Nitratet organike u futën në praktikën klinike në shekullin e 19-të. Në 1879 u botua një artikull nga Dr. Murrel, i cili propozoi përdorimin e nitroglicerinës për të eliminuar sulmet e anginës.
Duke pasur parasysh prevalencën e konsiderueshme të sëmundjes koronare, rëndësia e medikamenteve të konsideruara është shumë e lartë sot. Deri më tani, nitroglicerina dhe barnat e tjera të krijuara në bazë të saj, si dhe ilaçet afër tyre, izosorbidi mono- dhe dinitrati, konsiderohen si barnat më efektive antianginale.
Efekti antianginal i nitrateve organike shoqërohet me një rritje të furnizimit me oksigjen në muskulin e zemrës dhe, në të njëjtën kohë, me një ulje të nevojës së tij për të.
Mekanizmi i veprimit
Megjithë një përvojë kaq të gjatë përdorimi, mekanizmi i antianginal dheEfekti vazodilues i nitrateve është vërtetuar relativisht kohët e fundit. Ai konsiston në efektet miotropike dhe neurotropike të komponentëve kryesorë.
Kur gëlltitet, grupi NO ndahet nga molekula e nitratit, ngjashëm me faktorin relaksues endotelial. Ai aktivizon guanilate ciklazën, e cila çon në një rritje të niveleve të monofosfatit ciklik të guanozinës, akumulimi i të cilit kontribuon në zhvillimin e defosforilimit të miozinës dhe një ulje të depërtimit të joneve të kalciumit në qeliza, duke rezultuar në relaksim të muskujve të lëmuar të muret vaskulare. Kjo mund të vërehet edhe në traktin urinar, respirator, traktin tretës. Duke vepruar në strukturat e trurit, nitratet kontribuojnë në bllokimin e seksioneve qendrore të reflekseve koronare dhe në dobësimin e kontrollit simpatik të sistemit kardiovaskular.
Dihet që niseshteja është një substancë organike. Uji i gëlqeres dhe nitrat argjendi nuk janë.
Efikasiteti antianginal i nitrateve
Për efektivitetin antianginal, jo vetëm zgjerimi afatshkurtër dhe i ndërprerë i enëve koronare dhe rritja e qarkullimit të gjakut nëpër to janë të rëndësishme, por edhe shkarkimi hemodinamik i muskulit të zemrës, i cili çon në një dobësim të zemrës dhe nevojave të saj për oksigjen.. Si rezultat i zgjerimit të venave, kthimi i gjakut venoz në organ është i kufizuar (ulja e parangarkesës, presioni brenda ventrikujve, tensioni në muret e tyre), dhe zgjerimi i arterieve ul nivelin e rezistencës ndaj daljes kardiake. (ulja e ngarkesës së mëvonshme, rezistenca ndaj prodhimit kardiak, rrjedhaenergjia dhe konsumi i oksigjenit të miokardit).
Efekt i dobishëm në trofizmin e miokardit
Përveç kësaj, nitratet organike kanë një efekt të dobishëm në trofizmin e miokardit, aktivitetin e enzimave të frymëmarrjes, metabolizmin e elektroliteve, rrisin stabilitetin elektrik të muskujve të zemrës, duke parandaluar zhvillimin e aritmive. Me rëndësi të madhe është edhe vetia e këtyre substancave për uljen e presionit, për shkak të së cilës ato përdoren për insuficiencën e ventrikulit të majtë.
Medikamente
Substancat mjekësore afër nitrateve organike (nitroprusid natriumi, nitritet, molsidomina) gjithashtu kanë një efekt nitrooksidergjik.
Kanë dallime të njohura në parametrat farmakokinetikë dhe indikacionet për përdorim (nitroglicerina përdoret kryesisht për të eliminuar sulmet e anginës, ilaçe të tjera për të parandaluar zhvillimin e tyre). Reagimet anësore të produkteve individuale mjekësore janë kryesisht për shkak të mekanizmit të veprimit të përbashkët për të gjithë kategorinë e këtyre barnave, dhe për këtë arsye janë shumë të ngjashme.
Klasifikimi i nitrateve organike
Të gjitha këto ilaçe ndahen në katër kategori kryesore:
- përgatitje nitroglicerine;
- barna të bazuara në dinatrat izosorbid;
- barna të mononitratit isosorbid;
- barna të ngjashme me nitratin.
Ilaçet me bazë nitroglicerinë kanë një periudhë të gjatë veprimi. Kjo perfshin:"Sustonit", "Sustak", "Nitrong", "Trinitrolong", "Nitroderm".
Ilaçet e bazuara në dinatrat izosorbid kanë një periudhë të shkurtër veprimi.
Grupi i nitrateve organike përfshin medikamente të tilla si Iso-Mik, Nitrosorbide dhe Isodinit.
Mjekimet e bazuara në mononitrat izosorbid kanë efikasitet afatgjatë dhe lista e tyre përfshin barna të tilla si Monocinque Retard, Mono Mac Depot.
Ilaçet e ngjashme me nitratin përfshijnë Molsidomin, nitrit amyl dhe nitroprusid natriumi.
Si përdoret nitrati organik për hipertensionin?
Trajtimi i hipotensionit arterial
Një ulje e presionit të gjakut me më shumë se 15 mmHg ka një rëndësi të madhe klinike. Art. nga niveli i hyrjes. Sëmundja është për shkak të efektit të theksuar vazodilues të nitrateve. Me një ulje të ndjeshme të presionit të gjakut, është e mundur të zvogëlohet furnizimi me gjak në të gjitha organet, përfshirë zemrën. Për të parandaluar zhvillimin e hipotensionit të rëndë, rekomandohet përdorimi i nitroglicerinës në një pozicion ulur ose shtrirë me këmbë të ngritura.
Marrja e kësaj substance në një pozicion në këmbë mund të provokojë të fikët dhe të dobësojë efektin antianginal, pasi një rënie e mprehtë e fluksit të gjakut kontribuon në uljen e fluksit koronar të gjakut. Në raste të tilla mund të shfaqet sindroma e vjedhjes, e cila është një rritje e ishemisë së muskujve të zemrës, veçanërisht nëpacientët me aterosklerozë stenozuese të përhapur të enëve koronare.
Një rënie e mprehtë e presionit mund të provokojë një preparat nitrat organik të bazuar në nitroprusid natriumi, i cili përdoret në mënyrë intravenoze në zhvillimin e krizave hipertensive, edemës pulmonare, preeklampsisë, aneurizmës disektuese të aortës, eklampsisë, si dhe hipotensionit të kontrolluar gjatë operacionit. ndërhyrje.
Kundërindikacione
Ky reaksion negativ shkakton kundërindikacione të tilla për përdorimin e nitroglicerinës dhe nitrateve të tjera organike si hipotension arterial me presion sistolik më të vogël se 90 mm Hg. Arti, dhe diastolik - më pak se 60 mm Hg. Art.; tronditje, kolaps.
Ndërveprimet e drogës
Aftësia e nitrateve organike për të ulur presionin e gjakut rritet kur kombinohet me barna të tjera vazodiluese, alkool, analgjezik narkotik. Më vete, është e nevojshme të theksohet papajtueshmëria e tyre me sildenafil ("Viagra"). Ky medikament gjithashtu vepron përmes oksidit nitrik dhe fuqizon efektet vazodiluese me hipotension të thellë dhe madje edhe vdekje.
Efektet anësore të nitrateve organike
Nitratet mund të shkaktojnë efektet negative të mëposhtme:
- Kolaps ortostatik. Më shpesh, ky efekt anësor provokon nitroglicerinë. Mekanizmi i kësaj gjendjeje patologjike shoqërohet me një ulje të kthimit venoz në zemër, gjë që ul nivelin e furnizimit me gjak në tru.truri kur merr një pozicion vertikal. Prandaj, pas marrjes së barit, pacienti duhet ta bëjë atë ngadalë dhe me kujdes.
- Takikardia, e cila është efekti kryesor anësor i nitrateve organike dhe ka efekte barorefleks, që është të reduktojë kontrollin parasimpatik të kontraktimeve të zemrës në përgjigje të relaksimit të mureve vaskulare. Takikardia ndonjëherë është veçanërisht e theksuar me vetë-trajtim me nitrate. Në rastet e përdorimit të njëkohshëm të tyre me medikamente që shkaktojnë bradikardi: bllokuesit e kanaleve të kalciumit nga kategoria e fenilakillaminave ("Verapamil"), β-bllokuesit dhe dihidropiridinat ("Amlodipine", "Nicardipine" etj.) - kjo simptomë anësore është e niveluar.
- Bradikardia, e cila është një efekt anësor mjaft i rrallë që ndodh ndonjëherë me injeksione intravenoze të nitroglicerinës në sfondin e një rënie të fortë të presionit. Arsyeja kryesore për këtë gjendje patologjike është rritja e tonit të nervit vagus. Atropina mund të përdoret për të korrigjuar këtë fenomen.
- Dhimbja e kokës është një simptomë që shfaqet shpesh pas marrjes së nitrateve organike. Ky reagim mund të zgjasë nga 20 minuta deri në disa orë, të shoqërohet me marramendje, të ketë karakter pulsues, veçanërisht në pacientët me aterosklerozë cerebrale. Cefalgjia shoqërohet me efektin negativ të nitrateve organike në hemodinamikën cerebrale. Pasoja e kësaj është një ulje e rrjedhës së gjakut në tru, uria e trurit nga oksigjeni, një rritje e presionit intrakranial, zgjerimi i mureve të venave brenda kafkës,që shkakton dhimbje.
- Rritja e presionit intraokular, që është një simptomë anësore jo e përhershme e nitrateve. Në këtë drejtim, glaukoma konsiderohet një kundërindikacion për përdorimin e tyre.
dozat e mjekimit
"Nitroglicerina" përdoret si më poshtë:
- kapsula me tretësirë vaji 1% në një dozë prej 0,001 dhe 0,0005 g;
- tableta 0,0005 g;
- aerosol për përdorim nëngjuhësor - 0,0004g;
- solucion alkooli - 1-2 pika për sheqer.
Për të parandaluar sulmet e anginës, përdoren tableta orale me veprim të gjatë - Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte. Lista e nitrateve organike është mjaft e gjerë. Pas marrjes së këtyre barnave, veprimi i elementit kryesor fillon pas 120 minutash dhe zgjat rreth 6 orë. Këto mjete përdoren gjithashtu sipas sistemit terapeutik transdermal - arna speciale ("Deponit"), të cilat ngjiten në lëkurë për 12 orë (patch-i lëshon 0,0005 g substancë në ditë).
Izosorbid dinitrati administrohet në mënyrë nëngjuhore, efekti i tij zhvillohet pas 3-5 minutash, kur administrohet nga goja - pas 15-30 minutash. Doza është një tabletë një herë, përdorimi i mëtejshëm përcaktohet nga regjimi i terapisë i vendosur nga specialisti. Pavarësisht përdorimit të gjerë të këtij medikamenti në praktikën moderne mjekësore, është mirë që administrimi i tij të koordinohet me një mjek, nëme një efekt klinik të theksuar dhe reaksione të mundshme anësore.
