Bllokuesit e estrogjenit janë komponime kimike që bllokojnë veprimet e estrogjenit. Ilaçet antiestrogjene përdoren në trajtimin e sëmundjeve të ndryshme. Ato përdoren gjerësisht për trajtimin e kancerit të gjirit për të ngadalësuar rritjen e tumorit ose për të parandaluar rikthimin. Ashtu si me barnat e tjera që ndërveprojnë me hormonet në trup, këto barna duhet të përdoren nën mbikëqyrjen mjekësore.
Përfitimet dhe dëmet e estrogjenit
Estrogjeni, ose një hormon steroid, sintetizohet kryesisht nga vezoret. Ndikon në një sërë procesesh të trupit. Gratë në moshë të lindjes kanë nivelet më të larta të këtij hormoni natyror. Vëllimi i tepërt, megjithatë, mund të shkaktojë një sindromë të njohur si hiperestrogjenizëm. Kjo sëmundje mund të çojë në procese onkologjike në gji dhe kancer endometrial. Ilaçet antiestrogjene dhe bllokuesit e estrogjenit ose frenuesit e aromatazës mund ta rregullojnë këtë. Megjithatë, këto barna kanë efekte pozitive dhe negative tek gratë dhe burrat.
Llojet e bllokuesve të estrogjenit, përdorimi i tyre
Ekzistojnë një sërë llojesh të ndryshme të bllokuesve të estrogjenit. Frenuesit e aromatazës në fakt bllokojnë prodhimin e estrogjenit. Moduluesit selektivë të receptorit të estrogjenit, të tilla si Tamoxifen, Clomiphene, janë krijuar për të bllokuar receptorët e estrogjenit dhe sillen ndryshe për lloje të ndryshme të indeve. Antiestrogjenët gjithashtu bllokojnë receptorët e estrogjenit.
Antiestrogjeni parandalon shndërrimin e testosteronit në estradiol dhe hormonet estrogjenike ndalojnë së punuari ose bllokohen.
Në trajtimin e kancerit, këto barna përdoren për të ngadalësuar rritjen e tumorit. Në këtë rast, modulatorët selektivë të receptorëve të estrogjenit mund të synojnë receptorë specifikë të estrogjenit. Bllokuesit, duke përfshirë klomifenin, përdoren gjithashtu ndonjëherë në trajtimin e infertilitetit dhe mund të ndihmojnë disa gra që kanë vështirësi të mbeten shtatzënë. Këto barna përdoren gjithashtu nga disa mjekë në trajtimin e fëmijëve që kanë vonuar pubertetin deri sa të rriten mjaftueshëm.
Është e zakonshme në mesin e bodybuilders të përdorin bllokues të estrogjenit për shkak të efektit estrogjenik të niveleve të larta të testosteronit në trup. Testosteroni është një pararendës i estrogjenit, frenuesit e aromatazës mund të përdoren për të ndaluar estrogjenin e tepërt nga ndërtimi i masës muskulore, duke mbajtur nivelet e ulëta në trup. Kjo praktikë ka tërhequr shumë, veçanërisht kur ilaçet antiestrogjene përdoren kryesisht për qëllime kozmetike. Në atërast, njerëzit përdorin pilula dhe shtesa ushqimore pa mbikëqyrje mjekësore.
Efektet anësore
Ka efekte anësore të barnave antiestrogjenike. Ato mund të shkaktojnë marramendje, dhimbje koke, djersitje, ndezje të nxehta dhe konfuzion. Vetëm mjeku endokrinolog mund të përcaktojë dozën e duhur për pacientin, në varësi të situatës dhe pragut të pranueshëm të efekteve anësore. Mjeku endokrinolog mund të urdhërojë gjithashtu analiza të rregullta gjaku për nivelet e hormoneve kur vlerëson shëndetin e përgjithshëm të pacientit për të konfirmuar se përdorimi i antiestrogjenit është i sigurt dhe funksional për pacientin.
Trajtim për burra
Ndërsa meshkujt plaken, nivelet e testosteronit bien. Megjithatë, nëse testosteroni zvogëlohet me shpejtësi ose në mënyrë të konsiderueshme, kjo mund të çojë në zhvillimin e hipogonadizmit. Kjo gjendje, e karakterizuar nga paaftësia e trupit për të prodhuar këtë hormon të rëndësishëm, mund të shkaktojë shumë simptoma, duke përfshirë:
- humbje e libidos;
- ulje në prodhimin dhe cilësinë e spermës;
- disfunksion erektil;
- i lodhur.
Kur flasim për estrogjenin, para së gjithash mendojnë se është një hormon femëror, por prania e tij siguron funksionimin e duhur të trupit mashkullor. Ekzistojnë tre lloje të estrogjeneve: estriol, estrone dhe estradiol. Estradioli është lloji kryesor i estrogjenit aktiv te meshkujt. Ai luan një rol jetik në ruajtjen e funksionit të nyjeve mashkullore dhe indeve të trurit. Ilaçet antiestrogjene gjithashtu ju lejojnë të si duhetzhvillimi i spermatozoideve.
Mosbalancimi hormonal - rritja e niveleve të estrogjenit dhe ulja e testosteronit - krijon probleme. Shumë estrogjen në trupin e mashkullit mund të çojë në:
- gjinekomastia (zhvillimi i tepërt i indit të gjirit);
- probleme kardiovaskulare;
- rritje e rrezikut për goditje në tru;
- shtim në peshë;
- probleme me prostatën.
Ka një sërë hapash që mund të ndërmerrni për të ribalancuar nivelet tuaja të estrogjenit. Për shembull, nëse estrogjeni juaj i tepërt shoqërohet me nivele të ulëta të testosteronit, atëherë terapia zëvendësuese e testosteronit si një bllokues estrogjeni mund të jetë e dobishme.
Bllokuesit farmaceutikë të estrogjenit
Disa produkte farmaceutike mund të prodhojnë një efekt bllokues të estrogjenit tek meshkujt. Në përgjithësi, ato janë të destinuara më shpesh për t'u përdorur nga gratë, por po fitojnë popullaritet tek burrat, veçanërisht ata që dëshirojnë të kenë fëmijë. Suplementet e testosteronit mund të çojnë në infertilitet. Por bllokuesit e estrogjenit si Clomid mund të rivendosin ekuilibrin hormonal pa kompromentuar fertilitetin.
Disa barna, të njohur si modulues selektiv të receptorit të estrogjenit, zakonisht tregtohen si trajtime për kancerin e gjirit. Por ato mund të përdoren gjithashtu për të bllokuar estrogjenin tek meshkujt. Këto barna përdoren për një sërë kushtesh që lidhen me testosteronin e ulët, duke përfshirë:
- infertilitet;
- sasi e ulëtspermatozoa;
- gjinekomasti;
- osteoporozë.
Këto barna duhet të përdoren në mënyrë selektive, në varësi të gjendjes së pacientit. Përdoren barna të tilla antiestrogjene. Në dispozicion në farmaci:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
Veprim në indin kockor
Sipas mjekëve, ekspozimi afatgjatë ndaj barnave estrogjenike mund të shkaktojë kancer endometrial tek gratë. "Raloxifene" - një modulator selektiv i receptorit të estrogjenit - mund të parandalojë zhvillimin e kancerit, bllokon në mënyrë selektive përthithjen e estrogjenit. Megjithatë, ky ilaç është gjithashtu në gjendje të pengojë efektet e dobishme të estrogjeneve në densitetin e kockave. Një ilaç i ri, Lazofoxifene, mund ta rregullojë këtë problem. Parandalon humbjen e kockave tek gratë pas menopauzës dhe redukton brishtësinë e kockave. Përdorimi i këtij ilaçi është përgjithësisht i sigurt, por mund të rrisë koagulimin e gjakut.
Ndërveprimet e drogës
Bllokuesi i estrogjenit Tamoxifen mund të ndihmojë në parandalimin e kancerit. Pacientët me kancer shpesh përjetojnë depresion dhe ilaçet e këtij grupi mund të ndërveprojnë negativisht me ilaçet kundër depresionit. Paroxetina duhet të përdoret sepse gratë që marrin Tamoxifen dhe Paroxetine kanë një rrezik më të ulët të vdekshmërisë sesa gratë që marrin Tamoxifen dheçdo antidepresant tjetër. Kjo për shkak se paroxetina është selektive.
Droga dhe barna antistrogjen
Përshkrimet e të gjitha këtyre ilaçeve tregojnë se çdo ilaç përdoret individualisht në një rast të veçantë.
Clomid, ose Clomiphene Citrate, ishte një nga barnat origjinale të përdorura në trajtimin e gjinekomastisë, pasi rrit nivelet e testosteronit të trupit. Ka disa efekte anësore nga përdorimi afatgjatë, siç janë problemet me shikimin. Ka komponime më të mira në treg që bëjnë të njëjtën gjë, por Clomid është ende një përzierje efektive dhe e lirë për çdo atlet.
Ky nuk është një steroid anabolik, ilaçi zakonisht u përshkruhet grave si një ndihmë për infertilitetin, pasi ka një aftësi të theksuar për të stimuluar ovulacionin, i cili arrihet duke bllokuar / minimizuar efektet e estrogjenit në trup. Për të qenë më specifik, Clomid është një estrogjen kimik sintetik me veti agoniste/antagoniste. Në disa inde të synuara, mund të bllokojë aftësinë e estrogjenit për t'u lidhur me receptorin përkatës. Dobia e tij klinike është të kundërshtojë reagimet negative të estrogjeneve në sistemin hipotalamo-hipofizë-ovarian, të cilët rrisin çlirimin e LH dhe FSH. E gjithë kjo çon në ovulacion.
Për qëllime sportive "Clomiphene citrate" tek gratë nuk ka asnjë efekt. Megjithatë, te meshkujt,ka një rritje të prodhimit të hormonit folikul-stimulues dhe (kryesisht) luteinizues, i cili stimulon prodhimin natyral të testosteronit. Ky efekt është veçanërisht i dobishëm për atletin në fund të një cikli steroid kur nivelet endogjene të testosteronit janë në depresion. Pa testosteron (ose androgjenë të tjerë), "Kortizoli" dominon dhe ndikon në sintezën e proteinave të muskujve. Por ai shpejt "ha" pjesën më të madhe të muskujve të sapo fituar pas tërheqjes. Clomid mund të luajë një rol të rëndësishëm në parandalimin e këtij aksidenti për të arritur performancën atletike. Për gratë, përfitimi i Clomid është menaxhimi i mundshëm i niveleve të estrogjenit endogjen. Kjo do të rrisë humbjen e yndyrës dhe muskulaturës, veçanërisht në zona të tilla si kofshët dhe vithet. Megjithatë, citrat klomifen shpesh prodhon efekte anësore tek gratë, por megjithatë është i kërkuar në mesin e këtij grupi atletësh.
Tamoxifen bllokon receptorët e estrogjenit në qelizat e kancerit të gjirit. Kjo ndalon estrogjenin të ndërveprojë me to dhe pengon rritjen dhe ndarjen e qelizave. Ndërsa Tamoxifen vepron si një antiestrogjen në qelizat e gjirit, ai vepron si estrogjen në inde të tjera si mitra dhe kockat.
Gratë me kancer të varur invaziv të gjirit Tamoxifen mund të përdoret për 5-10 vjet pas operacionit për të zvogëluar mundësinë e përhapjes së metastazave. Gjithashtu zvogëlon rrezikun e zhvillimit të kancerit në gjirin tjetër. Për fazën e hershme, ky medikament përdoret kryesisht për pacientët që nuk kanëka ardhur menopauza. Frenuesit e aromatazës janë trajtimi i preferuar për gratë në menopauzë.
Tamoxifen gjithashtu mund të ndalojë rritjen dhe madje të zvogëlojë tumoret në pacientët me kancer metastatik. Mund të përdoret gjithashtu për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të kancerit të gjirit.
Ky medikament merret nga goja, më së shpeshti në formë tabletash.
Efektet anësore të barnave antiestrogjenike përfshijnë lodhjen, ndezjet e nxehta, thatësinë vaginale ose sekrecionet e forta dhe ndryshimet e humorit.
Disa gra me metastaza në kocka mund të përjetojnë dhimbje dhe ënjtje në muskuj dhe kocka. Kjo zakonisht nuk zgjat shumë, por në disa raste të rralla, gratë mund të kenë gjithashtu nivele të larta të kalciumit në gjak që nuk mund të kontrollohen. Nëse kjo ndodh, trajtimi mund të ndërpritet për një kohë.
Efektet anësore të rralla por më serioze janë gjithashtu të mundshme. Këto barna mund të rrisin rrezikun e zhvillimit të kancerit miometrial tek gratë në menopauzë. Rritja e koagulimit të gjakut është një tjetër efekt anësor i mundshëm serioz. Shfaqet tromboza e venave të thella, por ndonjëherë një pjesë e mpiksjes mund të shkëputet dhe përfundimisht të bllokojë një arterie në mushkëri (emboli pulmonare).
Tamoxifen rrallë ka qenë shkaku i goditjeve në tru dhe sulmeve në zemër te gratë pas menopauzës.
Në varësi të statusit të menopauzës së gruas, Tamoxifen mund të ketë efekte të ndryshme.efekt në kocka. Në gratë para menopauzës, Tamoxifen mund të shkaktojë hollimin e kockave, por në gratë pas menopauzës, nivelet e kalciumit rriten, gjë që është e nevojshme për forcën e kockave.
Përfitimet e këtij ilaçi tejkalojnë rreziqet për pothuajse të gjitha gratë me kancer të gjirit invaziv të varur nga hormonet.
Një ilaç i ngjashëm është Toremifene, i cili është miratuar për trajtimin e kancerit metastatik të gjirit. Por ky ilaç nuk do të funksionojë nëse përdoret Tamoxifen, por pa efekt.
Fulvestrant është një ilaç që fillimisht bllokon receptorin e estrogjenit dhe më pas eliminon aftësinë e receptorit për t'u lidhur. Ai vepron si një antiestrogjen në të gjithë trupin.
Fulvestrant përdoret për të trajtuar kancerin e avancuar metastatik të gjirit dhe përdoret më së shpeshti pasi ilaçet e tjera hormonale (Tamoxifen dhe frenuesit e aromatazës) kanë pushuar së funksionuari.
Efektet anësore të zakonshme mund të përfshijnë ndezje të nxehta, djersitje gjatë natës, të përziera të lehta dhe lodhje. Teorikisht, mund të dobësojë kockat (osteoporozën) nëse merret për një kohë të gjatë.
Ky medikament është pranuar për t'u përdorur në gratë pas menopauzës që nuk i përgjigjen tamoxifenit ose toremifenit. Ndonjëherë përdoret jashtë etiketës në gratë para menopauzës, shpesh i kombinuar me një agonist që çliron hormonin luteinizues për të mbyllur vezoret.
"Raloxifene" përdoret nga gratë për parandalim dhe trajtimhumbje kockore ose osteoporozë pas menopauzës. Ndihmon në mbajtjen e kockave të forta, duke reduktuar mundësinë e frakturave.
Raloxifene mund të parandalojë gjithashtu shfaqjen e formave invazive të kancerit të gjirit pas menopauzës. Nuk është një hormon estrogjeni, por vepron si estrogjeni në pjesë të caktuara të trupit, siç janë kockat. Në pjesë të tjera të trupit (mitra dhe gjinjtë), Raloxifene vepron si një bllokues i estrogjenit. Nuk lehtëson sindromat e ndryshme të menopauzës. Raloxifeni i përket një klase barnash të njohur si modulatorë selektivë të receptorit të estrogjenit - SERM (barna estrogjenike dhe anti-estrogjenike).
Ilaçe antistrogjene dhe sporte
Disa barna përdoren gjerësisht nga bodybuilders për të ndërtuar muskuj.
"Ciklophenil" është një steroid jo-anabolik/androgjen. Ajo vepron si një antiestrogjen dhe si një stimulues i testosteronit. "Ciklophenili" është një estrogjen shumë i dobët dhe i butë, por lidhet me receptorët e estrogjenit dhe parandalon lidhjen e receptorëve natyrorë të estrogjenit. Në fakt, funksionon aq mirë sa disa atletë e marrin ilaçin gjatë trajtimit me steroid për të mbajtur nivelet e tyre të ulëta të estrogjenit. Rezultati është një ulje e sasisë së lëngjeve në trup që krijohet nga steroidet dhe një ulje e gjinekomastisë. Atleti ka një pamje më të ashpër, duke përdorur ilaçe që potencialisht mund të merren në përgatitje për një garë. Bodybuilders, megjithatë, e përdorin atë më rrallë pasi e preferojnë më shumënë dispozicion "Nolvadex" dhe "Proviron".
Ashtu si Clomid, Cyclofenil është i paefektshëm tek gratë, pasi ka një efekt pozitiv vetëm në prodhimin e hormoneve tek burrat. Rritja e niveleve të testosteronit të shkaktuar nga ky ilaç nuk mjafton për të folur për përmirësime dramatike, megjithatë, ai do të sigurojë një rritje të forcës, madje edhe një rritje të vogël të peshës trupore, një rritje të dukshme të energjisë dhe një rritje të rigjenerimit janë të mundshme. Këto rezultate janë veçanërisht të dukshme në atletët e avancuar që kanë pak ose aspak përvojë me steroid. Rezultatet e përdorimit bëhen të dukshme vetëm pas një jave.
Në disa raste, atletët përjetojnë skuqje të ngjashme me aknet, rritje të dëshirës seksuale dhe ndezje të nxehta. Këto simptoma janë veçanërisht tregues të provës se një përbërës është në fakt efektiv. Pas ndërprerjes, disa raportojnë humor depresiv dhe një rënie të lehtë të forcës fizike. Ata që e marrin ilaçin si një antiestrogjen gjatë një regjimi steroide mund të përjetojnë një efekt rikuperues kur ilaçi të largohet.
"Proviron" është një nga steroidet anabolike androgjenike më të vjetra në treg. I njohur zyrtarisht si "Mesterolone", ai mbetet një nga steroidet anabolike më të papërdorura në mesin e përdoruesve.
Në baza funksionale, Proviron kryen katër funksione kryesore që përcaktojnë kryesisht mënyrën e tij të veprimit. Para së gjithash, ai shfaqetnjë nga steroidet anabolike më të fuqishme, pasi rrit volumin e testosteronit të lirë në qarkullim, i cili është më i rëndësishëm për proceset anabolike te bodybuilders. Një mënyrë e thjeshtë për ta parë atë: nëse merrni steroide anabolike, atëherë masa juaj muskulore bëhet më e madhe.
"Proviron" ka gjithashtu aftësinë për të ndërvepruar me enzimën aromatase, e cila është përgjegjëse për shndërrimin e testosteronit në estrogjen. Duke u lidhur me aromatazën, Proviron me të vërtetë mund të pengojë aktivitetin e tij, duke siguruar kështu mbrojtje kundër efekteve anësore estrogjenike.
"Mesterolone" gjithashtu ka një afinitet të fortë për receptorin androgjen. Ky steroid anabolik nuk i shtyp gonadotropinat në mënyrë të ngjashme me steroidet e tjera anabolike. Kjo ju lejon të rrisni prodhimin e spermës, pasi androgjenët janë të nevojshëm për të stimuluar spermatogjenezën. Kjo jo vetëm që rrit sasinë e spermës, por edhe përmirëson cilësinë e saj.
Efektet anësore të Proviron nuk përfshijnë gyno ose lëngje të tepërta. Gjithashtu do të zvogëlojë ndjeshëm rrezikun e presionit të lartë të gjakut të lidhur me përdorimin e steroideve anabolike. Në fakt, Proviron ka një efekt antiestrogjenik duke ndaluar shndërrimin e testosteronit në estrogjen, ose të paktën duke ngadalësuar këtë proces.
Ilaçet e mësipërme nuk ulin nivelet e estrogjenit, por ndikojnë në metabolizmin në përgjithësi.
Grupi i barnave antiestrogjene përfshin gjithashtu agonistët e faktorëve çlirues të hormoneve gonadotropike ("Buserelin" dheanaloge), acetati i megestrolit ("Megeis"), "Parlodel" dhe "Dostinex" përdoren si barna që ndalojnë sekretimin e prolaktinës. Është e paarsyeshme t'i përdorësh ato në trajtim vetë.
Trajtimi i kancerit
Përveç Tamoxifenit, përdoren bllokuesit e mëposhtëm të receptorëve të estrogjenit.
Tre barna që ndalojnë prodhimin e estrogjenit tek gratë pas menopauzës janë miratuar për të trajtuar kancerin e hershëm dhe të avancuar të gjirit: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) dhe Exemestane ("Aromasin").
Mekanizmi i veprimit të barnave antiestrogjene të këtij grupi është bllokimi i një enzime (aromatase) në indin dhjamor, e cila është përgjegjëse për sasi të vogla të estrogjenit tek gratë pas menopauzës. Ato nuk prekin vezoret, kështu që janë efektive vetëm për gratë, vezoret e të cilave nuk funksionojnë, qoftë për shkak të menopauzës ose ekspozimit ndaj një analoge të hormonit luteinizues. Këto barna merren çdo ditë në formë tabletash. Ato funksionojnë po aq mirë në trajtimin e proceseve onkologjike në gji dhe në prostatë.
Ndonjëherë trajtimi i kancerit të gjirit kërkon mjekim për të fikur vezoret. Kjo mund të bëhet me analoge të hormonit çlirues të hormonit luteinizues (LHRH), të tilla si Goserelin (Zoladex) ose Leuprolide (Lupron). Këto barna bllokojnë sinjalin që trupi dërgon te vezoret për të prodhuarestrogjenit. Ato mund të përdoren vetëm ose me tamoxifen, frenues të aromatazës, fulvestrant për terapinë hormonale para menopauzës.
