Transmetimi i impulseve përmes neuroneve sigurohet falë substancave speciale - ndërmjetësuesve. Një nga neurotransmetuesit është acetilkolina. Këto substanca, duke qenë në sinapse, ndikojnë në membranat qelizore, duke shkaktuar frenimin ose ngacmimin e tyre dhe duke shkaktuar efekte të ndryshme. Neurotransmetuesit e tepërt zbërthehen nga enzima të veçanta.
Ilaçet antikolinesterazë: vetitë dhe qëllimi
Ilaçet antikolinesterazë janë ato që frenojnë enzimën kolinesterazë. Kjo enzimë zbërthen me hidrolizë neurotransmetuesin acetilkolin, i cili siguron transmetimin e impulseve në sinapset e nervave parasimpatikë të ndjeshëm ndaj tij, ganglioneve dhe në të gjitha fibrat somatike. Agjentët antikolinesterazë janë zhvilluar për të rritur në situatë situatën veprimin e acetilkolinës në neurone dhe për të stimuluar pjesë të caktuara të sistemit nervor. Përdorimi i këtyre barnave ka një efekt në të gjithë trupin në tërësi.
Veprimi i barnave antikolinesterazë është i ngjashëm me efektin e stimulimit të nervave kolinergjikë. Këto barna ndërveprojnë me të njëjtin vend aktiviteti në sipërfaqen e receptorit si acetilkolina, duke krijuar kështu një potencial veprimi të përfundimit nervor. Kolinomimetikët dhe agjentët antikolinesterazë janë, në fakt, i njëjti grup farmakologjik substancash. Ekzistojnë disa lloje të këtyre barnave, të cilat ndryshojnë në strukturën kimike dhe kthyeshmërinë e veprimit. Bllokuesit e kolinesterazës ndahen në të kthyeshëm dhe të pakthyeshëm.
Mjetet e veprimit të kthyeshëm
Agjentët antikolinesterazë janë barna me veprim të kthyeshëm, janë kimikisht estere të acidit karbamik dhe aminoalkooleve të ndryshme. Përfundimi acid bëhet një komponent i reaksionit që bllokon kolinesterazën, e cila krijon një lidhje shumë më të qëndrueshme me molekulën e enzimës sesa ajo e formuar kur ndërvepron me vetë acetilkolinën. Shkatërrimi i plotë i këtij përbërësi ndodh me hidrolizë brenda 3-4 orëve.
Agjentët e kthyeshëm antikolinesterazë përfshijnë Galantaminë, Physostigmine, Prozerin (ose Neostigmine), Piridostigmine, Oksazil, Rivastigmine, Edrophonium.
Organofosfor - substanca me veprim të pakthyeshëm
Ilaçet e pakthyeshme të këtij grupi janë komponime organofosforike. Këtosubstancat bllokojnë acetilkolinesterazën për një kohë të gjatë. Fosfori, i cili është pjesë e molekulave të tyre, formon një përbërje të qëndrueshme me enzimën, e cila mund të ekzistojë në trup për disa ditë dhe madje edhe javë. Rivendosja e sasisë së kërkuar të acetilkolinesterazës ndodh nëpërmjet formimit të molekulave të reja. Ky grup komponimi përfshin "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", substanca helmuese të përdorura gjatë operacioneve ushtarake - sarin dhe soman.
Përgatitjet organofosfate janë shumë toksike. Ato përdoren shpesh në jetën e përditshme si insekticide; helmimi është i mundur nëse ato përdoren në mënyrë të gabuar dhe nuk respektohen masat e sigurisë.
Efektet e barnave antikolinesterazë
Me një ngjashmëri të caktuar të efekteve që prodhojnë në organizëm barnat antikolinesterazë, indikacionet për përshkrimin e secilit prej tyre do të jenë të veçanta. Ju mund ta konsideroni efektin praktik kur futet në trup duke përdorur shembullin e "Prozerin".
"Prozerin" disponohet në ampula si një tretësirë 0.05% dhe administrohet në mënyrë subkutane ose intravenoze. Kur lëshohet në gjak, lehtëson kalimin e impulseve në transmetimin neuromuskular dhe ganglionet e sistemit nervor autonom. Në gjendjen e pacientit, kjo manifestohet si më poshtë:
- për shkak të tkurrjes së muskujve rrethor të irisit, bebëza ngushtohet;
- Ndodh spazma e akomodimit, thjerrëza merr një formë më konvekse për shkak tërelaksimi i ligamentit zinn, fokusi i shikimit është vendosur në distancën e afërt, aftësia për të dalluar objektet e largëta zvogëlohet ndjeshëm;
- ulet rrahjet e zemrës;
- rritet toni i muskujve të lëmuar të organeve të brendshme - traktit respirator, stomakut dhe zorrëve, mitrës, fshikëzës;
- forcim i kontraktimeve të muskujve skeletorë për shkak të transmetimit të përmirësuar të impulseve në sinapse;
- rritje e sekretimit të gjëndrave ekzokrine - djersë, pështymë, bronkiale, gastrike.
Aplikacion
Efektet e listuara përcaktojnë përdorimin e këtij grupi barnash në mjekësi në raste të ndryshme. Indikacionet për përdorimin e agjentëve antikolinesterazë nuk kufizohen vetëm në sëmundje specifike, pasi ato kanë një efekt në sistemin nervor qendror dhe periferik, gjë që shkakton një efekt të përgjithshëm në të gjithë trupin. Më shpesh ato përshkruhen për shkelje të innervimit dhe tonit të muskujve skeletorë ose të lëmuar.
Konsideroni mundësitë e trajtimit me barna antikolinesterazë duke përdorur shembullin e "Prozerin". Ky medikament i kthyeshëm përdoret për myasthenia gravis, një sëmundje autoimune që shprehet në dobësinë e muskujve skeletorë. Kjo sëmundje manifestohet fillimisht me ulje të tonit të muskujve imitues, pastaj me dobësim të muskujve të qafës, ekstremiteteve të sipërme dhe të poshtme; në raste të rënda, ka një shkelje të frymëmarrjes për shkak të punës së pamjaftueshme të diafragmës. "Prozerin" ka një efekt simptomatik në trup, duke rivendosurtransmetimi i impulseve në transmetimet neuromuskulare, duke rritur kështu tonin e muskujve dhe duke lehtësuar aktivitetin motorik.
Gjithashtu, ky medikament përshkruhet në periudhën pas operacionit me atoni të traktit gastrointestinal ose fshikëzës. Në oftalmologji, herë pas here përshkruhet për glaukomën për të ulur presionin intraokular. Si një antagonist, përdoret në mbidozë të relaksuesve të muskujve dhe ilaçeve antidepolarizuese. Herë pas here, "Prozerin" përdoret për të stimuluar kontraktimet e muskujve me aktivitet të dobët të lindjes.
Sëmundja e Alzheimerit
Ilaçet e kthyeshme kanë gjetur aplikim në trajtimin e sëmundjeve të sistemit nervor qendror, të vështira për t'u trajtuar. Në sëmundjen e Alzheimerit, është përshkruar "Galantamine" - një alkaloid i marrë nga zhardhokët e borës së gjinisë Galantus ("Rivastigmin", i njohur ndryshe si "Exelon"), por Donepezil është bërë më efektivi terapeutik, i cili në mënyrë selektive bllokon acetilkolinesterazën në sinapset e trurit. dhe praktikisht nuk ndikon në periferi të sistemit nervor.
Kundërindikacione
Bazuar në efektet e barnave antikolinesterazë të kthyeshme, epilepsia, astma bronkiale, angina pectoris, sëmundja e Parkinsonit dhe çrregullimet e ndryshme të sistemit të përcjelljes së zemrës janë kundërindikacione për përdorimin e tyre.
Simptomat e mbidozimit dhe helmimit me AChE
Helmimi me barna antikolinesterazë jep simptoma të lidhura drejtpërdrejt me stimulimin e tepërt të receptorëve të ndjeshëm ndajacetilkolina. Ka një ngushtim të bebëzave, një ngadalësim të ritmit të zemrës (bradikardi), bronkospazmë dhe - si rezultat - simptoma të mbytjes, rritje të perist altikës gastrointestinale deri në të vjella dhe diarre, urinim të shpeshtë. Presioni arterial gradualisht zvogëlohet si rezultat i efektit frenues të nervit vagal. Ka kontraktime dhe shtrëngime kaotike të muskujve skeletorë dhe gjuhës për shkak të përçueshmërisë së dëmtuar në transmetimet neuromuskulare.
helmim FOS
Gëlltitja e përbërjeve organofosforike shkakton një pasqyrë klinike të ngjashme me helmimin me barna antikolinesterazë të kthyeshme. Simptomat mund të jenë më të theksuara për shkak të toksicitetit më të lartë të drogës. Simptomave të helmimit në nivel somatik, efektet i shtohen në nivelin e sistemit nervor qendror - konfuzion, çorientim, depresion respirator.
Komponimet organofosforike shkaktojnë miozë të rëndë, shikim të paqartë, mbytje, djersitje, të vjella të rënda, agjitacion psikomotor - pacienti fillon të bjerë në panik, bëhet i pakontrollueshëm. Për shkak të spazmave të muskujve të lëmuar, ka një dhimbje të mprehtë në bark. Kur gjendja përkeqësohet, ndodhin konvulsione, presioni i gjakut bie dhe zhvillohet koma. Vdekja mund të ndodhë për shkak të paralizës së qendrës së frymëmarrjes.
Simptoma të ngjashme vërehen në rast të helmimit me agarik miza. Kjo për shkak të përmbajtjes së muskarinës në to, një helm me efekt kolinomimetik.
Veprim helmues
Mjekësindihma në rast helmimi me agjentë antikolinesterazë mund të ofrohet vetëm nga një specialist. Në këto raste, një tretësirë e "Atropine" injektohet në mënyrë subkutane, caktimi i "Metacin" ose antikolinergjikë të tjerë është i mundur. Është e nevojshme të ruhet frymëmarrja në nivelin e duhur. Mund të përdoret trakeotomi, ventilim mekanik dhe oksigjenim.
Në rast të helmimit familjar me FOS, përcaktohet burimi i hyrjes së helmit në trup. Nëse substanca ka depërtuar në lëkurë, ajo lahet me një tretësirë sode 3-5% ose sapun dhe ujë. Në rastin kur medikamenti është marrë nga goja, bëhet lavazh stomaku, jepen klizma të shumta, jepen adsorbentë ose laksativë. Nëse përbërja organofosforike tashmë ka arritur të futet në gjak në një masë më të madhe, diureza e detyruar përshkruhet me ndihmën e diuretikëve. Në disa raste, ata përdorin metodat e filtrimit të gjakut duke përdorur hemodializën dhe hemosorbimin.
Për më tepër, në rast helmimi nga FOS, përshkruhen reaktivizues të kolinesterazës, të cilët, kur administrohen në orët e para pas dehjes, janë në gjendje të rivendosin enzimat e bllokuara. Mund të jetë "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime". Nëse presioni i gjakut është i ngritur, rekomandohen barna antihipertensive në mënyrë simptomatike. Preferenca duhet t'u jepet atyre që nuk ndikojnë në sistemin nervor qendror. Kur frymëmarrja spontane dobësohet, tregohet ventilimi artificial i mushkërive dhe furnizimi me oksigjen.
