Acidi valproik (valproat natriumi) i përket një grupi relativisht të ri antikonvulsantësh që ndryshojnë nga ilaçet antiepileptike të përdorura më parë si në strukturën kimike ashtu edhe në parimin e veprimit.
Përshkrimi i substancës
Ky kimikat u sintetizua në 1882 si një analog i acidit valerik nga Dr. W. Barton. Ai përbëhet nga 2 grupe propili. Për shumë dekada, acidi valproik është përdorur vetëm në laborator si një tretës inert për përbërje të ndryshme organike. Vetitë e tij antikonvulsante u zbuluan me shumë fat.
Acidi valproik është i pastër dhe i lëngshëm në temperaturën e dhomës. Megjithatë, është në gjendje të ndërveprojë me një bazë, të tillë si hidroksidi i natriumit ose magnezit, për të formuar një kripë të valproatit, e cila është një substancë e ngurtë. Kjo substancë, në fakt, është acidi 2-propilvalerik dhe kripa e tij e natriumit. Ndryshe nga barnat e tjera antiepileptike, është një përbërje pa azot. Mekanizmi i veprimit të këtij acidi dhe i tijkripërat shoqërohen me një efekt specifik në metabolizmin e acidit gama-aminobutirik, i cili është një frenues i enzimës së transferazës.
Ilaçet që përmbajnë acid valproik reduktojnë përgjigjen ngacmuese dhe konvulsive të zonave motorike të trurit. Kjo për faktin se kjo substancë rrit përmbajtjen e acidit gama-aminobutirik në strukturat e sistemit nervor. Acidi valproik, rishikimet e të cilit tregojnë efektivitetin e tij në trajtimin e kushteve antikonvulsante, i përket grupit të derivateve të acideve yndyrore.
Karakteristikat e acidit valproik, analogët e tij
Acidi valproik, udhëzimet për të cilat përshkruajnë efektet e tij komplekse te njerëzit, disponohet me emra të ndryshëm. Barnat më të njohura që përfshijnë këtë substancë janë Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Në format e përfunduara të dozimit, mund të jetë në formën e një acidi ose kripës së tij të natriumit, të quajtur valproat natriumi. Aktiviteti i ilaçit nuk zvogëlohet nga kjo. Acidi valproik, analogët e të cilit janë renditur më lart, merret me gojë menjëherë pas ngrënies. Të gjitha preparatet që e përmbajnë përthithen me shpejtësi. Pas 2 orësh, ky acid shfaqet në plazmën e gjakut. Ai depërton mirë përmes barrierave të indeve. Gjurmët e mbetura të kësaj substance përcaktohen në lëngun cerebrospinal dhe në shumëmjedise të tjera të brendshme të trupit. Gjendet gjithashtu në lëngun amniotik (lëngu amniotik) tek gratë shtatzëna.
Parimi i funksionimit
Si funksionon acidi valproik? Udhëzimet për këtë ilaç nuk japin një përgjigje të saktë në pyetjen se cili është mekanizmi i efektit të tij terapeutik. Kjo për faktin se ekspertët ende nuk e kanë studiuar plotësisht efektin e tij në ndryshimin e vetive të kanaleve të natriumit. Në të njëjtën kohë, acidi valproik është përfshirë në listën e ilaçeve që janë jetike dhe të rëndësishme për njerëzit.
Veprim ndaj një personi
Acidi valproik nuk përdoret vetëm për epilepsinë. Udhëzimet për përdorimin e këtij ilaçi tregojnë se ai nuk ka vetëm një efekt antikonvulsiv. Ai përmirëson gjendjen shpirtërore si dhe gjendjen mendore të një personi. Ekspertët thonë se ky acid ka një përbërës qetësues. Ndryshe nga barnat e tjera të këtij lloji, ai redukton gjendjen e frikës pa pasur një efekt mioleraksant ose qetësues. Kjo është për shkak të veprimit të tij në membranat postinaptike. Në të njëjtën kohë, proceset e transmetimit të impulseve nervore janë të shtypura.
Në format e vogla të epilepsisë, më shpesh ato kufizohen në marrjen e një acidi valproik ose analogëve të tij. Në rastet më të rënda, ky medikament kombinohet me barna të tjera antiepileptike.
Acidi valproik për epilepsinë
Ky medikament përdoret në forma të ndryshme të epilepsisë. Në këtë rast, marrja e tij bëhet në bazë të mjekut të përcaktuarskema. Acidi valproik, udhëzimet për përdorimin e të cilit tregojnë efektivitetin e tij në forma të ndryshme të kësaj sëmundjeje, përdoret në disa raste në doza të ndryshme. Gjithashtu shpesh përshkruhet për konvulsione fokale.
Përdorimi i drogës
Acidi valproik, udhëzimet për të cilat kërkojnë përshkrimin e barit nga mjeku që merr pjesë dhe respektimin e rreptë të regjimit të terapisë, përdoret në raste të tilla:
• parandalimi i komplikimeve të ndryshme të epilepsisë;
• gjendje konvulsive që ndodhin me sëmundje të caktuara të sistemit nervor qendror;
• Prania e një tik nervor;
• çrregullim maniako-depresiv që nuk i përgjigjet medikamenteve të litiumit;
• gjendje konvulsive që ndodhin në fëmijëri.
Acidi valproik dhe preparatet që e përmbajnë duhet të merren vetëm nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë. Vetëm pas kryerjes së të gjitha studimeve të nevojshme dhe vlerësimit të gjendjes së pacientit, specialisti do të jetë në gjendje të zgjedhë një dozë të sigurt dhe efektive të këtij bari.
Formulari i botimit
Acidi valproik, forma e lëshimit të të cilit është e ndryshme, paketohet nga prodhues të ndryshëm në formën e mëposhtme:
• Tableta, të veshura, të tretshme në zorrë. Ato përmbajnë 150, 200, 300, 500 mg acid valproik (valproat natriumi).
• Kapsula 150, 300 mg.
• Një ilaç (shurup) që përmban 50 ose 300 ml substancë medicinale në 1 ml.
Përputhshmëria me të tjerëtdroga
Acidi valproik mund të përmirësojë efektin e antikonvulsantëve të tjerë dhe antieleptikëve, neuroleptikëve, antipsikotikëve, ilaqet kundër depresionit dhe alkoolit. Mos pini alkool gjatë marrjes së këtij ilaçi. Acidi valproik, analogët e këtij ilaçi, acidi salicilik dhe antikoagulantët kanë një efekt frenues në grumbullimin e trombociteve (kombinim). Kur gëlltitet, ky ilaç përthithet me shpejtësi në qarkullimin e gjakut. Në të njëjtën kohë, përdorimi i acidit valproik njëkohësisht me çdo ushqim ul disi efektivitetin e tij.
Efektet anësore
Ky ilaç ndonjëherë shkakton efekte anësore në formën e të përzierave, të vjellave, humbjes së oreksit, rëndimit dhe dhimbjes në stomak, diarresë. Për të eliminuar këto kushte, përdoren agjentë mbështjellës ose antispazmatikë. Acidi valproik mund të shkaktojë depresion të përgjithshëm dhe lodhje, kështu që rrallë u përshkruhet njerëzve që merren me punë të rënda fizike dhe mendore. Marrja e këtij ilaçi ndonjëherë çon në çrregullime të sistemit nervor, të cilat manifestohen si dridhje të gjymtyrëve, imazhe të dyfishta dhe shqetësime vizuale, përgjumje, dhimbje koke, marramendje, agjitacion psikomotor, depresion dhe apati.
Në disa raste, marrja e këtij medikamenti çon në pasojat e mëposhtme: ulje dhe rritje të peshës trupore, shfaqje të reaksioneve alergjike, rënie të përkohshme të flokëve, parregullsi menstruale, ndryshime në hemogram. Efekte anësore të rralla por shumë seriozeKy ilaç konsiderohet një shkelje e funksionimit të mëlçisë ose pankreasit, një rënie në koagulimin e gjakut. Efekti hepatotoksik ka më shumë gjasa kur merret ky bar në të njëjtën kohë me klonazepam, fenobarbital.
Kur përdorni acid valproik, duhet mbajtur mend se në pacientët me diabet, ai mund të shtrembërojë rezultatin e një testi të urinës, duke rritur përmbajtjen e trupave ketonikë në të. Për të parandaluar komplikime të ndryshme gjatë trajtimit, përcaktohen rregullisht nivelet e bilirubinës në gjak, enzimave të mëlçisë dhe numrit të trombociteve.
Kundërindikacione
Acidi valproik, preparatet e të cilit shiten në barnatore pa recetë, ka kundërindikacione serioze. Këto përfshijnë:
• shkelje të pankreasit dhe mëlçisë;
• porfiria;
• diateza hemorragjike;
• idiosinkrasi;
• tremujori i parë i shtatzënisë;
• periudha e laktacionit (ilaçi kalon në qumështin e nënës).
Gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë të shtatzënisë, ky medikament përshkruhet në doza më të vogla dhe vetëm për indikacione serioze, pasi kalon placentën dhe mund të prekë fëmijën e palindur.
Kur merrni acid valproik, është e nevojshme të monitoroni me kujdes funksionimin e mëlçisë, të kontrolloni koagulimin e gjakut dhe grumbullimin e trombociteve. Gjatë terapisë me këtë ilaç, gratë që janë seksualisht aktive duhet ta përdorinmetodat më të besueshme të kontracepsionit për të parandaluar shtatzëninë.
Modelet e aplikimit
Përgatitjet që përmbajnë këtë acid merren sipas skemave të ndryshme. Dozat optimale zgjidhen individualisht. Zgjedhja e regjimit varet nga gjendja e pacientit, pesha dhe mosha e tij. Më shpesh, në fillim të kursit, të rriturit dhe fëmijët, pesha e të cilëve tejkalon 25 kg, përshkruhen 10-15 mg / kg në ditë. Në të ardhmen, çdo javë doza e barit rritet me 5-10 mg / kg, duke e çuar atë në një maksimum prej 30 mg / kg. Doza ditore për fëmijët është 20-50 mg / kg. Kur kaloni në trajtimin me acid valproik, marrja e antikonvulsantëve të tjerë zvogëlohet gradualisht. Doza maksimale e acidit valproik nuk duhet të kalojë 50 mg/kg në ditë.
Ka forma të ndryshme të këtij ilaçi. Administrimi intravenoz përfshin marrjen e 400-800 mg valproat natriumi në ditë. Gjatë gjithë kursit të terapisë, është e nevojshme të përcaktohet niveli i këtij ilaçi në gjak. Sipas analizës, mund të bëhen rregullime në regjimin e trajtimit.
Tagramet indikative të aplikimit:
• Fëmijët nën 3 vjeç: në javën e parë pinë 150 mg 1 r. në ditë, e dyta - 150 mg, 2 r. në ditë, dhe në të tretën - 150 mg 3 r. në ditë.
• Fëmijët 3-10 vjeç: 450 mg në javën e parë, 600 mg në javën e dytë dhe 900 mg në javën e tretë. Sipas një skeme tjetër, ata marrin përkatësisht 300, 450, 600, 900 mg në ditë, në 1, 2, 3 dhe 4 javë.
• Pas 10 vitesh: në javën e parë pinë 600 mg, në të dytën - 900, në të tretën - 1200 mg në ditë. Sipas një skeme tjetër, ata marrin 300, 600, 900, 1200 mg në ditë.respektivisht në 1, 2, 3 dhe 4 javë.
Për pacientët që kanë marrë më parë antikonvulsantë të tjerë, acidi valproik përshkruhet në doza të reduktuara. Në të njëjtën kohë, numri i fondeve të tjera zvogëlohet. Doza mbajtëse për të rriturit është 900-1200 mg. Acidi valproik, tabletat dhe kapsulat e të cilit përshkruhen vetëm pas 10 vjetësh, merret në 2-4 doza. Për fëmijët, shurupi ose përzierja me këtë ilaç më së shpeshti përshkruhet.
"Depakine" (acidi valproik)
Ka preparate të ndryshme me këtë acid në shitje, por një nga më të njohurat është Depakine. Në barnatore ka disa lloje të këtij ilaçi: "Chrono", "300 Enteric", "granula Chronosphere" dhe të tjera. Të gjithë ata ndryshojnë disi në përmbajtjen e substancës aktive dhe formën e lëshimit. "Depakine" është përshkruar si një ilaç antikonvulsant dhe stabilizues i humorit. E ka dëshmuar veten në trajtimin e epilepsisë, çrregullimeve bipolare, krizave toniko-klonike, mioklonusit, depresionit, dhimbjeve të kokës nga migrena. Përdoret gjithashtu për të trajtuar dhimbjet neuropatike. Kohët e fundit, ky medikament është duke u hetuar si një ilaç për disa lloje të kancerit dhe infeksionit HIV.
Acidi valproik me veprim të gjatë
Ndër përgatitjet e acidit valproik, Depakine dhe analogët e tij janë në kërkesë të lartë. Kjo për faktin se ka një efekt të zgjatur. Përdorimi i këtij ilaçiçon në një ulje të shpeshtësisë së konfiskimeve. Gjithashtu zvogëlon ashpërsinë e tyre dhe lehtëson kursin. "Depakine" zvogëlon mundësinë e komplikimeve më të rënda.
Acidi valproik metabolizohet nga qelizat e mëlçisë. Kur merrni një substancë të rregullt, gjysma e jetës është rreth 6-8 orë. Përgatitjet moderne lejojnë ruajtjen e përqendrimit terapeutik të substancës aktive në trup deri në 16 orë. Shkalla e sekretimit të acidit valproik varet kryesisht nga funksionimi i mëlçisë. Acidi valproik, rishikimet e të cilave janë kryesisht pozitive, prek secilin pacient në mënyrën e vet. Kjo për faktin se çdo organizëm është unik dhe mund ta perceptojë këtë substancë me disa devijime nga norma.
