Kategoria e barnave stabilizuese të membranës së qelizave mast përfshin barnat aktuale - kromonet, si dhe barnat sistemike me një veti ndihmëse - antihistamine, përkatësisht ketotifen.
Mekanizmi i veprimit të këtyre medikamenteve është se ato janë në gjendje të bllokojnë hyrjen e joneve të kalciumit dhe klorit në qeliza, si rezultat i së cilës ndërmjetësi i alergjisë (histamina) stabilizohet dhe membrana humbet aftësinë për t'u larguar. këtë qelizë. Përveç kësaj, stabilizuesit e membranës janë në gjendje të parandalojnë çlirimin e substancave të tjera që përfshihen në zhvillimin e fenomeneve alergjike.
Çfarë është kjo?
Stabilizues të membranës së qelizave mast - barna që parandalojnë hapjen e kalciumitkanalet dhe depërtimi i kalciumit në mastocitet. Ata bllokojnë degranulimin e qelizave të varura nga kalciumi dhe çlirimin e histaminës prej tyre - një faktor që aktivizon trombocitet, leukotrienet. Ato gjithashtu zvogëlojnë manifestimet e anafilaksisë dhe substancave të tjera biologjikisht aktive që mund të shkaktojnë reaksione inflamatore dhe alergjike. Stabilizimi i membranave të qelizave mast është për shkak të bllokimit të akumulimit të cAMP në to dhe frenimit të fosfodiesterazës.
Aspekti kryesor i efektit antialergjik të stabilizuesve të membranës së qelizave mast është rritja e perceptimit të katekolaminave nga receptorët adrenergjikë. Përveç kësaj, ilaçe të tilla kanë vetinë të bllokojnë kanalet e klorurit dhe në këtë mënyrë parandalojnë depolarizimin e mbaresave parasimpatike në bronke. Ato parandalojnë infiltrimin qelizor të mukozës bronkiale dhe pengojnë reaksionet e vonuara të mbindjeshmërisë. Disa nga barnat e këtij grupi kanë aftësinë për të frenuar receptorët H1.
Ilaçet eliminojnë ënjtjen e mukozës bronkiale dhe parandalojnë rritjen e tonit të muskujve të lëmuar. Indikacioni kryesor për përdorimin e tyre është parandalimi i obstruksionit bronkial.
Efektet
Efektet e barnave stabilizuese të membranës së qelizave mast janë:
- ulje e reaktivitetit të tepërt të mukozave (për shkak të frenimit të çlirimit nga ndërmjetësuesit e reaksioneve alergjike të qelizave);
- ulja e aktivitetit të qelizave që janë të përfshira në zhvillimin e reaksioneve alergjike (eozinofilet, makrofagët, neutrofilet dhe të tjerët);
- ulje e përshkueshmërisëmembranat mukoze - për shkak të uljes së ënjtjes;
- ulja e ndjeshmërisë së receptorëve nervorë dhe bllokimi i mëvonshëm i ngushtimit refleks të lumenit bronkial - bronkokonstriksion.
Cili është mekanizmi i veprimit të stabilizuesve të membranës së qelizave mast?
Vetitë farmakologjike
Përdorimi i barnave të këtij grupi farmakologjik parandalon zhvillimin e dukurive alergjike (bronkospazma, ënjtje) kur alergjenët e mundshëm depërtojnë në trup, si dhe kur ndikohet nga faktorë të ndryshëm provokues - aktiviteti fizik, ajri i ftohtë etj..
Ketotifen është një stabilizues i membranës së qelizave direk. Ai, si kromonet, zvogëlon aktivitetin e shtuar të traktit respirator në formën e një përgjigjeje ndaj gëlltitjes së një alergjeni. Përveç kësaj, është një bllokues i fibrave H1-histamine, domethënë pengon përparimin e proceseve alergjike.
Ky është mekanizmi kryesor i stabilizuesve të membranës së qelizave mast.
Në përgjithësi, stabilizuesit e membranës me përdorimin e tyre të rregullt afatgjatë reduktojnë shpeshtësinë e përkeqësimit të sëmundjeve kronike alergjike.
Kromonet përdoren për të parandaluar rinitin dhe konjuktivitin alergjik, astmën bronkiale dhe zhvillimin e bronkospazmës të shkaktuar nga ndikimi i faktorëve provokues (stërvitja, ajri i ftohtë, etj.), si dhe para kontaktit të mundshëm me alergjenë të mundshëm. Ndër të tjera, barnat e kësajkategoria farmakologjike përdoren në trajtimin kompleks të astmës bronkiale - në formën e një prej barnave të terapisë bazë. Për të eliminuar bronkospazmën, këto barna mjekësore nuk përdoren nga ky klasifikim.
Ketotifen referohet si një stabilizues i membranës së qelizave mast. Përdoret për parandalimin e formës atopike të astmës bronkiale, trajtimin e dermatitit atopik, konjuktivitit dhe rinitit të natyrës alergjike, urtikarisë kronike. Përdorimi i gjerë i këtij medikamenti kufizohet ndjeshëm nga aktiviteti relativisht i ulët antialergjik dhe anti-inflamator, si dhe nga efektet anësore të theksuara të antihistaminëve të gjeneratës së parë, të cilat janë gjithashtu karakteristike për këtë bar.
Efektshmëria maksimale e kromoneve ndodh afërsisht 14 ditë pas përdorimit të tyre sistematik. Kohëzgjatja e një terapie të tillë duhet të jetë 4 muaj ose më shumë. Anuloni mjekimin gradualisht gjatë një jave.
Nuk vërehet varësi gjatë përdorimit të tij, gjithashtu nuk ka ulje të efektivitetit të barnave të tjera me përdorimin e tyre afatgjatë (simptomat e takifilaksisë). A ka kundërindikacione për stabilizuesit e membranës së qelizave mast?
Kundërindikacione
Këto fonde janë kundërindikuar në zhvillimin e sulmeve të astmës. Gjithashtu, ato nuk duhet të përdoren në prani të statusit astmatik ose mbindjeshmërisë ndaj tyre.
Inhalim
Kur thithetmetodat e trajtimit me përdorimin e kromoneve në disa raste vërehet shfaqja e kollës dhe fenomenet afatshkurtra të bronkospazmës, shumë rrallë zhvillohet bronkospazma e theksuar. Reaksione të ngjashme shoqërohen me acarim të mukozës së organeve të sipërme të frymëmarrjes nga substancat medicinale.
Cila është farmakologjia klinike e stabilizuesve të membranës së qelizave mast, jo të gjithë e dinë.
Përdorime të tjera
Duke përdorur këto barna në formën e pikave nazale që përmbajnë kromone, pacientët në disa raste raportojnë shfaqjen e simptomave të kollitjes, dhimbje koke, shqetësim të shijes dhe acarim të mukozave të nazofaringit.
Pas futjes (instilimit në sy) të këtyre barnave, ndonjëherë ka një ndjesi djegieje, ndjesi në sytë e një trupi të huaj, ënjtje dhe hiperemi të konjuktivës (skuqje).
Manifestime negative
Efektet anësore nga përdorimi i "Ketotifen" janë të barabarta me bllokuesit H1-histamine të gjeneratës së parë. Kjo mund të shkaktojë përgjumje, tharje të gojës, frenim të shkallës së reaksioneve dhe të tjera.
Kromoglikat natriumi
Ky mjekim ka gjithashtu disa analoge, të cilat përfshijnë:
- Acidi kromoglik;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Këta stabilizues të membranës parandalojnë, por nuk kurojnë, reaksionet e menjëhershme alergjike.
Kur hyn në trup me anë të inhalimit nga lumeni i rrugëve të frymëmarrjes të mushkërivevetëm 10% e dozës fillestare përthithet, kur merret nga goja - edhe më pak - vetëm 1%, kur përdoret në mënyrë intranazale, 8% depërton në gjak dhe kur futet në sy - 0,04% e barit.
Përqendrimi maksimal i substancave kryesore të substancës në gjak vërehet pas 15-20 minutash. Efekti kur futet në sy ndodh pas 2-14 ditësh, kur thithet - pas 2-4 javësh, kur merret nga goja - pas 2-5 javësh.
Indikacionet për emërimin e këtij ilaçi ose analogëve të tij janë astma bronkiale (si një nga terapitë kryesore), sëmundjet alergjike të sistemit të tretjes, alergjitë ushqimore, koliti ulceroz (si element i trajtimit të kombinuar), ethet e barit., rinitit alergjik dhe konjuktivit.
Për inhalimet nga ky grup barnash përdoren:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Për përdorim intranazal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Si pikë syri:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicina;
- Krom i lartë.
Çfarë tjetër është në listën e stabilizuesve të membranës së qelizave mast?
Nedokromil sodium
Ky medikament, si stimulues i membranës së qelizave direk, është në fuqi afër kromoglikatit të natriumit. Vepron si bronkodilator dheefekt anti-inflamator dhe përdoret me thithje për të parandaluar dhe trajtuar patologji të tilla si astma bronkiale. Në këtë rast përdoret 4-8 herë në ditë, 4 mg për 2 frymëmarrje. Doza e mirëmbajtjes është e barabartë me atë terapeutike, megjithatë, frekuenca e inhalimeve është 2 herë në ditë. Deri në fund të javës së parë të trajtimit, efekti terapeutik tashmë mund të vërehet.
Mund të shfaqen efekte anësore - cefalgji, kollë, dispepsi, bronkospazmë. Reciprokisht rrit efektet e β-agonistëve, glukokortikoideve, ipratropiumit dhe bromit teofilinë.
Lodoxamide
Ky medikament farmakologjik pengon çlirimin e histamines dhe substancave të tjera që kontribuojnë në reaksione alergjike. Është në dispozicion si pika për sy. Përthithur në një sasi të vogël, gjysma e jetës zgjat rreth 8 orë. Ky ilaç përdoret për konjuktivitin alergjik dhe keratitin.
Rekomandohet të futni një ose dy pika në secilin sy me një interval prej 6 orësh. Kohëzgjatja e trajtimit - deri në 1 muaj.
Gjatë terapisë me këtë medikament, simptoma të padëshiruara mund të zhvillohen nga organet e shikimit (irritimi i konjuktivës, shikimi i paqartë, ulçera e kornesë), organet e nuhatjes (tharja e mukozës së hundës), si. si dhe dukuritë e përgjithshme (marramendje, vjellje dhe të tjera)
Gjatë terapisë, lentet e kontaktit janë kundërindikuar.
Stabilizuesi më i popullarizuar i membranës së qelizave mast në farmakologji është Ketotifen.
Ketotifen
Ky mjekim, si dhe analogët e tij ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") ka një efekt stabilizues të membranës, i cili kombinohet me bllokimin e H1-histaminës. Kur administrohet nga goja, përthithet mirë - biodisponibiliteti i barit është 55%. Përqendrimi maksimal arrihet 3-4 orë pas gëlltitjes, gjysma e jetës është 21 orë.
Për çfarë përdoret?
Ky medikament dhe analogët e tij përdoren për qëllime profilaktike në rast të sulmeve të astmës, rinitit me origjinë alergjike dhe dermatozave. Rekomandohet të merrni 1-2 mg (në formën e kapsulave dhe tabletave) ose 1-2 lugë. shurup 0.02% dy herë në ditë me ushqim.
Në sfondin e trajtimit me ilaçe të tilla, simptomat anësore mund të zhvillohen, për shembull, tharje e gojës, rritje e oreksit dhe shtim në peshë, përgjumje e tepërt, frenim i shkallës së reagimit. Ilaçi rrit efektin e pilulave të gjumit dhe agjentëve farmakologjikë qetësues, si dhe alkoolit.
Stabilizuesit e shtatzënisë dhe membranës
Përdorimi i stabilizuesve sistematikë të membranës gjatë shtatzënisë është kundërindikuar. Substancat lokale - kromonet - janë kundërindikuar për përdorim vetëm në tremujorin e parë dhe përdoren me kujdes në periudhat pasuese. Nëse ka indikacione, për shembull, me rinitit alergjik dhe konjuktivit të së njëjtës natyrë në një formë kronike, pas 15 javësh të shtatzënisë, lejohet të përdoret një tretësirë e kromoheksalit 2% në formën e pikave të syve ose llak për hundë - nëdoza standarde.
Gjatë procesit të laktacionit, përdorimi i kromoneve kryhet vetëm nëse ka indikacione strikte.
Ne rishikuam mekanizmin e veprimit të stabilizuesve të membranës së qelizave mast.
