Cefalosporinat klasifikohen si barna beta-laktamike. Ato përfaqësojnë një nga klasat më të mëdha të barnave antibakteriale.
Informacion i përgjithshëm
Cefalosporinat e gjeneratëskonsiderohen relativisht të reja. Në këtë grup nuk ka forma gojore. Tre të tjerët janë oral dhe parenteral. Cefalosporinat kanë efikasitet të lartë dhe toksicitet relativisht të ulët. Si rezultat, ata janë një nga më të përdorurit në praktikën klinike nga të gjithë agjentët antibakterialë.
Indikacionet për përdorim për çdo gjeneratë të cefalosporinave varen nga vetitë e tyre farmakokinetike dhe aktiviteti antibakterial. Ilaçet janë strukturalisht të ngjashme me penicilinat. Kjo paracakton një mekanizëm të vetëm të veprimit antimikrobik, si dhe alergji të kryqëzuar në një numër pacientësh.
Sspektri i aktivitetit
Cefalosporinat kanë një efekt baktericid. Ajo shoqërohet me një shkelje të formimit të mureve të qelizave bakteriale. Në serinë nga gjenerata e parë në të tretën, ka një tendencë për të zgjeruar ndjeshëm spektrin e veprimit dhe për të rriturAktiviteti antimikrobik në mikrobet gram-negative me një ulje të lehtë të efektit në mikroorganizmat gram-pozitiv. Vetia e përbashkët për të gjitha mjetet është mungesa e një efekti të rëndësishëm mbi enterokoket dhe disa mikrobe të tjera.
Shumë pacientë po pyesin pse cefalosporinat e gjeneratës së 4-të nuk janë të disponueshme në tableta? Fakti është se këto ilaçe kanë një strukturë të veçantë molekulare. Kjo nuk lejon që përbërësit aktivë të depërtojnë në strukturat qelizore të mukozës së zorrëve. Prandaj, cefalosporinat e gjeneratës së 4-të nuk janë të disponueshme në tableta. Të gjitha barnat e këtij grupi janë të destinuara për administrim parenteral. Cefalosporinat e gjeneratës së 4-të disponohen në ampula tretës.
cefalosporinat e gjeneratës së 4
Barnat e këtij grupi përshkruhen ekskluzivisht nga specialistët. Kjo është një kategori relativisht e re e barnave. Cefalosporinat 3, 4 gjenerata kanë një spektër të ngjashëm efektesh. Dallimi është në më pak efekte anësore në grupin e dytë. Ilaçi "Cefepime", për shembull, është afër ilaçeve të gjeneratës së tretë në një sërë parametrash. Por për shkak të disa veçorive në strukturën kimike, ai ka aftësinë të depërtojë në murin e jashtëm të mikroorganizmave gram-negativë. Në të njëjtën kohë, Cefepime është relativisht rezistente ndaj hidrolizës nga beta-laktamazat (kromozomale) të klasës C. Prandaj, përveç karakteristikave karakteristike të cefalosporinave të gjeneratës së tretë (Ceftriaxone, Cefotaxime), ilaçi shfaq të tillaveçori të tilla si:
- efekt në mikrobet-hiperprodhuesit e beta-laktamazës (kromozomale) të klasës C;
- aktivitet i lartë në raport me mikroorganizmat jofermentues;
- rezistencë më e lartë ndaj hidrolizës së beta-laktamazave me spektër të zgjeruar (kuptimi i kësaj veçorie nuk është kuptuar plotësisht).
barna të mbrojtura nga frenuesit
Ky grup përfshin një medikament "Cefoperazone/Sulbactam". Në krahasim me një ilaç të vetëm, ilaçi i kombinuar ka një spektër të zgjeruar aktiviteti. Ajo ka një efekt në mikroorganizmat anaerobe, shumica e shtameve të enterobaktereve të afta të prodhojnë beta-laktamazë.
Farmakokinetika
Cefalosporinat parenteral të gjeneratës 3 dhe 4 absorbohen shumë mirë kur injektohen në muskul. Medikamentet për administrim oral absorbohen shumë në traktin gastrointestinal. Biodisponibiliteti do të varet nga mjekimi specifik. Ai varion nga 40-50% (për Cefixime, për shembull) në 95% (për Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Përthithja e disa ilaçeve nga goja mund të ngadalësohet nga marrja e ushqimit. Por një ilaç i tillë si "Cefuroxime asketil" i nënshtrohet hidrolizës gjatë përthithjes. Çlirimi më i shpejtë i përbërësit aktiv lehtësohet nga ushqimi.
Cefalosporinat e gjeneratësshpërndahen mirë në shumë inde dhe organe (përveç prostatës), si dhe në sekrecione. Në përqendrime të larta, barnat gjenden në peritoneal dhe sinovial, perikardial dhe pleural.lëngjet, kockat dhe lëkura, indet e buta, mëlçia, muskujt, veshkat dhe mushkëritë. Aftësia për të kaluar BBB dhe për të formuar përqendrime terapeutike në lëngun cerebrospinal është më e theksuar në barnat e gjeneratës së tretë si Ceftazidime, Ceftriaxone dhe Cefotaxime dhe përfaqësuesi i të katërtit, Cefepime.
Metabolizmi dhe sekretimi
Shumica e cefalosporinave nuk degradohen. Një përjashtim është ilaçi "Cefotaxime". Ai biotransformohet me formimin e mëvonshëm të një produkti aktiv. Cefalosporinat e gjeneratës së 4-të, si pjesa tjetër, ekskretohen kryesisht nga veshkat. Kur ekskretohet në urinë, gjenden përqendrime mjaft të larta.
Ilaçet "Cefoperazone" dhe "Ceftriaxone" dallohen nga një rrugë e dyfishtë e sekretimit - nga mëlçia dhe veshkat. Për shumicën e cefalosporinave, gjysma e jetës është brenda një deri në dy orë. Kërkohet një kohë më e gjatë për Ceftibuten, Cefixime (3-4 orë) dhe Ceftriaxone (deri në 8,5 orë). Kjo bën të mundur caktimin e tyre një herë në ditë. Në sfondin e dështimit të veshkave, doza e barnave kërkon rregullim.
Efektet anësore
Antibiotikët - cefalosporinat e gjeneratës së 4-të - shkaktojnë një sërë pasojash negative, në veçanti:
- Alergji. Pacientët mund të paraqesin eritemë multiforme, skuqje, urtikari,sëmundja e serumit, eozinofilia. Efektet anësore në këtë kategori përfshijnë gjithashtu shokun anafilaktik dhe temperaturën, edemën e Quincke-së, bronkospazmën.
- Reaksionet hematologjike. Ndër to vlen të theksohet një test Coombs pozitiv, leukopenia, eozinofilia (rrallë), anemia hemolitike, neutropenia.
- Çrregullime nervore. Konvulsione janë raportuar në doza më të larta në pacientët me mosfunksionim renal.
- Nga ana e mëlçisë: rritje e aktivitetit të transaminazave.
- Çrregullime të tretjes. Ndër pasojat negative janë mjaft të zakonshme diarreja, koliti pseudomembranoz, të vjellat dhe të përzierat, dhimbjet e barkut. Në rast të jashtëqitjes së lirshme me fragmente gjaku, ilaçi anulohet.
- Reagime lokale. Këto përfshijnë infiltrimin dhe dhimbjen në vendin e injektimit intramuskular dhe flebitin me injeksion intravenoz.
- Efekte të tjera të shprehura si kandidiazë vaginale dhe orale.
Indikacionet dhe kundërindikacionet
Cefalosporinat e gjeneratëspërshkruhen për infeksione të rënda, kryesisht të shkallës së ulët, të shkaktuara nga mikroflora multirezistente. Këto përfshijnë empiemën pleurale, abscesin e mushkërive, pneumoninë, sepsën, lezionet e kyçeve dhe kockave. Cefalosporinat e gjeneratës së 4-të indikohen për infeksione të komplikuara në traktin urinar, në sfondin e neutropenisë dhe kushteve të tjera të mungesës së imunitetit. Ilaçet nuk janë të përshkruara për intolerancën individuale.
Masa paraprake
Alergji e tipit të kryqëzuar vihet re kur përdoret. Në pacientëtme intolerancë ndaj penicilinës, vërehet një reagim i ngjashëm me cefalosporinat e gjeneratës së parë. Alergjia e kryqëzuar me përdorimin e kategorisë së dytë ose të tretë është më pak e zakonshme (në 1-3% të rasteve). Nëse ka një histori të reaksioneve të tipit të menjëhershëm (për shembull, shoku anafilaktik ose urtikarie), barnat e gjeneratës së parë përshkruhen me kujdes. Barnat në kategoritë e mëposhtme (veçanërisht e katërta) janë më të sigurta.
Laktacioni dhe shtatzënia
Cefalosporinat përshkruhen në periudhën prenatale pa kufizime të veçanta. Megjithatë, nuk janë kryer studime adekuate të kontrolluara për sigurinë e barnave. Në përqendrime të ulëta, cefalosporinat mund të kalojnë në qumësht. Në sfondin e përdorimit të ilaçit gjatë laktacionit, ka të ngjarë ndryshime në mikroflora të zorrëve, kandidiaza, skuqje e lëkurës dhe sensibilizimi i fëmijës.
Pediatria dhe Geriatria
Kur përdoret tek të porsalindurit, një rritje në gjysmë-jetën ka të ngjarë në sfondin e sekretimit të vonuar nga veshkat. Në pacientët e moshuar, ka një ndryshim në funksionin e veshkave, dhe për këtë arsye një ngadalësim në eliminimin e barnave ka të ngjarë. Kjo mund të kërkojë rregullim të orarit të aplikimit dhe dozës.
Disfunksioni i veshkave
Për shkak se shumica e cefalosporinave ekskretohen nëpërmjet sistemit renal, kryesisht në formën aktive, regjimi i dozimit duhet të rregullohet për t'iu përshtatur trupit. Kur përdorni doza të larta, veçanërisht në kombinim me diuretikë të lakut oseaminoglikozidet, ka një efekt nefrotoksik.
Disfunksioni i mëlçisë
Disa barna ekskretohen në biliare, dhe për këtë arsye për pacientët me patologji të rënda të mëlçisë, doza duhet të reduktohet. Në pacientë të tillë, ekziston një predispozicion i lartë për gjakderdhje dhe hipoprotrombinemi gjatë përdorimit të Cefoperazone. Vitamina K rekomandohet për qëllime parandaluese.
