Ilaçet antikolinergjike janë substanca medicinale që bllokojnë veprimin e ndërmjetësit natyror - acetilkolinës - në receptorët kolinergjikë. Në literaturën e huaj, ky grup substancash medicinale quhet "deliriant" për shkak të aftësisë për të shkaktuar delirium.
Disa fakte historike
Më parë, në mesin e shekullit të 20-të, ilaçet antikolinergjike u përdorën për të trajtuar sëmundjen pulmonare obstruktive kronike dhe astmën bronkiale, por ato u zëvendësuan nga ilaçe më moderne me më pak efekte anësore të mundshme. Me zhvillimin e farmakologjisë, shkencëtarët kanë qenë në gjendje të zhvillojnë antikolinergjikë që nuk kanë të njëjtën listë të madhe të efekteve anësore. Format e dozimit janë përmirësuar dhe barnat antikolinergjike janë përdorur përsëri në praktikën terapeutike të sëmundjeve pulmonologjike. Mekanizmi i veprimit të këtij grupi substancash medicinale është mjaft i ndërlikuar, por është e mundur të përshkruhen lidhjet kryesore.
Si funksionojnë antikolinergjikët?
Veprimi kryesor i një bari antikolinergjik është bllokimireceptorët kolinergjikë dhe pamundësia e ndikimit të tyre me një ndërmjetës - acetilkolinën. Për shembull, receptorët e vendosur në muskujt e lëmuar janë të bllokuar në bronke.
Klasifikimi i barnave
Varësisht se cilët receptorë preken nga barnat antikolinergjike, lista ndahet në grupe të mëdha:
- M-antikolinergjikë (atropinë, skopolaminë, bromid ipratropium).
- N-antikolinergjikë (pentamine, tubokurarinë).
Në varësi të selektivitetit të veprimit:
- Qendrore, ose jo selektive (atropine, pirenzepine, platifillin).
- Periferik ose selektiv (bromid ipratropium).
M-antikolinergjikë
Përfaqësuesi kryesor i këtij grupi të barnave është atropina. Atropina është një alkaloid që gjendet në disa bimë si belladonna, henbane dhe datura. Vetia më e theksuar e atropinës është antispazmatike. Në sfondin e veprimit të tij, toni i muskujve të traktit gastrointestinal, fshikëzës dhe bronkeve ulet.
Atropina administrohet oral, nënlëkuror dhe intravenoz. Kohëzgjatja e veprimit të saj është rreth 6 orë, dhe kur përdoret atropina në formë pikash, kohëzgjatja rritet në shtatë ditë.
Efektet farmakologjike të atropinës:
- Zgjerimi i bebëzave të syve për shkak të efektit stimulues në muskulin rrethor të irisit - muskujt e irisit relaksohen, përkatësisht, bebëza zgjerohet. Efekti maksimal ndodh 30-40 minuta pasfutje.
- Paraliza e akomodimit - lentet shtrihen dhe rrafshohen, barnat antikolinergjike rregullojnë syrin për shikim të largët.
- Rritje të rrahjeve të zemrës
- Relaksim i muskujve të lëmuar në bronke, traktin gastrointestinal, fshikëz.
- Rënia e sekretimit të gjëndrave të brendshme si gjëndrat bronkiale, të tretjes dhe të djersës.
Përdorimi i atropinës
- Në oftalmologji: ekzaminimi i fundusit, përcaktimi i përthyerjes së syrit.
- Në kardiologji, atropina përdoret për bradikardi.
- Në pulmonologji, barnat antikolinergjike përdoren për astmën bronkiale.
- Gastroenterologji: me ulçerë peptike të stomakut dhe duodenit, gastrit hiperacid (duke pakësuar sekretimin e acidit klorhidrik nga gjëndrat tretëse). Ilaçi është efektiv për dhimbje barku të zorrëve.
- Në anesteziologët, atropina përdoret si premedikim para ndërhyrjeve të ndryshme kirurgjikale.
Efektet anësore të atropinës
Karakterizohet nga goja dhe laringu i thatë, fotofobia, dëmtimi i shikimit pranë, kapsllëku, vështirësi në urinim.
Atropina është kategorikisht kundërindikuar për përdorim në glaukoma për shkak të efektit të rritjes së presionit intraokular. Ilaçet antikolinergjike janë kundërindikuar për mosmbajtjen e urinës, pasi relaksojnë muskujt e fshikëzës. Kolinolitikët kanë nevojë për saktësipërzgjedhja e dozës. Me tejkalimin e dozës, ndodh helmimi i trupit, i cili karakterizohet nga zgjim motorik dhe emocional, bebëza të zgjeruara, ngjirurit e zërit, vështirësi në gëlltitje dhe mundësisht rritje të temperaturës. Me helmim më të rëndë, pacientët fillojnë të humbasin orientimin e tyre në hapësirë, pushojnë së njohuri njerëzit përreth tyre, shfaqen halucinacione dhe deluzione. Ndoshta zhvillimi i konvulsioneve që kthehen në koma, dhe për shkak të paralizës së qendrës së frymëmarrjes, vdekja ndodh shpejt. Fëmijët janë më të ndjeshëm ndaj mbidozës - doza e tyre vdekjeprurëse është 6-10 mg.
Scopolamina është e ngjashme në strukturë me atropinën, por ndryshe nga ajo, ajo ka një efekt kryesisht depresiv në sistemin nervor qendror, duke vepruar si qetësues. Është kjo veti që përdoret në mjekësinë praktike - skopolamina përdoret për çrregullime të ndryshme të aparatit vestibular - marramendje, çrregullime të ecjes dhe ekuilibrit, për të parandaluar zhvillimin e sëmundjes së detit dhe ajrit.
Ilaçet antikolinergjike përfshihen në Aeron, i cili përdoret shpesh përpara udhëtimeve të ardhshme në aeroplanë dhe anije. Veprimi i tabletave zgjat rreth 6 orë. Ekziston një formë jo tabletash - një sistem terapeutik transdermal - një copëz që ngjitet pas veshit dhe e lëshon ilaçin për 72 orë. Këto barna antikolinergjike - antidepresivë, në raste veçanërisht të avancuara, ndihmojnë në ngritjen e shpejtë të humorit të një pacienti që është në depresion kronik.
Ipratropium bromide ("Atrovent") është një bronkodilatator. Kur thithet, praktikisht nuk absorbohet në gjak dhe nuk ka një efekt sistemik. Për shkak të bllokimit të receptorëve kolinergjikë të muskujve të lëmuar të bronkeve, i zgjeron ato. Këta antikolinergjikë janë të disponueshëm si tretësirë inhalatore ose aerosol me dozë të matur dhe janë efektivë për astmën dhe COPD. Efektet anësore përfshijnë nauze dhe gojë të thatë.
Bromidet e tiotropiumit janë barna antikolinergjike të ngjashme në veti me bromidin ipratropium. Në dispozicion si pluhur për inhalim. Një tipar dallues i këtij ilaçi është se ai vepron në receptorët kolinergjikë për një kohë më të gjatë, prandaj është më efektiv se bromidi ipratropium. Përdoret për COPD.
Platifillin - alkaloid kryq. Ndryshe nga antikolinergjikët e tjerë, platifillina është në gjendje të zgjerojë enët e gjakut. Për shkak të kësaj vetie, ka një rënie të lehtë të presionit të gjakut. Ilaçi prodhohet në formën e një solucioni dhe supozitorëve rektal. Përdoret për spazma në muskujt e lëmuar të organeve të brendshme, dhimbje barku hepatike dhe renale, astmë bronkiale, si dhe për dhimbjet e shkaktuara nga spazma gjatë acarimit të ulçerës gastrike dhe ulçerës duodenale. Në praktikën oftalmike, platifillina përdoret në formën e pikave të syrit për të zgjeruar bebëzat.
Pirenzepina - kryesisht bllokon qelizat e stomakut që çlirojnë histaminën. Duke zvogëluar sekretimin e histaminës, zvogëlohet çlirimi i acidit klorhidrik. Në doza normale terapeutike, ky ilaç ka pak efektnë bebëzat dhe kontraktimet e zemrës, kështu që pirenzepina merret kryesisht nga goja për trajtimin e ulçerës gastrike dhe duodenale.
N-antikolinergjikë (bllokuesit e ganglioneve)
Mekanizmi i veprimit është që barnat antikolinergjike të këtij grupi bllokojnë inervimin simpatik dhe parasimpatik në nivelin e nyjeve nervore, zvogëlojnë çlirimin e adrenalinës dhe norepinefrinës dhe parandalojnë ngacmimin e qendrës respiratore dhe vazomotore. Për më tepër, sa më i madh të jetë ndikimi i inervimit simpatik ose parasimpatik, aq më shumë do të shfaqet efekti bllokues.
Për shembull, madhësia e bebëzave ndikohet më shumë nga inervimi parasimpatik - si rregull, bebëzat zakonisht janë të ngushta. Në këtë rast, antikolinergjikët do të ndikojnë në sistemin nervor parasimpatik - si rezultat, bebëzat do të zgjerohen. Pothuajse të gjitha enët e gjakut janë nën ndikimin e sistemit nervor simpatik - ilaçet eliminojnë ndikimin e tij dhe zgjerojnë enët e gjakut, duke ulur kështu presionin.
Bllokuesit H-kolinergjikë kanë një efekt bronkodilues dhe përdoren për bronkospazmën, zvogëlojnë tonin e fshikëzës, kështu që këto barna antikolinergjike mund të përshkruhen për urinim të vështirë. Përveç kësaj, këto substanca medicinale zvogëlojnë sekretimin e gjëndrave të brendshme, si dhe ngadalësojnë perist altikën e traktit gastrointestinal. Në praktikën mjekësore përdoret kryesisht efekti hipotensiv që kanë këto barna antikolinergjike. Lista e efekteve anësorei gjerë:
- Ana gastrointestinale: goja e thatë dhe kapsllëku.
- Sistemi i frymëmarrjes: kollë, ndjesi e mundshme acarimi lokal.
- Nga KKK: aritmi, palpitacione të theksuara. Këto simptoma janë të rralla dhe menaxhohen lehtësisht.
- Efekte të tjera: zvogëlim i mprehtësisë së shikimit, zhvillim i glaukomës akute, edemë.
Kundërindikimet për përdorimin e antikolinergjikëve
- Rritja e ndjeshmërisë ndaj derivateve të atropinës dhe përbërësve të tjerë të barit.
- Shtatzënia (veçanërisht tremujori i parë).
- Laktacioni.
- Fëmijëri (kundërindikacion relativ).
- Përdorimi i barnave në glaukomën me kënd mbyllje është absolutisht kundërindikuar, në pacientët me insuficiencë renale është e nevojshme të monitorohet me kujdes gjendja e gjakut dhe urinës.
