Kapecitabina (lat. Capecitabinum) është një substancë që është një derivat i karbamatit të fluoropyrimidinës. I përket grupit të antimetabolitëve - përbërës të veçantë që mund të pengojnë rritjen e tumoreve malinje. Interesi për substanca të tilla u ngrit në vitin 1960. Në fillim, të dhëna pozitive u morën nëpërmjet studimeve në minj laboratori. Disa kohë më vonë, efektiviteti i tyre u zbulua në trajtimin e disa llojeve të kancerit njerëzor.
Sot, shumë ilaçe kundër kancerit përmbajnë kapecitabinë si një përbërës aktiv. Reagimet nga shumë pacientë flasin për suksesin e përdorimit të barnave të tilla në terapinë kundër kancerit.
Grupi farmakologjik dhe vetitë
Formula e kapecitabinës është 5'-deoksi-5-fluoro-N-[(pentiloksi)karbonil]citidinë. Grupi kimik i antimetabolitëve përfaqësohet nga një numër substancash që janë në natyrë afër produkteve të metabolizmit të njeriut (metabolizmit). Ata janë në gjendje të hyjnë në reaksione metabolike, t'i korrigjojnë ato dhe të pengojnë disa procese biokimike. Në këtë rast, ekziston një shkelje e aktivitetit normal jetësor të qelizave tumorale dhe frenimi i rritjes së tyre kur përdoren barna të bazuara në substancën capecitabine. Shqyrtimet e njerëzve flasin për një ulje të madhësisë së neoplazmave. Ky mekanizëm veprimi quhet citostatik.
Vetitë e tilla të substancave antimetabolite bëjnë të mundur përdorimin e tyre në terapinë antitumorale. Është vërtetuar efektiviteti i tyre në lidhje me neoplazitë malinje të traktit gastrointestinal dhe të gjëndrave të qumështit. Në të njëjtën kohë, si monoterapia ashtu edhe kombinimi me mjete të tjera japin një rezultat të mirë. Deri më sot, më shumë se 800 barna janë krijuar në bazë të antimetabolitëve, por kërkimi për grupe të reja përbërësish është ende në vazhdim.
Mekanizmi i veprimit
Aktivizimi i kapecitabinës ndodh në indet e vetë tumorit, pas së cilës ai fillon të ketë një efekt toksik në qelizat e tij (mekanizmi citotoksik). Kjo substancë është e përfshirë në reaksionet metabolike dhe çon në faktin se qelizat e shëndetshme dhe ato tumorale do të shndërrohen në analoge citotoksike. Në këtë rast, ka një shkelje të prodhimit të një substance të nevojshme për sintezën e ADN-së dhe, në përputhje me rrethanat, procesin e ndarjes.
Kjo është se si qelizat ndalojnë së rrituri. Sipas një skenari tjetër, ka një "zëvendësim" të një lënde me një tjetër, si rezultat i së cilës sinteza e proteinave ndërpritet gjatë marrjes së barnave të bazuara në përbërjen capecitabine. Manuali përshkruan këtë proces në detaje.
Mekanizmi i këtij transformimi minimizon mundësinë e dëmtimit të shëndetitqelizat. Kapecitabina është më e përqendruar në vetë tumor sesa në indet përreth. Kjo veçori e dëmton trupin më pak kur një person trajtohet me një ilaç të bazuar në substancën capecitabine. Udhëzimet për përdorim rekomandojnë marrjen e ilaçit në doza të përcaktuara rreptësisht, të cilat përcaktohen nga mjeku që merr pjesë.
Qëndrimi i një substance në trup
Pas marrjes së kapecitabinës, ajo përthithet me shpejtësi në traktin gastrointestinal. Nëse hani në këtë kohë, procesi do të ngadalësohet. Prandaj, administrimi i barnave të bazuara në antimetabolitë kryhet pas një vakt. Transformime të mëtejshme të substancës ndodhin në mëlçi, një sasi e caktuar e kapecitabinës dhe metabolitëve të saj lidhet me proteinat (për shembull, albuminën e gjakut). Nivelet maksimale të plazmës arrihen 1,5-3 orë pas administrimit të barit. Kjo tregohet nga udhëzimi për ilaçin "Capecitabine". Analogët kanë farmakokinetikë të ngjashme.
Shumica e substancës ekskretohet në urinë, më pak - në feçe. Për më tepër, trupi lë jo vetëm kapecitabinë të pandryshuar (rreth 3%), por edhe derivatet e saj. Disa prej tyre metabolizohen në komponime më pak aktive. Prania dhe transformimi i kapecitabinës në trup nuk ndikohet nga gjinia, mosha, raca.
Kur u emërua?
Kapecitabina në formën e barnave të ndryshme u përshkruhet pacientëve me kancer të gjirit, përfshirë ata në fazën e metastazës. Në këtë rast, substanca përdoret si pjesë e monoterapisë ose trajtimit të kombinuar në prani të kundërindikacioneve ose joefektivitetit.kimioterapia. Më shpesh, kapecitabina kombinohet me docetaxel.
Përshkruhet edhe për pacientët me kancer të zorrës së trashë, ezofagut, stomakut, pankreasit, kancerit kolorektal, si në fazën e përhapjes lokale ashtu edhe gjatë metastazave. Në trajtimin e kancerit të zorrës së trashë, përshkruhet edhe "Capecitabine". Udhëzimet për përdorim rekomandojnë që të ndiqni me kujdes dozën dhe të ndiqni këshillat e mjekut tuaj.
Ndërveprimi me mjete të tjera
Nëse kurset e kimioterapisë janë joefektive, një onkolog mund të përshkruajë një trajtim të kombinuar, i cili do të përfshijë "Capecitabine". Udhëzimet për përdorim ofrojnë një listë të fondeve me të cilat është i mundur një kombinim i suksesshëm.
Për shembull, me "Docetaxel" - një ilaç me një lloj veprimi citotoksik, me origjinë bimore. Është në gjendje të qëndrojë në qeliza për një kohë të gjatë në përqendrime të larta. Megjithatë, ky kombinim i agjentëve është kundërindikuar te njerëzit me numër të trombociteve dhe neutrofileve përkatësisht 100,000/µl dhe 1500/µl. Gjithashtu, "Docetaxel" nuk përdoret për pacientët me rritje të bilirubinës. Në këtë rast, pasojat e pakëndshme janë të mundshme. Nëse "Docetaxel" për ndonjë arsye "dënohet" nga regjimi i trajtimit, vazhdoni terapinë me "Capecitabine", por në doza të reduktuara.
Nëse shfaqet një reaksion mbindjeshmërie, trajtimi me Capecitabine dhe Docetaxel ndërpritet dhe simptomat eliminohen. Skema e kombinuarmarrja e drogës zhvillohet nga një onkolog kompetent. Nëse ndodhin efekte toksike, kjo skemë rregullohet.
"Capecitabine" nuk përshkruhet njëkohësisht me "Sorivudine" - një agjent antiviral. Ky kombinim mund të rrisë toksicitetin e barit të parë. Përdorimi i kombinuar me ilaçin antiepileptik "Phenytoin" rrit përqendrimin e këtij të fundit në plazmën e gjakut. Është gjithashtu e mundur një shkelje e koagulimit të gjakut gjatë përdorimit të antikoagulantëve dhe ilaçeve kumarinike, ku përbërësi kryesor është kapecitabina. Udhëzimet për përdorim paralajmërojnë pasojat e mundshme, ndaj duhet ta lexoni fillimisht.
Për kë është kundërindikuar?
Arsyet për përdorimin e kundërindikuar ose të kufizuar të barit mund të jenë:
- Ndjeshmëri e lartë (reagim mbindjeshmërie).
- Dështimi i rëndë renale dhe hepatik.
- Faza të ndryshme të shtatzënisë (droga ndikon në fetus), përveç rasteve kur jeta e nënës është prioritet;
- Ushqyerja me gji një të porsalindur.
Gjithashtu, përdorimi i kapecitabinës është i kufizuar për njerëzit me sëmundje koronare të zemrës (CHD), me një gjendje të përqendrimit të shtuar të bilirubinës në gjak, dëmtim të mëlçisë me metastaza me shkelje të funksioneve të saj themelore. Për fëmijët e mitur dhe të moshuarit, ilaçi nuk rekomandohet. Kjo konfirmon udhëzimet për ilaçin "Capecitabine". Shqyrtimet e pacientëve flasin për shumë efekte anësore dhe manifestime toksike metrajtimi. Prandaj, terapia me kapecitabinë kryhet nën mbikëqyrjen e rreptë të një onkologu specialist.
A ka ndonjë efekt anësor?
Pas marrjes së medikamentit, është e mundur një dhimbje koke, një gjendje lodhjeje e shpejtë, apati dhe dobësi. Mund të ndodhë pagjumësi, ose, anasjelltas, përgjumje. Në raste të rralla - koordinim dhe ekuilibër i dëmtuar, konfuzion.
Një efekt anësor në sistemin kardiovaskular është anemia (anemia). Në një masë më të vogël, angina pectoris, ishemia e miokardit, sulmi në zemër, dështimi i zemrës dhe të tjera janë të mundshme. Nëse organet e frymëmarrjes janë të përfshira në proces, mund të shfaqet gulçim, një ndjenjë dhimbjeje të fytit, kollë. Shumë e rrallë - emboli pulmonare, spazma pulmonare.
Kur përdoret si pjesë e monoterapisë ose trajtimit të kombinuar, është i mundur një efekt negativ në sistemin muskuloskeletor. Shfaqet me dhimbje në gjymtyrë dhe në pjesën e poshtme të shpinës, shfaqjen e hipertonizmit të muskujve (mialgji), dhimbje kyçesh (arthralgji).
Lëkura gjithashtu mund të vuajë. Ndoshta shfaqja e dermatitit, eritemës, tharjes së tepërt të lëkurës, skuqjes, ndjesi shpimi gjilpërash, mpirje, qërimi, kruajtje, pigmentim i shtuar, lezioni prek edhe thonjtë. Në raste të rralla, shfaqen çarje të lëkurës, rritje e ndjeshmërisë ndaj rrezatimit ultravjollcë, lëkurë dhe rritje e brishtësisë së pllakave të thonjve.
Ndër efekte të tjera anësore, proceset infektive mund të ndodhin në sfondin e një rënie të mbrojtjes së trupit. Në fund të fundit, terapia me ilaçe shkakton një ulje të trombociteve dhe leukociteve të gjakut. Të tillëmanifestimet janë përshkruar për udhëzimet për përdorim të drogës "Capecitabine". Analogët japin të njëjtat efekte.
Marrja e barit
"Capecitabine" është i përshtatshëm vetëm për përdorim të brendshëm. Zakonisht lahet me ujë gjysmë ore pas ngrënies, por jo më vonë.
Doza ditore përcaktohet nga onkologu që merr pjesë, në varësi të madhësisë së neoplazmës, fazës së zhvillimit dhe sipërfaqes totale të trupit. Është e dëshirueshme që specialisti të kishte tashmë aftësitë për të punuar me këtë ilaç. Më shpesh, përshkruhet një dozë e dyfishtë - në mëngjes dhe në mbrëmje. Në këtë rast, i gjithë kursi zgjat dy javë, pastaj një pushim për shtatë ditë, pasuar nga një përsëritje e trajtimit.
Për pacientët me insuficiencë renale, dozat ditore reduktohen. Me një ulje të numrit të leukociteve (leukopeni) dhe granulociteve neutrofile (neutropenia) në gjak, ilaçi vazhdon. Kështu rekomandon udhëzimet për përdorim për ilaçin "Capecitabine". Sinonimet ose analogët përshkruhen me iniciativën e mjekut që merr pjesë.
Nivelet e toksicitetit
Ka disa shkallë, sipas të cilave zhvillohet efekti toksik i ilaçit "Capecitabine" (udhëzime për përdorim). Reagimet nga shumë njerëz sugjerojnë se ky proces është thjesht individual.
Ka disa shkallë toksiciteti:
- 1 shkallë. Shfaqen efekte anësore të vogla.
- 2 gradë. Diarre intensive (deri në 4 herë në ditë) e shoqëruar me ënjtje të ekstremiteteve, skuqje, aktivitet të dëmtuar,një rritje e mprehtë e bilirubinës. Në këtë fazë, kapecitabina ndërpritet derisa të shfaqen shenjat e toksicitetit të fazës 1.
- 3 gradë. Diarreja rritet deri në 9 herë në ditë. Shfaqet keqabsorbimi (sindroma e keqpërthithjes). Në këtë rast vërehet qërimi i fortë i lëkurës, skuqje, shfaqja e ulcerave dhe flluskave. Ka dhimbje të mprehta në gjymtyrë, ulje të performancës. Bilirubina rritet 3 herë. Në këtë fazë, trajtimi ndërpritet dhe me shfaqjen e 1 shkallë toksiciteti, ilaçi vazhdon me një dozë të reduktuar.
- 4 gradë. Diarre më e shpeshtë - deri në 10 herë në ditë. Masat fekale me një përzierje gjaku. Ekziston nevoja për futjen e barnave, duke anashkaluar traktin gastrointestinal. Nëse shfaqen shenja të kësaj shkalle, trajtimi ndërpritet dhe nuk rifillon më.
Çfarë masash duhet të marr?
Kursi i trajtimit duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e ngushtë mjekësore. Specialisti duhet të identifikojë në kohë manifestimet toksike - qofshin të përziera, diarre etj. Nëse zbulohen këto shenja, trajtimi rregullohet. Nëse është e nevojshme, eliminoni simptomat, zvogëloni dozën ditore, bëni një pushim. Vazhdoni trajtimin nëse shenjat e toksicitetit nuk janë kërcënuese për jetën.
Për njerëzit me sëmundje koronare të zemrës, mbikëqyrja e specialistëve duhet të jetë veçanërisht e plotë. Në këtë rast, është e nevojshme të identifikohet në kohë ndikimi negativ në sistemin kardiovaskular dhe të merren masat e nevojshme në kohë.
Specialistët përmbahen nga përdorimi i substancës në praktikën pediatrike. Efektiviteti i përdorimit të tij tek fëmijët nuk është vërtetuar. Nese njenjë grua në moshë riprodhimi po trajtohet, ajo duhet të paralajmërohet për efektin e kapecitabinës në fetus. Ajo duhet të përdorë kontraceptivë të besueshëm gjatë terapisë.
Përgatitjet dhe analogët
Ka disa produkte me bazë kapecitabinë. Në tregun rus ka 7 emra tregtarë të barnave të prodhuara nga disa kompani vendase dhe të huaja. Për shembull:
- "Kapecitabinë".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Meqenëse të gjitha këto barna bazohen në të njëjtin përbërës aktiv - kapecitabinë, udhëzimet për to do të jenë të ngjashme. Zakonisht, ai përmban një tabelë për llogaritjen e dozës duke marrë parasysh peshën trupore dhe një skemë korrigjimi trajtimi për shenjat e toksicitetit të shkallëve të ndryshme.
Është e rëndësishme të kuptoni se gjëja e parë me të cilën duhet të njiheni kur, për shembull, është përshkruar "Capecitabine TL" është një udhëzim. Informacioni i dhënë në të nuk është i përshtatshëm për përdorim të pavarur të fondeve! Të gjitha llogaritjet në lidhje me përcaktimin e dozës dhe regjimit të trajtimit bëhen nga mjeku që merr pjesë - një onkolog, i cili ka kompetencë të mjaftueshme në këtë çështje. Vetëadministrimi i barnave antikancerogjene shkakton dëm të pariparueshëm në organizëm.
Le t'i hedhim një vështrim më të afërt disa prej barnave.
Përshkrimet e drogës
- "Capecitabine - TL" prodhohet nga kompania ruse LLC "Teknologjia e Barnave". Përbërësi kryesor është kapecitabina. Udhëzimet për përdorim, forma e lëshimit janë me interes për shumë njerëz. Le të shqyrtojmë më në detaje. Këto janë tableta të veshura me film. Përmbajtja e substancës aktive është 150 ose 500 mg. Përbërësit ndihmës: celulozë, laktozë, natrium kroskarmelozë, hipromelozë, stearat magnezi. Një paketë mund të përmbajë 60 ose 120 tableta, në varësi të dozës së barit "Capecitabine - TL". Udhëzimi përmban domosdoshmërisht informacion të detajuar mbi përdorimin e produktit.
- "Capecitabine" është një ilaç vendas me të njëjtin përbërës aktiv. Përshkrimi i tij është i ngjashëm me mjetin e mësipërm. Forma e lëshimit të ilaçit "Capecitabine" - tableta. Udhëzimet për përdorim janë gjithashtu të përfshira në paketë.
- "Kabetsin" është një ilaç antitumor i prodhuar nga Rusia (Company Deco LLC). Forma e lirimit - tableta të veshura me film prej 150 ose 500 mg të përbërësit aktiv. Përbërësit e vegjël: celulozë mikrokristaline, krospovidon, niseshte, stearat magnezi. Dispenzim nga farmacitë vetëm me recetë.
- "Capecitover" është produkt i kompanisë ruse SHA "Veropharm". Ky ilaç antikancerogjen disponohet në tableta 150 ose 500 mg në sasi prej 60 - 120 copë. Përveç kapecitabinës, përbërja e barit përfshin laktozë, celulozë, natrium kroskarmelozë, stearat natriumi dhe hipromelozë.
- "Kapametin FS" - prodhuar nga kompania ruse "Nativa" - një pjesëmarrës aktiv në programzëvendësimi i importit të barnave. "Capametin FS" prodhohet me një dozë prej 150 - 500 mg, substanca aktive është kapecitabina. Udhëzimet për përdorim (prodhuesi tregohet gjithashtu në të) do t'ju tregojnë se sa tableta janë në paketë - 60 ose 120.
- "Tutabine" është një ilaç i huaj i bazuar në kapecitabinë. Prodhohet nga kompania argjentinase Laboratorio VARIFARMA S. A., e cila është edhe regjistruesi i produktit. "Tutabin" prodhohet në formën e tabletave me një përmbajtje të përbërësit aktiv prej 500 mg. Paketimi - kuti kartoni me udhëzime bashkangjitur.
- Xeloda është një ilaç kundër kancerit. Prodhuar në Zvicër nga firma "F. Hoffman La Roche", si dhe filialet dhe përfaqësitë e saj në vende të tjera - Meksikë dhe SHBA. Në tregun rus ka 5 barna me këtë emër tregtar. Forma e lëshimit - tableta (150 - 500 mg) prej 60 ose 120 copë. në një paketë.
Komente
Shqyrtimet mbi punën e barnave të bazuara në kapecitabinë janë shumë të ndryshme. Shumica e tyre janë pozitive, por ka edhe vlerësime negative. Megjithatë, kjo nuk i karakterizon këto fonde si të mira apo të këqija, sepse gjithmonë duhet të merret parasysh faktori i individualitetit të organizmit të çdo personi individual. Marrja e të njëjtit ilaç nga njerëz të ndryshëm nuk jep kurrë të njëjtin rezultat. Me rëndësi të madhe është se cili organ i caktuar është prekur nga neoplazia dhe sa kohë ka ndodhur kjo.
Personat që morën drogë flasin përefekt i fortë toksik pas disa ditësh përdorimi. Megjithatë, shumë venë re një përmirësim të ndjeshëm në gjendjen e tyre dhe madje edhe hyrjen në një periudhë faljeje. Një kusht i rëndësishëm që ilaçi të funksionojë sa më mirë për një person është konsultimi me një onkolog dhe respektimi i rreptë i udhëzimeve të tij në lidhje me trajtimin.
