Një ilaç psikotrop, qëllimi i të cilit është trajtimi i çrregullimeve psikotike, quhet antipsikotik (gjithashtu antipsikotik ose antipsikotik). Çfarë është dhe si funksionon? Le ta zbulojmë.
Neuroleptik. Cfare eshte? Historia dhe karakteristikat
Neuroleptikët në mjekësi u shfaqën relativisht kohët e fundit. Para zbulimit të tyre, barnat më të përdorura për trajtimin e psikozës ishin barnat bimore (p.sh., pula, belladonna, opiatet), kalciumi intravenoz, bromidet dhe gjumi narkotik.
Në fillim të viteve 50 të shekullit të 20-të, antihistaminet ose kripërat e litiumit filluan të përdoren për këto qëllime.
Një nga neuroleptikët e parë ishte klorpromazina (ose klorpromazina), e cila deri atëherë konsiderohej një antihistamine e zakonshme. Është përdorur gjerësisht që nga viti 1953, kryesisht si qetësues ose si antipsikotik (për skizofreninë).
Alkaloid reserpina u bë antipsikotiku i radhës, por shpejt ia la vendin barnave të tjera më efektive, pasi praktikisht nuk pati asnjë efekt.
Në fillim të vitit 1958u shfaqën antipsikotikë të tjerë të gjeneratës së parë: trifluoperazinë (triftazinë), haloperidol, tioproperazinë dhe të tjerë.
Termi "neuroleptik" u propozua në vitin 1967 (kur u krijua klasifikimi i barnave psikotrope të gjeneratës së parë) dhe i referohej barnave jo vetëm që kanë një efekt antipsikotik, por edhe të aftë për të shkaktuar çrregullime neurologjike (akatasia, parkinsonizmi neuroleptik, reaksione të ndryshme distonike dhe të tjera). Në mënyrë tipike, këto çrregullime shkaktoheshin nga substanca të tilla si klorpromazina, haloperidol dhe triftazin. Për më tepër, trajtimi i tyre pothuajse gjithmonë shoqërohet me efekte anësore të pakëndshme: depresion, ankth, frikë e fortë, indiferencë emocionale.
Më parë, antipsikotikët mund të quheshin gjithashtu "qetësues të mëdhenj", kështu që antipsikotikët dhe qetësuesit janë një dhe e njëjta gjë. Pse? Sepse ato gjithashtu shkaktojnë efekte të theksuara qetësuese, hipnotike dhe qetësuese-anti-ankth, si dhe një gjendje mjaft specifike indiferentizmi (ataraksia). Tani ky emër nuk përdoret për antipsikotikët.
Të gjithë antipsikotikët mund të ndahen në tipikë dhe atipikë. Ne kemi përshkruar pjesërisht antipsikotikët tipikë, tani do të shqyrtojmë një antipsikotik atipik. Cfare eshte? Ky është një grup drogash më të buta. Ata nuk veprojnë aq fort në trup sa ato tipike. Ata i përkasin gjeneratës së re të neuroleptikëve. Avantazhi i antipsikotikëve atipikë është se ato kanë më pak efekt në receptorët e dopaminës.
Neuroleptikët: indikacionet
Të gjithë antipsikotikët kanë një veti kryesore - një efekt efektiv në simptomat produktive (halucinacione, deluzione, pseudohalucinacione, iluzione, çrregullime të sjelljes, mani, agresivitet dhe zgjim). Përveç kësaj, antipsikotikët (kryesisht atipikë) mund të përshkruhen për të trajtuar simptomat depresive ose të mangëta (autizmi, rrafshimi emocional, desocializimi, etj.). Megjithatë, efektiviteti i tyre në lidhje me trajtimin e simptomave të mangëta është një pyetje e madhe. Ekspertët sugjerojnë se antipsikotikët mund të eliminojnë vetëm simptomat dytësore.
Neuroleptikët atipikë, të cilët kanë një mekanizëm veprimi më të dobët se ata tipikët, përdoren gjithashtu për trajtimin e çrregullimeve bipolare.
Shoqata Amerikane e Psikiatrisë ndalon përdorimin e neuroleptikëve për të trajtuar simptomat psikologjike dhe të sjelljes të demencës. Gjithashtu, ato nuk duhet të përdoren për pagjumësinë.
Nuk pranohet të trajtohet me dy ose më shumë antipsikotikë në të njëjtën kohë. Dhe mbani mend se antipsikotikët përdoren për trajtimin e sëmundjeve të rënda, nuk rekomandohet t'i merrni ato ashtu.
Efektet kryesore dhe mekanizmat e veprimit
Neuroleptikët modernë kanë një mekanizëm të përbashkët të veprimit antipsikotik, sepse ata janë në gjendje të zvogëlojnë transmetimin e impulseve nervore vetëm në ato sisteme të trurit në të cilat dopamina transmeton impulse. Le t'i hedhim një vështrim më të afërt këtyre sistemeve dhe efektit të antipsikotikëve në to.
- Mënyrë mesolimbike. Një rënie në transmetimin e impulseve nervore në këtë rrugë ndodh kur merrni ndonjëilaç antipsikotik, pasi nënkupton heqjen e simptomave produktive (për shembull, halucinacione, deluzione, etj.)
- Rruga mezokortikale. Këtu, një rënie në transmetimin e impulseve çon në shfaqjen e simptomave të skizofrenisë (ka çrregullime të tilla negative si apatia, desocializimi, varfëria e të folurit, zbutja e afektit, anhedonia) dhe dëmtimi kognitiv (deficiti i vëmendjes, funksioni i dëmtuar i kujtesës, etj..). Përdorimi i neuroleptikëve tipikë, veçanërisht përdorimi afatgjatë, çon në një rritje të çrregullimeve negative, si dhe në dëmtime serioze të funksioneve të trurit. Anulimi i antipsikotikëve në këtë rast nuk do të ndihmojë.
- Rruga nigrostriatale. Bllokimi i receptorëve të dopaminës në këtë rast zakonisht çon në efekte anësore tipike për antipsikotikët (akathisia, parkinsonizmi, distonia, pështyma, diskinezia, trizmusi i nofullave, etj.). Këto efekte anësore vërehen në 60% të rasteve.
- Rruga Tuberoinfundibulare (transmetimi i impulseve ndërmjet sistemit limbik dhe gjëndrrës së hipofizës). Bllokimi i receptorëve çon në një rritje të hormonit të prolaktinës. Në këtë sfond, formohen një numër i madh i efekteve të tjera anësore, si gjinekomastia, galaktorrea, mosfunksionimi seksual, patologjia e infertilitetit dhe madje edhe një tumor i hipofizës.
Neuroleptikët tipikë kanë një efekt më të madh në receptorët e dopaminës; ato atipike ndikojnë në serotoninën me neurotransmetues të tjerë (substanca që transmetojnë impulse nervore). Për shkak të kësaj, antipsikotikët atipikë kanë më pak gjasa të shkaktojnë hiperprolaktinemi,çrregullime ekstrapiramidale, depresion neuroleptik, si dhe deficite neurokognitive dhe simptoma negative.
Shenjat e bllokimit të receptorëve α1 janë ulja e presionit të gjakut, hipotensioni ortostatik, zhvillimi i marramendjes, shfaqja e përgjumjes.
Me bllokimin e receptorëve H1-receptorët e histaminës, shfaqet hipotension, rritet nevoja për karbohidrate dhe shtim në peshë, si dhe qetësues.
Nëse ndodh bllokimi i receptorëve të acetilkolinës, shfaqen efektet anësore të mëposhtme: kapsllëk, tharje e gojës, takikardi, mbajtje urinare, rritje e presionit intraokular dhe shqetësime të akomodimit. Mund të ndodhë gjithashtu konfuzion dhe përgjumje.
Kërkuesit perëndimorë kanë vërtetuar se ekziston një lidhje midis antipsikotikëve (antipsikotikë të rinj apo të vjetër, tipikë apo atipikë, nuk ka rëndësi) dhe vdekjes së papritur kardiake.
Gjithashtu, trajtimi me antipsikotikë rrit ndjeshëm rrezikun e goditjes në tru dhe infarktit të miokardit. Kjo për faktin se barnat psikotike ndikojnë në metabolizmin e lipideve. Marrja e antipsikotikëve gjithashtu mund të shkaktojë diabetin e tipit 2. Shanset për të marrë komplikacione serioze rriten me trajtimin e kombinuar me antipsikotikë tipikë dhe atipikë.
Antipsikotikët tipikë mund të shkaktojnë kriza duke ulur pragun e konvulsioneve.
Shumica e antipsikotikëve (kryesisht antipsikotikët fenotiazinë) kanë një efekt të madh hepatotoksik dhe madje mund të shkaktojnë zhvillimin e kolestatikëveverdhëz.
Trajtimi antipsikotik tek të moshuarit mund të rrisë rrezikun e pneumonisë me 60%.
Efekti kognitiv i antipsikotikëve
Studime të hapura kanë treguar se antipsikotikët atipikë janë pak më efektivë se antipsikotikët tipikë në trajtimin e dëmtimit neurokognitiv. Megjithatë, nuk ka asnjë provë bindëse për ndonjë efekt në dëmtimin neurokognitiv. Antipsikotikët atipikë, të cilët kanë një mekanizëm veprimi paksa të ndryshëm nga ato tipike, testohen mjaft shpesh.
Në një nga studimet klinike, mjekët krahasuan efektet e risperidonit dhe haloperidolit në doza të ulëta. Gjatë studimit, nuk u gjetën dallime të rëndësishme në lexime. Haloperidoli në doza të ulëta është treguar gjithashtu të ketë efekte pozitive në performancën neurokognitive.
Kështu, çështja e ndikimit të antipsikotikëve të gjeneratës së parë ose të dytë në sferën njohëse është ende e diskutueshme.
Klasifikimi i antipsikotikëve
Tashmë është përmendur më lart se antipsikotikët ndahen në tipikë dhe atipikë.
Ndër neuroleptikët tipikë janë:
- Antipsikotikë qetësues (të cilët kanë një efekt frenues pas përdorimit): promazinë, levomepromazinë, klorpromazinë, alimemazinë, klorprotiksen, periciazinë dhe të tjerë.
- Antipsikotikë incizivë (kanë efekte të fuqishme antipsikotike globale): flufenazinë, trifluoperazinë, tioproperazinë, pipotiazinë, zuclopentixol dhe haloperidol.
- Dezinhibitues (posedon aktivizues,veprim dezinhibues): karbidina, sulpiride dhe të tjera.
Antipsikotikët atipikë përfshijnë substanca të tilla si aripiprazoli, sertindol, ziprasidone, amisulpride, quetiapine, risperidone, olanzapine dhe clozapine.
Ekziston një klasifikim tjetër i antipsikotikëve, sipas të cilit ata dallohen:
-
Fenotiazinat, si dhe derivate të tjerë triciklik. Midis tyre janë: ● antipsikotikët me një bërthamë piperidine (thioridazine, pipotiazine, periciazine), të cilët kanë një efekt të moderuar antipsikotik dhe efekte anësore të lehta neudokrine dhe ekstrapiramidale;
janë në gjendje të bllokojnë receptorët e dopaminës dhe gjithashtu kanë pak efekt në acetilkolina dhe adrenoreceptorët.
- Të gjithë derivatet e tioksantenit (klorprotikseni, flupentiksoli, zuclopentiksoli) që veprojnë në mënyrë të ngjashme me fenotiazinat.
- Benzamide të zëvendësuara (tiapride, sultopride, sulpiride, amisulpride), veprimi i të cilave është gjithashtu i ngjashëm me antipsikotikët fenotiazinë.
- Të gjithë derivatet e butirofenonit (trifluperidol, droperidol, haloperiodol, benperidol).
- Dibenzodiazapina dhe derivatet e saj (olanzapine, clozapine, quetiapine).
- Benzisoxazole dhe derivatet e tij(risperidone).
- Benzisothiazolylpiperazine dhe derivatet e saj (ziprasidone).
- Indol dhe derivatet e tij (sertindoli, dikarbina).
- Piperazinylquinolinone (aripiprazol).
Nga të gjitha sa më sipër, mund të dallojmë antipsikotikët me çmim të përballueshëm - barna që shiten pa recetë në barnatore dhe një grup antipsikotikësh që shiten rreptësisht me recetë.
Ndërveprimi i neuroleptikëve me barna të tjera
Ashtu si çdo ilaç tjetër, antipsikotikët modernë ndërveprojnë me barna të tjera nëse merren në të njëjtën kohë. Disa ndërveprime janë shumë të rrezikshme për trupin e njeriut, ndaj është e rëndësishme të dini se me çfarë antipsikotikë janë të rrezikshëm për t'u marrë. Mos harroni se helmimi neuroleptik shpesh ndodh pikërisht për shkak të ndërveprimeve të tyre me barna të tjera.
Ndërveprimi me ilaqet kundër depresionit çon në një rritje të veprimit si të neuroleptikëve ashtu edhe të vetë antidepresantëve. Kombinimi i tyre mund të çojë në kapsllëk, ileus paralitik, hipertension arterial.
Nuk rekomandohet të merren së bashku:
- Kombinimi i antipsikotikëve dhe benzodiazepinave çon në depresion të frymëmarrjes, efekte anësore qetësuese.
- Kur merret njëkohësisht me preparatet e litiumit, është i mundur zhvillimi i hiperglicemisë, shfaqja e konfuzionit, përgjumja. Kombinimi i tyre mund të lejohet, por vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore.
- Përdorimi me adrenomimetikë (efedrinë, metasone, norepinefrinë, epinefrinë) çon në një ulje të efektit të të dyjaveilaçe.
- Antihistaminet, kur merren së bashku me antipsikotikë, rrisin efektin e tyre frenues në sistemin nervor qendror.
- Alkooli, anestetikët, pilulat e gjumit ose antikonvulsantët e kombinuar me antipsikotikë kanë të njëjtin efekt.
- Marrja e antipsikotikëve me analgjezik dhe anestetikë çon në një rritje të efektit të tyre. Ky kombinim ka një efekt depresiv në sistemin nervor qendror.
- Neuroleptikët që merren me insulinë dhe barna antidiabetike çojnë në ulje të efektivitetit të tyre.
- Marrja e antipsikotikëve me tetraciklina rrit rrezikun e dëmtimit të mëlçisë nga toksinat.
Kundërindikacione
Të dy antipsikotikët atipikë dhe tipikë kanë një listë të përbashkët kundërindikacionesh:
- intolerancë individuale ndaj drogës;
- prania e glaukomës me kënd mbyllje, adenoma e prostatës, porfiria, parkinsonizmi, feokromocitoma;
- reaksione alergjike ndaj antipsikotikëve në historinë e një personi;
- çrregullime të mëlçisë dhe veshkave;
- shtatzënia dhe ushqyerja me gji;
- sëmundjet e sistemit kardiovaskular;
- kushtet akute febrile;
- koma.
Efektet anësore të antipsikotikëve
Me terapi afatgjatë, edhe antipsikotiku më i mirë ka efekte anësore.
Të gjitha barnat antipsikotike mund të rrisin rrezikun e zhvillimit të mbindjeshmërisë ndaj dopaminës, e cila nga ana tjetër çon nësimptomat e psikozës dhe diskinezisë së vonuar.
Më shpesh, këto simptoma shfaqen kur tërhiqet neuroleptiku (kjo quhet edhe "sindroma e tërheqjes"). Sindroma e tërheqjes ka disa varietete: psikoza të mbindjeshmërisë, diskinezia e pamaskuar (ose diskinezia e tërheqjes), sindroma kolinergjike e "zmbrapsjes" etj.
Për të parandaluar këtë sindromë, trajtimi me antipsikotikë duhet të përfundojë gradualisht, duke ulur gradualisht dozën.
Kur merren antipsikotikë në doza të larta, vërehet një efekt anësor si sindroma e mungesës neuroleptike. Sipas dëshmive anekdotike, ky efekt ndodh në 80% të pacientëve që marrin antipsikotikë tipikë.
Ndryshimet strukturore në tru me përdorim të zgjatur
Sipas studimeve të kontrolluara me placebo të makakëve, të cilëve u janë dhënë doza normale olanzapine ose haloperidol për dy vjet, neuroleptikët reduktojnë vëllimin dhe peshën e trurit mesatarisht 8-11%. Kjo është për shkak të një rënie në vëllimin e lëndës së bardhë dhe gri. Shërimi nga antipsikotikët është i pamundur.
Pas publikimit të rezultateve, studiuesit u akuzuan se nuk testuan efektet e antipsikotikëve te kafshët përpara se të hynin në tregun farmaceutik dhe se ato paraqesin rrezik për njerëzit.
Një nga studiuesit, Nancy Andreasen, është e sigurt se ulja e vëllimit të lëndës gri dhe përdorimi i antipsikotikëve në përgjithësi ndikon negativisht në trupin e njeriut dhe çon në atrofi të korteksit paraballor. Nga ana tjetër, ajo gjithashtu vuri në dukje se antipsikotikët janë një ilaç i rëndësishëm.në gjendje të kurojë shumë sëmundje, por duhet të merret vetëm në sasi shumë të vogla.
Në vitin 2010, studiuesit J. Leo dhe J. Moncrieff publikuan një përmbledhje të hulumtimit të bazuar në imazhet me rezonancë magnetike të trurit. Studimi u krye për të krahasuar ndryshimet e trurit të pacientëve që marrin antipsikotikë dhe atyre që nuk i marrin ato.
Në 14 nga 26 raste (në pacientët që marrin antipsikotikë), u vu re një rënie në vëllimin e trurit, lëndën gri dhe të bardhë.
Nga 21 raste (në pacientët që nuk morën antipsikotikë ose i morën ato, por në doza të vogla), asnjëri nuk tregoi ndryshime.
Në vitin 2011, e njëjta studiuese Nancy Andreasen publikoi rezultatet e një studimi në të cilin gjeti ndryshime në vëllimin e trurit në 211 pacientë që kishin marrë antipsikotikë për një kohë mjaft të gjatë (më shumë se 7 vjet). Në të njëjtën kohë, sa më e madhe të jetë doza e barnave, aq më shumë zvogëlohej vëllimi i trurit.
Zhvillimi i barnave
Për momentin, po zhvillohen antipsikotikë të rinj që nuk do të prekin receptorët. Një grup studiuesish pohoi se kanabidioli, një përbërës i kanabisit, ka një efekt antipsikotik. Kështu që ka mundësi që së shpejti ta shohim këtë substancë në raftet e farmacive.
Përfundim
Shpresojmë që askush të mos ketë më pyetje se çfarë është një neuroleptik. Çfarë është ajo, cili është mekanizmi i veprimit të tij dhe pasojat e marrjes së tij, kemi diskutuar më lart. Mbetet vetëm për të shtuar se cilido qoftë niveli i mjekësisë në botën moderne, jo një substancë e vetmemund të eksplorohen plotësisht. Dhe truku mund të pritet nga çdo gjë, dhe aq më tepër nga ilaçet komplekse si antipsikotikët.
Kohët e fundit ka pasur një rritje të rasteve të depresionit që trajtohen me antipsikotikë. Nga injoranca e rreziqeve të kësaj droge, njerëzit i bëjnë gjërat edhe më keq për veten e tyre. Antipsikotikët nuk duhet të përdoren kurrë për ndonjë qëllim tjetër përveç përdorimit të tyre të synuar. Dhe se çfarë efekti kanë këto barna në tru nuk mund të diskutohet.
Kjo është arsyeja pse antipsikotikët, të disponueshëm pa recetë, duhet të përdoren me kujdes (dhe vetëm nëse jeni 100% i sigurt se keni nevojë për to), dhe akoma më mirë të mos përdorni fare pa recetën e mjekut.
