Inhibitorët e karboanhidrazës janë diuretikë që nuk përdoren si diuretikë ose diuretikë. Treguesi për emërimin e këtyre barnave do të jetë glaukoma. Le të hedhim një vështrim më të afërt në më të njohurat prej tyre.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Ka veti diuretike. Ndalon anhidrazën karbonike të tubulave renale proksimale, zvogëlon riabsorbimin e K, Na dhe joneve të ujit (shkakton një rritje të diurezës), çon në një ulje të BCC dhe acidozës metabolike. Frenon anhidrazën karbonik të trupit ciliar dhe çon në një ulje të presionit intraokular, dhe gjithashtu zvogëlon sekretimin e humorit ujor, shkakton aktivitet antiepileptik në tru. Ka një përthithje të mirë nga trakti gastrointestinal, në Cmax në gjak pas dy orësh. Aksioni mund të zgjasë deri në 12 orë. Redukton IOP me 40-60% dhe redukton prodhimin e lëngut intraokular.
Indikacionet dhe doza
Indikacionet kryesore: oftalmohipertension, glaukoma. Për glaukomën, merrni 0,125-0,25 g nga goja 1-3 herë në ditë çdo ditë tjetër për 5 ditë, pas së cilës është e nevojshme.pauzë dyditore.
Efektet anësore: nauze, humbje oreksi, diarre, alergji, dëmtim i ndjenjës së prekjes, parestezi, tringëllimë në veshët, përgjumje. E gjithë kjo mund të provokohet nga frenuesit e anhidrazës karbonik. Ilaçet gjithashtu kanë kundërindikacione. Këto janë mbindjeshmëria (përfshirë sulfonamidet), sëmundja e Addison-it, tendenca për acidozë, sëmundje akute të mëlçisë dhe veshkave, shtatzënia, diabeti mellitus, uremia..
Dorzolamide (dorzolamide)
Pengon aktivitetin e izoenzimës II të anhidrazës karbonike (fillon reaksionin e kthyeshëm të hidratimit të dioksidit të karbonit dhe dehidrimit të acidit karbonik) të trupit të syrit ciliar. Sekretimi i lagështisë intraokulare zvogëlohet me 50%, formimi i joneve bikarbonate ngadalësohet dhe transporti i ujit dhe natriumit zvogëlohet pjesërisht. Prodhimi i lëngut intraokular zvogëlohet me 38%, gjë që nuk ndikon në daljen.
Depërton në zverkun e syrit kryesisht përmes limbusit, sklerës ose kornesë. Përthithet pjesërisht në sistemin vaskular nga mukoza e syrit (ndoshta shfaqja e efekteve diuretike dhe të tjera karakteristike të sulfonamideve). Pasi substanca të ketë hyrë në gjak, ajo depërton shpejt në eritrocite, të cilat përmbajnë një sasi të madhe të anhidrazës karbonik II. Dorzolamide lidhet 33% me proteinat e plazmës. Tregon efektin maksimal hipotensiv pas futjes pas 2 orësh dhe e ruan atë për 12 orë. Nëfutja deri në 2 herë në ditë ul presionin intraokular me 9-21%, dhe kur futet 3 herë në ditë - me 14-24%. Ulja e presionit intraokular kur përdoret një zgjidhje 2% mund të arrijë një maksimum prej 4,5-6,1 milimetra merkur. Një zgjidhje 3% do të jetë më pak efektive sepse do të lahet më shpejt nga zgavra e konjuktivës, pasi shkakton lakrimim të rëndë. Në kombinim me emërimin e timololit, ai ka një efekt shtesë të theksuar nga 13 në 21%. Frenuesit e anhidrazës karbonike kanë një efekt minimal në presionin e gjakut dhe rrahjet e zemrës. Diuretikët e këtij grupi nuk përdoren për qëllimin e tyre të synuar. Më shumë për këtë më vonë.
Indikacionet dhe doza
Indikimet: glaukoma primare dhe sekondare me kënd të hapur, oftalmohipertension. Ilaçi indikohet 1 pikë 2-3 herë në ditë. Efektet anësore: parestezi, humbje peshe, depresion, skuqje të lëkurës, anemi aplastike, agranulocitozë, lodhje, dhimbje koke, nekrolizë epidermale toksike, hidhërim në gojë, vjellje., rritje në trashësinë e kornesë, iridociklit, blefarit, keratit, konjuktivit, fotofobi, shikim të paqartë, kruajtje dhe ndjesi shpimi gjilpërash në sy, siklet, sindromë Stevens-Johnson, djegie, lakrimim.
Ky frenues i anhidrazës karbonik (pika për sy) ka kundërindikimet e mëposhtme: mbindjeshmëri (përfshirë sulfonamidet), fëmijëri, sëmundje akute të mëlçisë dhe veshkave, shtatzëni dhe ushqyerje me gji. Droga: pika për sy"Trusopt", që përmban 20 mg hidroklorur dorzolamide në 1 ml tretësirë. Kapaciteti i shisheve - 5 ml. Prodhuar në Holandë nga Merck Sharp & Dohme.
Inhibitorët e karboanhidrazës: Brinzolamide (brinzolamide)
Bllokuesi më i ri i anhidrazës karbonik që ka aftësinë, kur aplikohet në mënyrë topike, të reduktojë dhe kontrollojë ndjeshëm IOP. Brinzolamide ka një selektivitet të lartë për anhidrazën karbonik II dhe vetitë fizike më të përshtatshme për të depërtuar në mënyrë efektive në sy. Kur krahasohet me dorzolamide dhe acetozolamide, u zbulua se brinzolamide është substanca më e fuqishme në grupin e frenuesit karbonik anhidrazë. Ka dëshmi se aplikimi lokal ose intravenoz i brinzolamidit çon në një përmirësim të ONH. Gjithashtu ul IOP me një mesatare prej 20%. Jo të gjithë frenuesit e anhidrazës karbonik funksionojnë në këtë mënyrë. Mekanizmi i veprimit të brinzolamidit është unik.
Indikacionet dhe dozat
Indikacionet për përdorim: oftalmohipertension, glaukoma me kënd të hapur. Perdoret 2 here ne dite pike per pike.
Efektet anesore: perversion shije, ndjesi e trupit te huaj, shikim te paqarte pas instilimit (i perkohshem) dhe ndjesi djegie. Tolerohet më mirë në nivel lokal sesa dorzolamide. Kundërindikimet: mbindjeshmëria ndaj përbërësve të barit (përfshirë sulfonamidet), fëmijëria, shtatzënia dhe ushqyerja me gji.
Droga: Pikat e syve Azopt që përmbajnë 10 mg brinzolamide në 1 ml suspension. Kapacitetishishja është 5 ml. Prodhuar në SHBA nga Alcon.
Cilët frenues të tjerë të anhidrazës karbonik ekzistojnë?
Derivatet e prostaglandinës
Latanoprost (latanoprost) është një agonist selektiv i receptorit të prostaglandinës. Rrit rrjedhjen e lëngut intraokular përmes koroidit të zverkut të syrit, gjë që çon në një ulje të presionit intraokular. Nuk ndikon në prodhimin e humorit ujor. Mund të ndryshojë madhësinë e bebëzës, por vetëm pak. Kur futet, ai depërton në formën e eterit izopropil përmes kornesë dhe hidrolizohet atje në gjendjen e një acidi biologjikisht aktiv, i cili mund të përcaktohet në 4 orët e para në lëngun intraokular dhe në plazmë gjatë orës së parë. 0.16l/kg – vëllimi i shpërndarjes. Dy orë pas ngjitjes, arrihet përqendrimi më i lartë i substancës në humorin ujor, pas së cilës shpërndahet fillimisht në segmentin e përparmë, domethënë qepallat dhe konjuktivën, dhe më pas hyn në segmentin e pasmë (në një sasi të vogël). Forma aktive në indet e syrit praktikisht nuk metabolizohet, kryesisht biotransformimi ndodh në mëlçi. Metabolitet ekskretohen kryesisht në urinë. Merrni parasysh disa frenues të anhidrazës karbonik.
Unoprostone
Izopropil unoprostoni është një derivat dokosanoid që ul me shpejtësi presionin intraokular (IOP) nëpërmjet një mekanizmi të ri farmakologjik. Pa ndryshuar kohën e prodhimit të lëngut intraokular, lehtëson daljen e tij. Studimet kanë treguar se krahasuar me 0.5% maleatetimololi, izopropil unoprostoni ka një aktivitet të ngjashëm apo edhe më të lartë në lidhje me uljen e IOP. Ilaçi nuk ndikon në akomodimin dhe nuk shkakton ulje të rrjedhës së gjakut në indet e syrit, miozë ose midriazë; vonesa në rigjenerimin e kornesë gjithashtu nuk u zbulua. Pas aplikimit topik, izotropil unoprostone i pandryshuar nuk u zbulua në plazmë.
Inhibitorët e karboanhidrazës për glaukomën duhet të përshkruhen vetëm nga mjeku, vetë-mjekimi është i papranueshëm.
