Efekti farmakologjik i preparatit mjekësor "Allopurinol" është të zvogëlojë nivelin e ngopjes së acidit dhe të parandalojë depozitimin dhe rritjen e të ashtuquajturave urate, për shkak të ndikimit në mekanizmin e formimit të acidit urik në. trupi. Sipas udhëzimeve për përdorimin e "Allopurinol-EGIS" 100 dhe 300 mg, si dhe prodhues të tjerë, indikacionet kryesore për përshkrimin e ilaçit përfshijnë parandalimin dhe trajtimin terapeutik të përdhes (me përjashtim të periudhës së përkeqësimit dhe inflamacionit), urolithiasis në veshka, onkoterapi gjatë agjërimit terapeutik.
Të gjithë analogët farmakologjikë të barit të mësipërm në një mënyrë ose në një tjetër përmbajnë përbërjen kimike allopurinol, ndryshimi midis tyre qëndron në përbërës të ndryshëm shoqërues, i cili nga ana tjetër ndikon në efektin për sa i përket një efekti më të koncentruar ose të butë në. trupi. Natyrisht, ndryshimi në përbërës ndikon drejtpërdrejt në çmimin e barnave.
Farmakodinamika
"Allopurinol" dhe metaboliti i tij kryesor oksipurinoli prishin biosintezën e acidit urik, kanë veti urostatike, të cilat bazohen më shumë në aftësinë për të shkatërruar proteinën ksantine oksidazë, e cila çon në një reduktim të akumulimit të acidit urik dhe nxit tretjen e urates.
Farmakokinetika
Droga përthithet në pjesën e sipërme të ezofagut në një kohë të shkurtër. Pas përdorimit të brendshëm, ilaçi shfaqet në plazmën e gjakut pas gjysmë ore deri në një orë. Biodisponibiliteti i substancës është në intervalin 67-90%.
Ngopja maksimale arrihet pas një ore e gjysmë. Ilaçi praktikisht nuk kombinohet me proteinat në plazmë. Sasia e mospërputhjes së saj është brenda shifrës 1,3 l/kg.
Agjenti me shpejtësi (gjysmë-jeta nga plazma e gjakut është dy orë) oksidohet përmes ksantine oksidazës dhe aldehid oksidazës në oksipurinol, i cili konsiderohet gjithashtu një frenues i fortë i ksantine oksidazës, por gjysma e jetës së metabolitit mund të zgjasë. nga trembëdhjetë deri në tridhjetë orë. Duke pasur parasysh gjysmëjetën e gjatë, mund të ketë një grumbullim gradual në fillimin e kurimit derisa të arrihet ngopja e ekuilibrit. Në pacientët me funksion të mirë të veshkave, përqendrimi mesatar është pesë deri në dhjetë mg / l pas një doze. "Allopurinoli" ekskretohet kryesisht nga veshkat, ndërsa më pak se 10% e substancës ekskretohet në formë të pamodifikuar. Përafërsisht 20% ekskretohet në feces. Substanca aktive ekskretohet në urinë në një formë të pamodifikuar pas reabsorbimit tubular.
Udhëzime për përdorimTabletat "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etj.), vlerësimet e të cilave janë pozitive, thonë se patologjitë e veshkave çojnë në një rritje të gjysmës së jetës së oksipurinolit, për këtë arsye, pacientët me insuficiencë renale duhet të ndiqni këshillat në lidhje me dozat.
Indikacione
Rishikimet dhe udhëzimet për përdorimin e "Allopurinol" në tableta rekomandojnë marrjen:
Pacientët mbi 18 vjeç. Trajtimi i absolutisht të gjitha formave të hiperuricemisë që nuk kontrollohen nga ushqimi i duhur, me sasinë e acidit urik në intervalin pesëqind e pesëdhjetë mikromol / l e më shumë; sëmundjet e stimuluara nga një rritje në sasinë e acidit urik, në veçanti përdhes, nefropati urate dhe urolithiasis urate; hiperuricemia dytësore me origjinë të ndryshme; hiperuricemia primare dhe sekondare në hemoblastoza të ndryshme
Fëmijët dhe adoleshentët me peshë mbi 15 kilogramë. Hiperuricemia sekondare me origjinë të ndryshme; nefropati urate, e cila u shfaq si rezultat i një kure për kancerin e gjakut; Sëmundja Lesch-Nyhan dhe mungesa e adeninës fosforibozil transferazës
Fëmijët dhe adoleshentët me peshë mbi 45 kilogramë. Hiperuricemia sekondare me origjinë të ndryshme; nefropati urate, e cila u shfaq si rezultat i një kure për një sëmundje gjaku; mungesa kongjenitale e enzimës, në veçanti disgjenitalizmi Lesch-Nyhan dhe mungesa e adeninës fosforiboziltransferazës
Kundërindikacione
Ndjeshmëri e lartë ndaj "Allopurinol" ose ndonjë prej përbërësve të barit.
Patologji të rënda të funksionit të veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 2 ml/min) dhe mëlçisë.
Nëse pastrimi i kreatininës është më pak se 20 ml/min, mos përdorni tableta 300 mg.
Si të përdorim?
Porcioni ditor përcaktohet individualisht në lidhje me shkallën e përqendrimit të acidit urik. Për të zvogëluar rrezikun e reaksioneve dytësore, terapia duhet të fillohet me 100 mg një herë në ditë dhe të rritet vetëm nëse nivelet e acidit urik nuk janë ulur mjaftueshëm.
Në udhëzimet për përdorim për "Allopurinol" (300 mg) tregohet kursi i mëposhtëm:
- për kushte të lehta, 0,1 g deri në 0,2 g në ditë;
- për gjendje mesatarisht të rënda - nga 0,3 g në 0,6 g në ditë;
- për gjendje të rënda - nga 0,7 g në 0,9 g në ditë.
Nëse pjesa ditore kalon 300 mg, ajo duhet të ndahet në disa doza (jo më shumë se 300 mg në të njëjtën kohë).
Kur llogaritni dozën e një substance për peshën trupore të pacientit, përdorni doza 2-10 mg/kg.
Fëmijë dhe adoleshentë. Pjesa ditore është 0.01 g/kg peshë trupore, e ndarë në tri doza. Shërbimi më i madh ditor është 0.4 mg. Përdorni tableta 0,1 g
Mosha e pjekur. Për shkak të mungesës së informacionit të veçantë në lidhje me përdorimin e barit në këtë kategori pacientësh, rekomandohet përdorimi i dozave më të ulëta të arsyetuara terapeutikisht. Duhet të merret në konsideratëvëmendje ndaj probabilitetit të patologjisë së funksionit të veshkave në pacientët e moshuar.
Patologjia e veshkave. Meqenëse ilaçi dhe metabolitët e tij ekskretohen nga veshkat, nëse funksioni i tyre është patologjik, ka të ngjarë një mbidozë nëse pjesa nuk zgjidhet siç duhet.
Në sëmundjet e rënda të veshkave, doza maksimale ditore është 0,1 g. Një dozë e vetme prej 0,1 g është e pranueshme me një interval prej më shumë se një ditë (çdo dy ditë).
Pacientët me patologji të mëlçisë.
Pacientëve me sëmundje të mëlçisë duhet t'u përshkruhen dozat më të ulëta të mundshme. Monitorimi periodik i testeve të funksionit të mëlçisë rekomandohet në fillim të trajtimit.
Këtyre pacientëve nuk duhet t'u përshkruhen pilula prej 0,3 g për shkak të përmbajtjes së lartë të elementit funksional.
Pilula duhet të merren pas ngrënies, pa përtypur, së bashku me shumë ujë.
Kohëzgjatja e kursit të trajtimit varet nga ecuria e sëmundjes. Për të parandaluar formimin e gurëve oksalat dhe urat dhe në hiperuriceminë primare dhe përdhesin, në shumicën e rasteve duhet përdorur terapi afatgjatë. Për hiperuriceminë dytësore, rekomandohet një kurs i shkurtër në varësi të rritjes së niveleve të acidit urik.
Mbidozë
Tashmë pas marrjes së një doze të vetme prej njëzet gramësh, ndonjëherë vëreheshin shenja të tilla si të vjella, nauze, diarre dhe marramendje. Në raste të tjera, një porcion prej 22,5 g nuk shkaktoi rezultate të padëshirueshme. Pasmarrja afatgjatë prej 0,2-0,4 g në ditë, pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave përshkruan shenja të rënda të dehjes (reaksione dermatologjike, ethe, hepatit, eozinofili dhe ndërlikime të dështimit të veshkave). Në rast mbidozimi, dinamika e ksantinës oksidazës shtypet ndjeshëm, por vetëm në rastin e përdorimit kompleks të 6-merkaptopurinës dhe azatioprinës, efekti i substancës shoqërohet me komplikime të rëndësishme.
Sipas udhëzimeve për përdorim, nëse dyshohet për një mbidozë, pacienti duhet të lajë stomakun, të provokojë të përziera ose të përdorë qymyr aktiv dhe fosfat natriumi.
Reagime të padëshiruara
Në udhëzimet për përdorimin e Allopurinol, efektet anësore janë si më poshtë.
Në fillim të terapisë, mund të ndodhin sulme të menjëhershme të përdhes.
Reaksionet e vogla janë më të zakonshme në prani të insuficiencës renale dhe/ose hepatike ose kur kombinohen me ampicilinë ose amoksicilinë.
Dermatologji: Sindroma Stevens-Johnson, nekroliza epidermale toksike; alopecia, furunkuloza, angioedema, depigmentimi i flokëve. Reaksionet dermatologjike më të zakonshme (afërsisht 4%) ndodhin gjatë çdo periudhe të terapisë dhe mund të shprehen si skuqje. Nëse ndodhin këto reaksione, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Edhe pas uljes së simptomave, ju mund të përshkruani një ilaç në doza të ulëta (për shembull, 50 mg në ditë). Nëse është e nevojshme, kjodoza mund të rritet me kalimin e kohës. Në rast të një manifestimi dytësor të një skuqjeje dermatologjike, substanca duhet të ndërpritet, pasi mund të shfaqen fenomene të rënda të mbindjeshmërisë.
Sistemi imunitar: reaksione të mbindjeshmërisë të tipit të vonuar të shoqëruara me ethe, skuqje dermatologjike dhe patologji të tjera që ndikojnë negativisht në shëndet (rritje e kthyeshme e transaminazave dhe fosfatazës alkaline); gurët e kolengitit dhe ksantinës; shoku anafilaktik.
Mëlçia: Anomalitë e funksionit të mëlçisë që variojnë nga zmadhimi asimptomatik i testeve të funksionit të mëlçisë deri te hepatiti (duke përfshirë vdekjen e mëlçisë dhe hepatitin granulomatoz).
Trakti tretës: të vjella, të përziera, diarre; hematemeza, steatorrea, stomatiti.
Gjaku: Patologjia e rëndë e palcës kockore është jashtëzakonisht e rrallë, veçanërisht në pacientët me insuficiencë renale; shumë rrallë ka ndryshime në numërimin e gjakut, aplazi të vërtetë të eritrociteve.
Sistemi nervor: ataksi, sëmundje periferike, çrregullime të shijes, koma, migrenë, neuropati, torporë, marramendje, letargji, mpirje.
Sistemi kardiovaskular: bradikardi, hipertension arterial.
Ndërveprimi me barna të tjera
"Allopurinol" vonon tërheqjen e probenecidit. Efektiviteti i barit zvogëlohet kur përdoren substanca që mund të largojnë acidin urik.
Përdorimi i njëkohshëm i "Allopurinol" dhe "Captopril" mund të rrisë rrezikun e reaksioneve dermatologjike, veçanërisht në rastet kronike.sëmundje të veshkave.
Efekti i antikoagulantëve (kumarinës) mund të rritet, për këtë arsye është i nevojshëm monitorimi më i shpeshtë i koagulimit të gjakut, si dhe reduktimi i dozës së derivateve të kumarinës.
Në patologjinë e funksionit të veshkave, veçanërisht me përdorimin e kombinuar të barnave, efekti hipoglikemik i klorpropamidit mund të zgjatet, gjë që kërkon ulje të dozës.
Në pjesë të konsiderueshme, medikamenti frenon metabolizmin e teofilinës, për këtë arsye, në fillim të terapisë me Allopurinol ose me një rritje të dozës së tij, duhet të monitorohen nivelet plazmatike të teofilinës.
Kur përdorni barna me citostatikë, një ndryshim në përbërjen e gjakut ndodh më shpesh sesa me një administrim të vetëm të substancave aktive. Për këtë arsye, numërimi i gjakut duhet të monitorohet në intervale të shkurtra.
Me përdorimin kompleks të barit me vidarabinën, pesëdhjetë për qind e plazmës përfundimtare zgjatet, si rezultat, një kombinim i tillë duhet të përdoret me kujdes për të shmangur një rritje të ashpërsisë së reaksioneve dytësore. Kur përdorni një substancë medicinale, përqendrimi i ciklosporinës në plazmë mund të rritet - një rritje në ashpërsinë e reaksioneve dytësore ndaj ciklosporinës është e pranueshme.
Droga nxit akumulimin e hekurit në qelizat e mëlçisë. Suplementimi i hekurit duhet të reduktohet.
"Allopurinol" mund të çojë në një rritje të ashpërsisë së reaksioneve të vogla të barnave të vetme, veçanërisht kur përdoret njëkohësisht me kërcënimin e kaptoprilitshfaqja e reaksioneve dermatologjike mund të rritet, veçanërisht në insuficiencën renale të përhershme.
Analoge
Analogët e ilaçit nuk janë më pak efektivë se vetë ilaçi. Çmimi i barnave të tilla është mjaft i përballueshëm. Ndër analogët më të përdorur të Allopurinol, udhëzimet për përdorim dhe rishikimet e të cilave janë të ngjashme me ilaçin e përshkruar, mund të ndaleni në Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
I prodhuar në tableta, rregullon shkëmbimin e acidit urik. Indikacioni kryesor për përdorim është përdhes ose artriti përdhes. Gjatë marrjes së këtij ilaçi, është e mundur një përkeqësim i procesit inflamator dhe shpërbërja e gurëve në fshikëz me një dalje të mëtejshme. Prandaj, gjatë terapisë me Purinol, rekomandohet marrja e bollshme e ujit.
Alopurinol-EGIS
Ilaçi më efektiv për zvogëlimin e sasisë së acidit urik në indikacione të ngjashme diagnostike është, sipas udhëzimeve për përdorim, "Allopurinol-EGIS". Në rishikime, si pacientët ashtu edhe mjekët konfirmojnë se ilaçi është mjaft agresiv dhe mund të provokojë një përkeqësim të përdhes, kështu që Colchicine rekomandohet për të moshuarit dhe pacientët me patologji renale. Është përshkruar edhe për trajtimin e përdhes dhe gurëve në veshka.
Allopurinol Nycomed
Përdoret si ilaç që parandalonformimi dhe rritja e gurëve në ure dhe përshpejtimi i ekskretimit të tyre në urinë. Një tipar karakteristik i këtij bari është përthithja e tij e shpejtë (një ose dy orë) dhe përthithja e plotë nga trakti gastrointestinal.
Allopurinol Teva
Rekomandohet për përdhesin, onkopatologjinë dhe, më e rëndësishmja, për rregullimin e metabolizmit të purinës tek fëmijët. Ilaçi është mjaft i koncentruar, kështu që lejohet të ndahet tableta në disa pjesë.
Zilorik
Një ilaç, veprimi farmakologjik i të cilit është të zvogëlojë nivelin e përgjithshëm të uratit në trup dhe të parandalojë depozitimin e tij në organe. Ilaçi, për shkak të përbërësve të tij shoqërues, praktikisht nuk shkakton efekte anësore, por nuk është i përshkruar për intolerancë individuale.
Sanfipurol
Një ilaç që rregullon procesin metabolik të acidit urik. Përdoret si analog për përdhes, gurët në veshka, nefropati, leuçemi. Gjatë terapisë me Sanfipurol, rekomandohet të konsumoni deri në dy litra lëngje në ditë.
Terapia me përdorimin e "Allopurinol" dhe analogëve të tij fillon, si rregull, me doza të vogla ditore dhe është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit. Duhet theksuar se caktimi dhe dozimi i barnave të mësipërme bëhet ekskluzivisht nga mjeku që merr pjesë.
Pra, artikulli diskutonudhëzime për përdorim "Allopurinol" 100 dhe 300 mg.
