Siç e dini, ka shumë sinapse në sistemin nervor. Ato janë të nevojshme për transmetimin e impulseve. Në këtë proces përfshihen disa lloje ndërmjetësuesish. Midis tyre janë acetilkolina, norepinefrina, GABA, serotonina etj. Ndërmjetësuesit (transmetuesit) janë të nevojshëm për sinjalizimin ndërmjet neuroneve. Përveç kësaj, falë tyre, kryhet ngacmimi ose frenimi i muskujve. Me patologji të ndryshme të sistemit nervor, puna e neurotransmetuesve mund të ndërpritet. Kjo ndodh për shkak të proceseve atrofike dhe degjenerative në tru. Në këto raste, përdoren barna që janë të nevojshme për të përmirësuar ose zbutur sinjalizimin. Një grup i ngjashëm farmakologjik përfshin frenuesit e kolinesterazës. Ato përdoren për miasteninë gravis, neuritin, sklerozën amiotrofike, sëmundjen e Alzheimerit, patologjitë mendore.
Veprimi i inhibitorëve të kolinesterazës
Inhibitorët e kolinesterazës janë medikamente që përdoren gjerësisht në neurologji dhe psikiatri. Ato ndahen në disagrupe, secila prej të cilave përdoret në një rast të veçantë. Veprimi i këtyre barnave bazohet në bllokimin e kolinesterazës. Kjo enzimë është e pranishme si tek personat e shëndetshëm ashtu edhe tek ata që vuajnë nga sëmundje të ndryshme. Është e nevojshme për zbërthimin e neurotransmetuesit acetilkolin. Si rezultat i veprimit të tij, transmetuesi shkatërrohet në kolinë dhe acid acetik. Me patologji të ndryshme të trurit, ndodh atrofia graduale e korteksit. Si rezultat, disa struktura mund të shkatërrohen plotësisht, duke përfshirë sistemin kolinergjik. Përveç atrofisë së trurit, proceset degjenerative të një natyre autoimune, infektive, virale çojnë në këtë. Për shkak të shkatërrimit të bërthamave të trurit të përparmë, ekziston një mungesë e theksuar e një neurotransmetuesi - acetilkolina. Për të shmangur sa më gjatë mungesën e kësaj substance, është e nevojshme të ndikohet në enzimën që e shkatërron atë. Për këtë qëllim, përdoren frenuesit e kolinesterazës. Falë tyre, aktiviteti i neurotransmetuesit mund të mbahet për disa vite.
Inhibitorët e kolinesterazës: klasifikimi i barnave
Ekzistojnë disa lloje të barnave antikolinesterazë. Ato klasifikohen sipas efektit farmakologjik në enzimë. Disa prej tyre bllokojnë kolinesterazën në mënyrë të pakthyeshme, të tjerët përkohësisht. Ekzistojnë 3 grupe ilaçesh. Midis tyre:
- Bllokues të kthyeshëm. Këta frenues të kolinesterazës ndikojnë në sinjalizimin postinaptik. Falë tyre, veprimi i enzimës ndërpritet përkohësisht. Ky grup përfshin akridinat dhe piperidinat.
- Bllokuesit pseudo-pakthyeshëm të kolinesterazës. Mekanizmi i veprimit të tyre është të kombinohen me pjesën e qepës të molekulës së enzimës. Përveç kësaj, ata janë në gjendje të lidhen me receptorët e acetilkolinës. Grupi i karbamateve ka veti të ngjashme.
- Inhibitorë të pakthyeshëm të kolinesterazës. Përgatitjet e këtij grupi quhen agjentë organofosforikë. Përfaqësuesi është ilaçi "Metrifonat".
Grupi i akridinave përfshin barnat "Takril" dhe "Velnakrin". Përfaqësuesit e karbamateve - ilaçe "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indikacionet për përdorimin e frenuesve të kolinesterazës
Inhibitorët e kolinesterazës përdoren për të trajtuar sëmundjet muskulare qendrore, patologjitë atrofike dhe degjenerative të trurit. Përveç kësaj, disa ilaçe janë në dispozicion në formën e pikave. Ato përdoren për rritjen e presionit intraokular – glaukomës. Barnat që frenojnë kolinesterazën në mënyrë të kthyeshme përshkruhen për trajtimin e demencës, sëmundjes së Pick-ut dhe Alzheimerit. Preferenca duhet t'i jepet grupit të piperidinave, pasi ato veprojnë në mënyrë selektive dhe kanë më pak efekte anësore. Kohët e fundit, indikacionet për përdorimin e barnave janë zgjeruar. Kjo është për shkak të një studimi më të detajuar të pronave të tyre. Sëmundjet për të cilat janë përshkruar barnat antikolinesterazë përfshijnë myasthenia gravis, atoni intestinale, distrofinë muskulare, sklerozën laterale amiotrofike, paralizën e ekstremiteteve me origjinë degjeneruese. Frenuesit e pakthyeshëm përdoren për helmim.
Kundërindikimet për përdorimin e barnave antikolinesterazë
Ilaçet që i përkasin këtij grupi nuk përdoren për sindromën konvulsive, hiperkinezë të asnjë etiologjie. Ato gjithashtu janë kundërindikuar në pacientët që vuajnë nga dështimi i rëndë i zemrës, astma bronkiale, tirotoksikoza. Është e padëshirueshme marrja e barnave antikolinesterazë me ulçerë gastrike shoqëruese, enterit. Ilaçet nuk janë të indikuara për gratë shtatzëna dhe ato në gji.
Inhibitorët e kolinesterazës: barnat e zgjedhura për sëmundjen e Alzheimerit
Sëmundja e Alzheimerit është një lezion atrofik i sistemit nervor qendror, në të cilin ka amnezi, çrregullim të personalitetit dhe çmenduri. Shkencëtarët në mbarë botën po përpiqen të gjejnë një kurë për këtë patologji. Me ashpërsinë e lehtë deri në mesatare të sëmundjes, ilaçi i zgjedhur është Donepezil. I përket frenuesve të kthyeshëm të kolinesterazës, ka një efekt selektiv. Ilaçi përdoret për qëllime të terapisë patogjenetike. Nuk është në gjendje të shërojë plotësisht pacientin, por ngadalëson zhvillimin e simptomave të Alzheimerit.
