Në praktikën psikiatrike, përdoret një grup mjaft i madh i barnave farmakologjike. Psikiatria përdor qetësues më shumë se fusha të tjera mjekësore. Por ato nuk përdoren vetëm për të trajtuar sëmundjet psikopatike.
Pra, çfarë janë qetësuesit, si funksionojnë anksiolitikët dhe ku përdoren?
Ky lloj ilaçi, së bashku me neuroleptikët, i përket klasës së barnave psikotrope të një lloji ndikimi shtypës.
Sfondi historik
Zhvillimi i barnave të para të këtij grupi filloi në vitet 1950. Në të njëjtën kohë lindi psikofarmakologjia shkencore. Mekanizmi i veprimit të qetësuesve vetëm atëherë filloi të studiohej. Historia e aplikimit filloi me futjen e Meprotan (Meprobamate) në praktikën mjekësore në 1958 dhe Elenium (Chlordiazepoxide) në 1959. Në vitin 1960, "Diazepam" doli në tregun farmakologjik, po ashtu"Sibazon" ose "Relium".
Aktualisht, grupi i qetësuesve përfshin më shumë se 100 barna. Sot ato po përmirësohen në mënyrë aktive.
Qetësuesit (anksiolitikët) përdoren për të ulur nivelin e agresionit, ankthit, ankthit, shqetësimit emocional. Ato shpesh përshkruhen për trajtimin e neurozave, si një paramedikim para një operacioni kirurgjik. Benzodiazepinat janë grupi më i gjerë i qetësuesve që përdoren në mënyrë efektive për të lehtësuar ngërçet e muskujve dhe në trajtimin e epilepsisë.
Mekanizmat e veprimit të qetësuesve ende nuk janë mjaft të qartë. Por kjo nuk e pengon përdorimin e tyre të gjerë. Përveç kësaj, ato janë klasifikuar mjaft mirë.
qetësues: klasifikimi
Mekanizmi i veprimit është kushti i parë sipas të cilit qetësuesit ndahen në tre grupe:
1. Benzodiazepinat (agonistët e receptorëve të benzodiazepinës). Këta qetësues klasifikohen nga ana tjetër sipas mekanizmit të veprimit dhe kohëzgjatjes së veprimit:
a.
- afatshkurtër (më pak se 6 orë);
- kohëzgjatja mesatare (6 deri në 24 orë);
- Ekspozim i gjatë (24 deri në 48 orë).
b.
Veçoritë e biotransformimit (me dhe pa formim FAM).
v.
Sipas ashpërsisë së efektit qetësues-hipnotik (maksimumi ose minimal).
g.
Shkalla e përthithjes në traktin gastrointestinal (përthithje e shpejtë, e ngad altë, e ndërmjetme).
2. Agonistët e receptorit të serotoninës.
3. Substancat e llojeve të ndryshme të veprimit.
Përshkrimi i mekanizmit të veprimit të qetësuesve në literaturën mjekësore zakonisht bazohet në faktin se këta janë agjentë psikofarmakologjikë të krijuar për të reduktuar tensionin emocional, frikën dhe ankthin. Megjithatë, kjo nuk është e gjitha. Qetësuesit janë krijuar jo vetëm për të qetësuar. Mekanizmi i veprimit të qetësuesve shoqërohet me aftësinë e tyre për të dobësuar proceset e ngacmimit të fortë të hipotalamusit, talamusit, sistemit limbik. Ato përmirësojnë proceset e sinapsave frenuese të brendshme. Ato përdoren shpesh për të trajtuar sëmundje që nuk lidhen me psikiatrinë.
Për shembull, efekti relaksues i muskujve është i rëndësishëm jo vetëm në trajtimin e sëmundjeve neurologjike, por edhe në anesteziologji. Disa substanca mund të shkaktojnë relaksim të muskujve të lëmuar, gjë që i bën ato të përshtatshme për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme që shoqërohen me spazma, siç janë manifestimet ulcerative të traktit gastrointestinal.
Benzodiazepinat
Ky është grupi më i zakonshëm dhe më i gjerë i anksiolitikëve klasikë. Këta qetësues kanë efekte hipnotike, qetësuese, anksiolitike, relaksuese të muskujve, amnestik dhe antikonvulsant. Për qetësuesit benzodiazepine, mekanizmi i veprimit të të cilëve shoqërohet me efektin e tyre në sistemin limbik dhe, në një farë mase, në seksionet e trungut të trurit të farmacisë retikulare dhe hipotalamusit, është karakteristikë një rritje e frenimit GABAergjik në sistemin nervor qendror. Këto barna kanë një efekt stimulues në receptorin benzodiazepineKanali i klorurit të kompleksit GABA-ergjik, i cili çon në ndryshime konformative në receptorë dhe një rritje të numrit të kanaleve të klorurit. Meqë ra fjala, barbituratet, ndryshe nga benzodiazepinat, rrisin kohëzgjatjen e hapjes.
Rryma e joneve të klorurit brenda qelizave rritet, afiniteti (afiniteti) i GABA ndaj receptorëve rritet. Meqenëse një tepricë e ngarkesës negative (klori) shfaqet në sipërfaqen e brendshme të membranës qelizore, fillon frenimi i ndjeshmërisë së neuroneve dhe hiperpolarizimi i saj.
Nëse kjo ndodh në nivelin e pjesës ngjitëse të formacionit retikular të trungut trunor, zhvillohet një efekt qetësues, dhe nëse ndodh në nivelin e sistemit limbik - anksiolitik (qetësues). Duke reduktuar stresin emocional, duke eleminuar ankthin, frikën, krijohet një efekt hipnotik (i referohet qetësuesve të natës). Efekti relaksues i muskujve (relaksues i muskujve) zhvillohet për shkak të efektit të benzodiazepinave në reflekset polisinaptike spinale dhe frenimit të rregullimit të tyre.
Kundër të benzodiazepinave
Edhe nëse aplikohen gjatë natës, gjatë ditës mund të ketë një efekt të mbetur të veprimit të tyre, i cili zakonisht manifestohet me letargji, apati, lodhje, përgjumje, rritje të kohës së reagimit, ulje të vigjilencës, çorientim, dëmtim të koordinimit.
Këtyre barnave zhvillohet rezistenca (toleranca), kështu që do të kërkohet rritje e dozave me kalimin e kohës.
Bazuar në paragrafin e mëparshëm, ato karakterizohen nga një sindromë tërheqjeje që manifestohetpagjumësi të përsëritura. Pas një kohe të gjatë shtrimi, nervozizmi, çrregullimi i vëmendjes, marramendja, dridhja, djersitja, disforia i bashkohen pagjumësisë.
Mbidoza e benzodiazepinave
Me mbidoza, halucinacione, atoni muskulore (relaksim), çrregullime të artikulacionit, dhe pas gjumit, koma, depresioni i funksioneve kardiovaskulare dhe respiratore, ndodh kolaps. Në rast mbidozimi, përdoret Flumazenil, i cili është antagonist i benzodiazepinës. Ai bllokon receptorët e benzodiazepinës dhe redukton ose eliminon plotësisht efektet.
Agonistët e receptorit të serotoninës
"Buspirone" i përket grupit të agonistëve të receptorit të serotoninës. Mekanizmi i veprimit të qetësuesit "Buspirone" shoqërohet me një ulje të sintezës dhe çlirimit të serotoninës, si dhe një ulje të aktivitetit të neuroneve serotonergjike. Ilaçi bllokon receptorët e dopaminës D2 pas dhe presinaptike, përshpejton ngacmimin e neuroneve të dopaminës.
Efekti i përdorimit të "Buspirone" zhvillohet gradualisht. Nuk ka efekt hipnotik, relaksues muskulor, qetësues, antikonvulsant. Praktikisht i paaftë për të shkaktuar varësi ndaj drogës.
Substanca të llojeve të ndryshme të veprimit
Mekanizmi i veprimit të qetësuesit "Benactizine" është për faktin se ai është një M, N-antikolinergjik. Ka një efekt qetësues, i cili supozohet se shkaktohet nga bllokimi i receptorëve M-kolinergjikë në pjesën retikulare të trurit.truri.
Ka një efekt anestezik lokal të moderuar, antispazmatik. Frenon efektet e nervit vagus ngacmues (zvogëlon sekretimin e gjëndrave, zvogëlon tonin e muskujve të lëmuar), refleksin e kollës. Për shkak të ndikimit në efektet e nervit vagus ngacmues, "Benactizin" përdoret shpesh për trajtimin e sëmundjeve që shfaqen me spazma të muskujve të lëmuar, si patologjitë ulcerative, kolecistiti, koliti etj.
Plula gjumi qetësues
Qetësues-hipnotikë: mekanizmi kryesor i veprimit në trup shoqërohet me një efekt hipnotik. Ato përdoren shpesh për të korrigjuar çrregullimet e gjumit. Shpesh qetësuesit e grupeve të tjera përdoren si pilula gjumi ("Relanium", "Phenazpem"); ilaqet kundër depresionit ("Remeron", "Amitriptyline"); neuroleptikët ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Disa grupe ilaqet kundër depresionit përshkruhen gjatë natës ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), pasi efekti i përgjumjes prej tyre zhvillohet mjaft fuqishëm.
Hipnotikët ndahen në:
- benzodiazepinat;
- barbiturate;
- melatonin, etanolaminat;
- hipnotikë jo benzodiazepinikë.
Imidazopiridina
Tani ekziston një brez i ri qetësuesish, i cili ndahet në një grup të ri imidazopiridinash (jobenzodiazepina). Këto përfshijnë Zolpidem("Sanval"). Dallohet nga toksiciteti më i vogël, mungesa e varësisë, nuk prish funksionin e frymëmarrjes gjatë gjumit dhe nuk ndikon në zgjimin e ditës. "Zolpidem" shkurton kohën për të fjetur dhe normalizon fazat e gjumit. Ka një efekt optimal për sa i përket kohëzgjatjes. Është standardi për trajtimin e pagjumësisë.
Mekanizmi i veprimit të qetësuesve: farmakologji
"Medazepam". Shkakton të gjitha efektet karakteristike të benzodiazepinave, megjithatë, efektet qetësuese-hipnotike dhe miorealiksante janë të shprehura dobët. Medazepam konsiderohet një qetësues gjatë ditës.
"Xanax" ("Alprazolam"). Praktikisht nuk ka efekt qetësues. Shkurtimisht lehtëson ndjenjat e frikës, ankthit, shqetësimit, depresionit. Përthithet shpejt. Përqendrimi maksimal i substancës në gjak ndodh 1-2 orë pas gëlltitjes. Mund të grumbullohet në trup te njerëzit me funksion të dëmtuar të veshkave dhe mëlçisë.
"Phenazepam". Një qetësues i njohur që u sintetizua në BRSS. Duket se ka të gjitha efektet karakteristike të benzodiazepinave. Është përshkruar si pilulë gjumi, si dhe për lehtësimin e tërheqjes së alkoolit (sindromi i tërheqjes).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Ka një efekt të theksuar antikonvulsant dhe relaksues të muskujve. Shpesh përdoret për të lehtësuar konvulsionet, konfiskimet epileptike. Më pak i përdorur sipilula gjumi.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Është i ngjashëm në veprim me Diazepam, por është shumë më pak aktiv. Efektet antikonvulsante dhe relaksuese të muskujve janë të dobëta.
"Chlordiazepoxide" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). I përket benzodiazepinave të para klasike. Ka të gjitha efektet pozitive dhe negative që janë karakteristike për benzodiazepinat.
