar: doza vdekjeprurëse e acidit acetilsalicilik është 120 g. Në të njëjtën kohë, ekziston edhe një pikë e dobët: rritja e aktivitetit irritues, i cili ka të ngjarë të formojë zona të gjakderdhjes dhe ulçerimit. Këto fonde nuk përdoren për pacientët nën moshën dymbëdhjetë vjeç.
Për substancat që rrjedhin nga pirazoloni, të prodhuara nga të gjithëi njohur "Analgin", përbërësi kryesor i të cilit është metamezoli. Jo më pak popullor është Butadion, i cili funksionon duke përfshirë fenilbutazonin në formulë dhe Antipirinën, të prodhuar në fenazone. Ilaçi "Amidopirina" ka një reputacion të mirë, përbërësi kryesor i të cilit është aminofenazoni.
Të gjitha barnat e listuara kanë një spektër relativisht të ngushtë të aktivitetit terapeutik, megjithatë, efekti frenues i funksionit hematopoietik vlerësohet të jetë mjaft domethënës. Kjo vendos kufizime në kohëzgjatjen e trajtimit: lejohen vetëm kurse afatshkurtra.
Metamezole në kushte stacionare përshkruhet më shpesh me injeksion, pasi substanca është shumë e tretshme në ujë. Mund të injektohet në indet e muskujve, një venë ose nën lëkurë nëse nevojitet një efekt urgjent anestetik lokal, ulje e temperaturës. Kur zgjidhni një ilaç, duhet të mbani mend se në fëmijëri, kur përdorni amidopirinën, pragu i konvulsioneve korrigjohet, diureza zvogëlohet.
Para-aminofenol dhe acid indolacetik
Paracetamoli, fenacetina përftohen në reaksionet kimike që përfshijnë para-aminofenol. Të dyja këto barna janë joefektive kundër një fokusi aktiv inflamator, ato nuk kanë një efekt antireumatik dhe aftësinë për të korrigjuar viskozitetin e gjakut. Përdorimi i formulimeve shoqërohet me një rrezik minimal të formimit të ulçerës, dhe substancat janë të sigurta për veshkat dhe nuk pengojnë aktivitetin e organit. Pragu i gatishmërisë konvulsive praktikisht nuk ndryshon. Në temperatura të ngritura, kryesoreIlaçi i zgjedhur është paracetamoli. Kjo është veçanërisht e vërtetë për trajtimin e fëmijëve. Përdorimi i zgjatur i fenacetinës mund të shkaktojë një atak në zemër.
Me pjesëmarrjen e acidit indolacetik fitohet sulindac, stodolac, indometacina. Kjo e fundit është një përbërje referimi për sa i përket efektit antiinflamator. Besohet se është indometacina që është e natyrshme në forcën më të madhe. Në të njëjtën kohë, ilaçi ndikon në proceset metabolike me ndërmjetës të trurit, përqendrimi i GABA zvogëlohet. Përdorimi i një analgjezik shoqërohet me shqetësime të gjumit, agjitacion, presion të lartë të gjakut, konvulsione. Me psikozë, probabiliteti i një përkeqësimi të gjendjes është i lartë. Sulindac, duke hyrë në trupin e njeriut, shndërrohet në indometacinë. Ky ilaç ka një efekt të ngadalshëm dhe afatgjatë.
Acidi fenilacetik dhe propionik
I pari prodhon diklofenak natrium, përbërësi kryesor për preparatet Voltaren dhe Ortofen. Substanca relativisht rrallë provokon shfaqjen e ulçerës në traktin gastrointestinal, më shpesh ilaçi përdoret për të luftuar procesin inflamator dhe kundër reumatizmit.
Me pjesëmarrjen e acidit propionik vazhdojnë reaksionet e marrjes së keto-, ibu-, pirprofenit, naproksenit, acidit tiaprofenik. Aktiviteti më i theksuar në vatrat inflamatore është i natyrshëm në pirprofen, naproksen. Për tiaprofenin, u krijua një aktivitet i lartë selektiv, për shkak të të cilit më rrallë vërehet një reagim negativ nga trakti gastrointestinal, organet e frymëmarrjes dhe sistemi riprodhues. Ibuprofeni është i ngjashëm me diklofenakun në shumë mënyra.
