Në farmakologji, derivatet e nitrofuranit përdoren gjerësisht. Ato janë më të rëndësishme në identifikimin e proceseve purulente dhe inflamacionit.
Ilaçet më të famshme
Derivatet e mëposhtme të nitrofuranit përdoren më gjerësisht në praktikën moderne mjekësore:
- Furagin.
- Furazolidone.
- Furacilin.
Të gjitha këto barna mund të përdoren si antiseptikë lokalë, janë zhvilluar forma orale. Përgatitjet që rrjedhin nga nitrofuran janë miratuar për përdorim, duke përfshirë pacientët që vuajnë nga toleranca e ulët ndaj agjentëve antimikrobikë, sulfonamidet.
Karakteristika të rëndësishme
Derivatet 5-nitrofuran tregojnë një efekt të theksuar bakteriostatik. Ju mund të kombinoni produkte të tilla me antibiotikë të kategorive të mëposhtme:
- seri tetracikline;
- erythromycin;
- barna mbi oleandomycin.
Derivatet e nitrofuranit nuk janë të destinuara për trajtimin e personave që i nënshtrohen terapisë me:
- levomycetin;
- barna që përmbajnë ristomycin;
- barna me sulfonamide.
Kjo është për shkakrritje e efektit negativ në sistemin hematopoietik të trupit.
Si funksionon?
Derivatet e nitrofuranit përdoren shpesh për të trajtuar cistitin. Kjo është për shkak të specifikave të metabolizmit të përbërjes antimikrobiale: funksioni bie në veshkat, në të cilat akumulohet ilaçi. Kjo e bën atë efektiv kundër një game të gjerë sëmundjesh specifike për sistemin urinar. Ky grup antibiotikësh ndihmon mirë me lloje të ndryshme të pielonefritit.
Mos përdorni njëkohësisht derivatet e nitrofuranit dhe antiseptikët e krijuar me pjesëmarrjen e acidit nalidiksik, pasi këto dy barna pengojnë veprimin e njëri-tjetrit. Uroantiseptiku i treguar është në shitje me emrat:
- Nevigramon.
- "Negro".
Programi i terapisë
Antiseptikët (derivatet e nitrofuranit) zakonisht përdoren tre herë në ditë në sasi prej 0,1 g Kohëzgjatja e një programi të tillë varion: të paktën 10 ditë, por jo më shumë se dy javë. Dihet se në trajtimin e Proteusit, invazioni i Pseudomonas aeruginosa, efektiviteti i ilaçit është relativisht i ulët, por një efekt i theksuar vërehet kur eliminohet flora e dëmshme kokale.
Nëse infeksioni shoqërohet me gëlltitjen e formave të jetës mikroskopike gram-negative, rekomandohet përdorimi i acidit nalidiksik. Kursi i trajtimit zgjat nga 10 deri në 12 ditë, ilaçi përdoret çdo ditë me një dozë prej dy gramësh. Kjo metodë e trajtimit lejohet nëse kërkohet.trajtimi antibakterial i kanaleve biliare.
A ka ndonjë alternativë?
Mund të zëvendësoni derivatet e 5-nitrofuranit me ilaçe të tjera sintetike që mund të luftojnë mikroflora e dëmshme. Më të përdorurat:
- bërë me 8-hidroksikuinoline;
- bazuar në quinoxaline;
- Produkte që përmbajnë komponime dyçerek amoni.
Në shitje, këto grupe përfaqësohen me emra:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Në lidhje me grupin e përshkruar të barnave, këto barna kanë një strukturë kimike të ndryshme dhe një përbërje thelbësisht të ndryshme. Sidoqoftë, efektiviteti kundër iniciatorëve të infeksionit është i ngjashëm. Në shumë mënyra, terapia justifikohet nga mungesa e rezistencës së kryqëzuar. Ju mund t'i drejtoheni këtyre barnave nëse pacienti ka intolerancë ndaj derivateve të nitrofuranit.
Trajtimi i pushtimit mykotik
Për të arritur efikasitetin maksimal, derivatet e nitrofuranit kombinohen me agjentë të tillë si:
- Nystatin.
- Levorin.
Doza është e njëjtë me atë të zgjedhur për antimikrobikët. Ju mund të përdorni gjithashtu ilaçin antibakterial, antimikotik "Dekamin".
Kur zbulohet kandidiaza e gjeneralizuar, derivatet e nitrofuranit rriten me kripë natriumi levrinë, e përdorur dy ose tre herë në ditë. Një opsion alternativ është përdorimi i Amfoglukaminës nga goja, Amfotericina B parenteralisht.
Si të zgjidhni?
Mjeku zgjedh një grup specifik medikamentesh, duke u fokusuar në karakteristikat e një infeksioni të veçantë dhe tendencën ndaj intolerancës ndaj grupeve të caktuara të barnave të përdorura në mjekësi. Jo të gjithë patogjenët tregojnë një nivel të mjaftueshëm ndjeshmërie ndaj derivateve të nitrofuranit, kështu që zgjedhja në favor të kësaj kategorie është gjithmonë e justifikuar. Është e rëndësishme të merret parasysh toksiciteti i një grupi barnash dhe aftësia për t'u shpërndarë në indet e trupit, e cila ndryshon ndjeshëm në varësi të emrit.
Derivatet e nitrofuranit janë përgjithësisht shumë të përputhshëm me barnat e tjera, por kur pacientët i nënshtrohen trajtimit, është e domosdoshme të njoftohet mjeku për të gjitha barnat e marra për rregullimin e mundshëm të programit. Të gjitha reaksionet alergjike dhe efektet toksike karakteristike të derivateve të nitrofuranit janë regjistruar zyrtarisht. Një manual i veçantë është lëshuar për mjekët, duke detajuar se si të zbuten rezultatet negative të përdorimit.
Veçoritë e problemit
Derivatet e nitrofuranit përfshijnë Furadonin, i prodhuar në formën e tabletave. Ekzistojnë dy opsione dozimi: 0,05 g dhe dy herë më shumë. Rekomandohet për përdorim në një kurs që zgjat 5-8 ditë. Aplikojeni tre ose katër herë në ditë.
"Furazolidone" në shitje përfaqësohet nga një formë për administrim oral, doza - 0,05 g. Rekomandohet për përdorim në një kohëzgjatjenga pesë ditë në dy herë më shumë. Çdo ditë, ilaçi merret 4 herë.
Furagin gjithashtu i përket derivateve të nitrofuranit. Forma është tableta, doza është e ngjashme me atë të përshkruar më sipër - 0,05 g. Kohëzgjatja e kursit, frekuenca e administrimit në ditë është gjithashtu e njëjtë.
Më në fund, Solafur. Në barnatore, ju mund të blini ampula me një përqendrim të substancës aktive në një zgjidhje prej 0.1%. Vëllimi i një ampule varion nga 25 në 100 ml. Ilaçi është menduar për përdorim përmes një pikatore, kohëzgjatja e kursit është deri në shtatë infuzione (por jo më pak se pesë), një vëllim i vetëm është 300-500 ml. Rekomandohet vendosja e pikave çdo dy ditë ose çdo ditë.
Të gjithë barnat e listuara i përkasin kategorisë së një spektri të gjerë efektiviteti, të ekskretuara në urinë, ndërsa dezinfektojnë mënyrat se si ilaçi largohet nga trupi. Dihet se marrja e këtij lloj medikamenti mund të provokojë dispepsi, alergji. Një nga avantazhet e rëndësishme është përvetësimi shumë i ngadalshëm i rezistencës nga mikroflora ndaj të gjithë derivateve të nitrofuranit. Përveç antiseptikëve, barna të tilla kanë veti kimioterapeutike.
Aspekte teknike
Shkurtimisht, mekanizmi i veprimit të derivateve të nitrofuranit mund të përshkruhet si më poshtë: substanca aktive frenon enzimat përgjegjëse për ciklimin e acideve trikarboksilike, ndërsa NADH është i bllokuar. Në qelizën e mikrobit, të dy proceset oksiduese aerobike me pjesëmarrjen e përbërjeve të karbohidrateve dhe ato anaerobe janë të bllokuara në mënyrë të barabartë. Me një përqendrim të ulët të ilaçit në trup, vërehet një efekt bakteriostatik. Rritja e dozës jepefekt baktericid.
Droga në praktikën stomatologjike
Indikacionet për përdorimin e derivateve të nitrofuranit në praktikën dentare:
- stomatiti (ulceroz, aftoz);
- prania e kaviteteve karies që kanë nevojë për trajtim;
- nevoja për dekontaminim të kanaleve të rrënjës.
Grupi i agjentëve antimikrobikë përdoret në mënyrë efektive në trajtimin jo vetëm të kariesit, por edhe të komplikimeve të shkaktuara prej tij. Kjo kategori barnash përdoret nëse format mikroskopike të jetës pritet të jenë rezistente ndaj sulfonamideve dhe komponimeve të tjera antibiotike.
Dentistët përdorin derivatet e nitrofuranit për të dezinfektuar mukozën e gojës, xhepat e shkaktuar nga sëmundja periodontale, kavitetet e provokuara nga kariesi. Një trajtim i tillë është i nevojshëm kur zbulohen plagë, lezione infektive. Produkti përdoret nga jashtë në formën e një solucioni me një përqendrim të përbërësit aktiv prej 0,02%.
Disa veçori
Kur përdoren nga jashtë, derivatet e nitrofuranit mund të provokojnë reagime negative, por në praktikë kjo vërehet në një përqindje shumë të vogël të rasteve. Ekziston mundësia e një alergjie. Nëse një pacient është tepër i ndjeshëm ndaj një medikamenti specifik nga grupi i derivateve të nitrofuranit, kjo klasë barnash nuk mund të përdoret.
Në shitje produktet paraqiten jo vetëm me solucione, tableta, por edhe me pomadë me përqendrim të substancës aktive 0,2%. Të gjitha preparatet janë të destinuara për ruajtje në një vend të mbrojtur nga rrezet e diellit dhendikimi i temperaturave të larta. Një tretësirë ujore e derivateve të nitrofuranit ruan cilësitë e saj antiseptike për një periudhë shumë të gjatë kohore.
Kontroll i cilësisë
Aktualisht, problemi i falsifikimit të barnave është mjaft i mprehtë, duke përfshirë formulimet e njohura antimikrobike. Për të identifikuar autenticitetin, është e nevojshme të bëhen një sërë reagimesh, duke gjurmuar rezultatet. Rezultatet klasike janë të njohura për këtë grup kur ndërveprojnë me reagentë të ndryshëm. Për barnat individuale, ka edhe metoda specifike për zbulimin e cilësisë.
Për të vërtetuar vërtetësinë e derivateve të 5-nitrofuranit, përcaktohet rezultati i reaksionit me pjesëmarrjen e një tretësire alkali. Kjo metodë i përket grupit të përgjithshëm dhe konsiderohet bazë. Si rregull, përzierja bëhet e kuqe, disi më rrallë - e kuqe me një nuancë portokalli. Natyra dhe intensiteti i ngjyrës përcaktohen nga zëvendësuesit e pranishëm në bërthamën e furanit. Dihet se një numër ilaçesh japin një ndryshim në hije vetëm me një indeks shumë të lartë alkalik, të tjerët mund të tregojnë një reagim me një rritje të temperaturës, dhe të tjerët - me një ulje.
Një qasje alternative në të gjithë grupin - një reaksion kimik që përfshin një zgjidhje alkaline, e cila duhet të çojë në çlirimin e amoniakut. Për ta bërë këtë, rrisni temperaturën dhe përdorni pluhur zinku, duke përpunuar me të mostrat e preparateve.
Metodat Private
Metoda më e përdorur është krijimi i një solucioni uji me kripëra të metaleve të rënda. Komponimet komplekse kanë një ngjyrë specifike që ndryshon gjatë rrjedhës së reaksionit. Furacilina, kur kombinohet me një tretësirë 10 për qind të sulfatit të bakrit, do të japë një precipitat të kuq të errët, furadonin do të shfaqet si një precipitat kafe dhe furazolidoni - jeshil.
Slucionet alkaline të alkoolit të krijuara duke përdorur tretës organikë mund të përdoren për të identifikuar origjinalitetin (lejohet një gamë mjaft e gjerë përbërësish). Tretësit më të zakonshëm janë:
- dimetilformamide;
- aceton.
Të gjithë derivatet e nitrofuranit në substanca të tilla treten shpejt dhe mirë, dhe hija ndryshon për çdo ilaç individualisht. Ngopja e ngjyrës dhe shpejtësia e reaksionit varen nga përqendrimi i përbërjes alkaline, medikamenti që testohet.
Ilaçet: si u shfaqën?
Aktualisht, klasifikimi i derivateve të nitrofuranit bazohet në efektivitetin e këtyre barnave, ato dallojnë barnat që absorbohen mirë dhe dobët nga trakti gastrointestinal, si dhe ato të kombinuara, në të cilat përfshihen përbërës me bazë nitrofurani si. një nga elementët e një sistemi kompleks. Por nuk ishte gjithmonë kështu. Zhvillimet e para të një natyre sintetike, siç dihet nga dokumentacioni zyrtar, u shfaqën në shekullin e nëntëmbëdhjetë, kur kimia organike ishte ende në fillimet e saj, por vetëm në gjysmën e dytë të shekullit të kaluar ishte e mundur të zhvillohej ideja për të tillë. aq sa u bë e mundur krijimi i barnave efektive. Në shumë mënyra, kjo u lehtësua nga teoritë e Butlerov, në bazë të të cilave ishte e mundur të formuloheshin heterocikle me pesë elementë. Në këtë momentu shfaqën të gjitha parakushtet për të punuar me komponimet e furanit.
Zyrtarisht, sinteza e parë e suksesshme e komponimeve të furanit u regjistrua në 1818, kur u krye puna për acidin mucik. Një nënprodukt i reagimit në formë të lëngshme u mor, u fiksua, por nuk u hetua, kështu që zbulimi i furanit nuk u bë në atë moment - njerëzimi priste për më shumë se gjysmë shekulli. Në 1832, Dobereiner zbuloi krejt rastësisht furfuralin ndërsa përpiqej të bënte acid formik duke përdorur sheqer dhe niseshte. Dioksidi i manganit dhe acidi sulfurik morën pjesë në reagim. Furfural u rizbulua në 1840. Këtë herë, reagimi u krye mbi tërshërën, e cila u trajtua me të njëjtin acid sulfurik. Përpjekja e dytë për të izoluar atë substancë prodhoi vëllime të mjaftueshme për të filluar kërkimin shkencor dhe ishte atëherë që Stenhouse formuloi një formulë empirike dhe ishte gjithashtu në gjendje të zbulonte vetitë kryesore të një substance të re për kimistët.
Terminologjia dhe historia
Në 1845, furfural u mor zyrtarisht nga krundet, dhe emri i përdorur deri më sot i është caktuar përbërjes së re. Ajo është formuar nga fjalët latine "krunde", "vaj" dhe ka për qëllim të pasqyrojë metodën e prodhimit, vetitë e veçanta të jashtme. Furfural është fjala nga e cila kanë ardhur termat "furan", "furfuran" dhe derivate të tjera.
Kimistët vazhduan eksperimentet për të zbuluar se çfarë mund të përdoret për të nxjerrë një përbërje të re. Ishte e mundur të prodhoheshin derivate aldehidi me pjesëmarrjen e amoniakut në kushte laboratorike. Ata janë emëruar"furfurin", "furfuramide". Në 1870, shkencëtarët përsëritën përsëri eksperimentin e 1818, i cili bëri të mundur zbulimin e furanit. Shtatë vjet më vonë, Bayer zhvilloi formulat e tij ciklike për furanin.
Fizika dhe kimia: vetitë e përbërësve aktivë
Furani është një pluhur i formuar nga kristale pa ngjyrë. Shkrihet kur nxehet në 85 gradë Celsius, vlon në 32 gradë. Ky është një acidofob i theksuar, kur ndërvepron me acidin sulfurik në një përqendrim të shtuar, vërehet një reaksion polimerizimi. Nëse acidi përdoret në formë të holluar, unaza e furanit çahet, duke çuar në formimin e përbërjeve 1,4-dikarbonil. Substanca ka një tendencë për zëvendësim elektrofilik. Eksperimentet kanë treguar se furani hyn në reaksione të tilla edhe më lehtë dhe më lehtë se benzeni.
Prodhimi i furanit aktualisht është sinteza e bazuar në furfural. Ky përbërës mund të merret nga produkte mjaft të përballueshme - mbetjet e veprimtarisë bujqësore. Burimi klasik është lëvozhga e lulediellit ose kalliri i misrit.
Si duket?
Normal, derivatet e nitrofuranit janë pluhura të krijuara nga elementët kristal. Nuk kanë shije ose janë pak të hidhura. Hijet janë të verdha, të përcaktuara nga specifika e zinxhirit anësor. Disa komponime janë të verdha të lehta ose edhe portokalli, ndërsa të tjerat janë kafe me një prekje të verdhë. Ato kryesisht treten dobët në ujë, por kjo aftësi mund të rritet duke ngrohur përzierjen.
Dihet që derivatet e nitrofuranit janë shumë të tretshëm në alkool. Ju mund të përdorni një serisubstanca të tjera organike, duke përfshirë dimetilformamidin, propilen glikolin. Ilaçet karakterizohen nga rritja e ndjeshmërisë ndaj dritës së diellit, kështu që edhe uji, alkooli (dhe zgjidhjet e tjera) të barnave duhet të fshihen nga drita e ditës. Një efekt jashtëzakonisht negativ vërehet nga rrezatimi ultravjollcë - molekula shkatërrohet pothuajse menjëherë. Kjo imponon kufizime në opsionet e ruajtjes: përdoren kontejnerë të errët rreptësisht qelqi.
"Furagin": veçoritë e aplikacionit
Ky ilaç mund të renditet në mënyrë të sigurtë ndër derivatet më të njohur të nitrofuranit në kohën tonë. Kjo është kryesisht për shkak të mundësisë së kombinimit me barna të tjerë antimikrobikë. Mjeti tregon një efekt të theksuar në pushtim:
- stafilokokë;
- Klebsiell;
- shigella.
Substanca aktive shkakton dëme të pariparueshme në proteinën bakteriale, për shkak të së cilës molekulat e ADN-së nuk mund të prodhohen, proceset e frymëmarrjes janë të shqetësuara. Nën ndikimin e një reagimi të tillë, mikrobi që provokoi infeksionin nuk mund të prodhojë të njëjtën sasi toksinash si një qelizë e shëndetshme, gjë që çon shpejt në një përmirësim të mirëqenies. Mjekët i kushtojnë vëmendje: është e papranueshme të ndërpritet trajtimi para përfundimit të kursit të rekomanduar nga mjeku, pasi shëndeti i mirë nuk është tregues i eliminimit të mikroflorës patogjene.
